- 一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物
- 本发明公开了一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000134552150000011.GIF" he="68" imgContent="undefined...
- 张大志王亮刘宏姜志辉李晏姜远英祝绍隆李鹏谢伟杰蔡瞻赵明珠倪廷峻弘代黎臧成旭田淑娟安毛毛曹永兵刘伟
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- 连翘酯苷类似物的合成及抗耐药白念珠菌活性研究
