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快速灵敏的LC-MS/MS法测定人血浆中缬沙坦浓度被引量：4: 2010年; 目的:建立一种快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆缬沙坦浓度。方法:200μL血浆样品经乙腈一步沉淀蛋白后,在Inertsil ODS-色谱柱(2.1mm×150mm,5μm)上分离,流动相由乙腈和1‰甲酸水溶液(70∶30)组成。采用电喷雾离子源(ESI源)正离子多反应监测(MRM)扫描分析,缬沙坦和厄贝沙坦的离子选择通道分别为:m/z436.3→235.2和429.4→207.2。结果:缬沙坦的线性范围为24.2～3100.0μg/L,日内和日间相对标准差均小于15%。结论:本法操作快速、灵敏,适用于缬沙坦的临床药动学研究。; 李玲谭志荣陈尧周淦郭栋严谨阳国平欧阳冬生; 关键词：液质联用法生物等效性

那格列奈胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性研究被引量：7: 2006年; 目的建立高效液相色谱法测定人血浆中那格列奈浓度的方法，研究那格列奈胶囊和片剂的药物动力学及生物等效性。方法以迪马C18（250mm×1．5mm，5μm）为分析柱，乙腈-0．02mol·L^-1乙酸胺缓冲液（40：60）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，紫外检测波长为214nm，柱温为40℃，瑞格列奈为内标，测定人血浆中那格列奈的浓度。结果在浓度0．1875～12μg·mL^-1，那格列奈和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系（r2=0．99547），最小检出浓度为0．09375μg·mL^-1。那格列奈的平均回收率为103％±7％，日内、日间RSD均≤6．8％，那格列奈体内过程符合二室模型，tmax、Cmax、t1／2β、AUC0～∞h分别为（1．36±0．40）h、（6．42±0．30）μg·mL^-1、（1．36±2．26）h、（16．10±1．54）μg·h·mL^-1。结论本方法简便、灵敏、准确，可用于那格列奈血药浓度检测和药物动力学研究。经统计学分析，试验制剂（胶囊剂）和参比制剂（片剂）具有生物等效性。; 谭志荣欧阳冬生韩春婷周淦陈尧曾玲郭栋郑姣韩仰彭亮王连生李智王丹胡东莉周宏灏; 关键词：那格列奈药物动力学生物等效性

LC-ESI-MS/MS同时检测人血浆氯沙坦和E3174的浓度及其在药代动力学研究中的应用被引量：10: 2008年; 目的：建立LC-ESI-MS/MS法测定服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。方法：MI-CROMASS Quattro Micro API型液质联用仪,色谱柱为Inertsil ODS-3C18柱（2.1mm×150mm,5μm,Ja-pan）,流动相为0.1%甲酸-乙腈（3070,V/V）,流速为0.2mL/min,进样体积为5μL,柱温为40℃,样品室温度为15℃。结果：氯沙坦线性范围为2.2~1085.0ng/mL,E3174线性范围为2~1000.0ng/mL,氯沙坦及E3174最低检测限低于0.5ng/mL,方法灵敏、稳定、特异性高,并成功地应用到人体氯沙坦及E3174药代动力学研究。结论：该方法简便、准确、重复性好,可以准确定量服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。; 陈尧谭志荣韩仰欧阳冬生郭栋李智王果王丹周宏灏; 关键词：氯沙坦 LC-MS/MS 药代动力学

中药绿原酸的研究进展被引量：76: 2011年; 绿原酸存在于多种植物中。文章从它的吸收、分布、代谢、排泄等药物代谢动力学和抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗心血管疾病、抗氧化降血糖等药物效应学等方面对其进行阐述,并对绿原酸的发展前景进行展望。; 王丽萍郭栋王果周宏灏; 关键词：绿原酸药物代谢动力学

UGT酶的遗传药理学研究进展: 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)，是人体内重要的催化Ⅱ相结合反应的酶。UGT广泛分布于人体的肝、肾、胃肠道以及各种腺体组织，因其结构和细胞内分布的特殊性，对其研究落后于CYP450酶。近20年来随着实验技术的发展，...; 郭栋庞良芳周宏灏; 关键词：遗传药理学基因多态性药物代谢

高效液相色谱法测定人血浆中羟苯磺酸钙的浓度被引量：11: 2008年; 目的:建立测定人体内羟苯磺酸钙血浆药物浓度的高效液相色谱法。方法:Diamonsil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-10 mmol·L^(-1)醋酸铵(含0.3%三乙胺,用冰醋酸调节 pH 为3.5)(7:93),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为40℃,检测波长305 nm。结果:羟苯磺酸钙在0.36～22.78μg·mL^(-1)(r^2=0.9998)范围线性关系良好,最低定量限为0.36μg·mL^(-1),提取回收率大于50%,日内和日间 RSD 均小于10%。结论:此方法能够简便、高效、快速和灵敏地检测健康志愿者血浆中的羟苯磺酸钙,可用于羟苯磺酸钙药物代谢动力学研究。; 郭栋谭志荣陈尧欧阳冬生陈豪韩仰彭亮周宏灏; 关键词：羟苯磺酸钙高效液相色谱法药物代谢动力学

黄芩苷对Chang Liver细胞CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19表达的影响被引量：7: 2009年; 目的在Chang Liver细胞中观察黄芩苷处理对CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19表达的影响。方法在Chang Liver细胞中分别加入DMSO0.1%(v/v)(溶剂对照)和不同浓度的黄芩苷(0.01、0.1和1μM)24、36和48h后,用半定量RT-PCR的方法分别检测CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19表达量的改变。结果用不同浓度黄芩苷分别处理Chang Liver细胞24和36h,CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19的表达均呈现出增强的趋势;但是黄芩苷处理48h后各浓度对CYP3A4和CYP2C9的表达产生显著的抑制效应(P<0.01)。结论黄芩苷对细胞中CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19的表达具有影响作用,这种影响作用随药物处理时间不同而表现出双向效应。; 范岚谢海棠李智胡冬莉郭栋王果; 关键词：黄芩苷 CYP3A4 CYP2C9 CYP2C19

液-质联用法测定健康受试者血浆中他林洛尔的浓度被引量：4: 2008年; 目的建立液-质联用法测定人血浆中他林洛尔的浓度。方法空白血浆加他林洛尔和内标，用乙腈直接沉淀，然后用质谱进行检测。色谱柱为Cosmosil C18 （2．0mm×150mm，5μm），柱温40℃，流动相为乙腈-10mmol·L^-1甲酸胺水溶液（含0．05％甲酸）（60：40，v／v），流速为0．2mL·min^-1，进样量为20μL,采用正离子方式扫描，他林洛尔的监测离子为m／z：364．3→308．1，内标普萘洛尔的监测离子为m/z：260．1→184．2。结果他林洛尔的线性范围为1.00～522．40ng·mL^-1，r^2＝0．999，最小检出浓度为1．00ng·mL^-1，绝对回收率在80％左右，相对回收率在80％～115％，日内、日间RSD均〈15％。结论本方法简便、灵敏，适用于他林洛尔血药浓度检测和药物动力学研究。; 王亦男谭志荣陈尧郭栋韩仰陶共由陈豪陈英肖昌琼张敏周宏灏; 关键词：液-质联用他林洛尔血药浓度

他汀类降血脂药物的药代动力学研究进展被引量：26: 2007年; 他汀类药物,即β-羟甲基戊二酰单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是广泛应用于临床的公认的高效降脂药。其降脂作用是通过抑制HMG-CoA还原酶(胆固醇合成途径的限速酶),从而抑制胆固醇的合成,使血液中总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量下降。其预防心血管疾病的作用已经过大量临床试验证实。然而,他汀类药物的肌肉毒性副作用也呈现剂量相关性,包括肌病或横纹肌溶解症,在一些病例中这类毒性作用相当严重,已经证实这些毒性作用与他汀类药物的药物代谢动力学改变相关。基于以往的研究,我们可以推测在联合服用其他药物后的他汀类药物的药动学改变,或者是推测当病人的他汀类药物代谢率降低或者相关转运体功能下降后,他汀类药物的药代动力学改变。为了尽可能地掌握药代动力学的改变规律和机理,我们需要与他汀类药物相关的代谢酶和转运体的信息。本文重点从遗传药理学的角度,综述了他汀类药物的药代动力学相关信息和理化特性,从而利于我们更好地理解影响他汀类药物药动学和药效学改变的主要机制。; 邓建伟郭栋周宏灏; 关键词：他汀类药物还原酶抑制剂转运体遗传药理学

HPLC-MS／MS法研究盐酸右美托咪定注射液的人体药物代谢动力学被引量：14: 2008年; 目的:研究盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内的药代动力学。方法:采用单次给药的开放、平行实验设计。将受试者随机分入3个剂量组,每组包含5名男性和5名女性,分别静脉注射盐酸右美托咪定0.5,1.0,1.5μg·kg^(-1),采用HPLC—MS/MS 法测定给药后不同时间的血药浓度,用 DAS Ver 2.0和 SPSS 进行药动学参数计算和统计分析。结果:健康受试者在10 min 内静脉注射不同剂量盐酸右美托咪定0.5,1.0,1.5μg·kg^(-1)后,盐酸右美托咪定的主要药代动力学参数 C_(max)(ng·L^(-1))分别为105.2±28.3,148.7±35.9,287.1±62.3;t_(1/2α)(min)分别为:3.2±0.7,5.5±3.2,4.0±0.6;t_(1/2β)(min)分别为:92.4±19.0,106.9±20.9,99.8±9.7。结果表明在上述剂量范同内 AUC_(0-360)、AUC_(0-∞)与给药剂量呈线性关系;t_(1/2β)、CL 和MRT 在上述不同剂量组间无显著性差异(P>0.05);t_(1/2α)和 V_d 在上述不同剂量组间差异有显著性(P<0.05),但与给药剂量无关。结论:在0.5～1.5μg·kg^(-1)的剂量范围内,盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内呈线性动力学特征。; 赵慧人谭志荣周淦陈尧郭栋彭亮韩仰王妙新欧阳冬生; 关键词：盐酸右美托咪定高效液相色谱-串联质谱

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郭栋

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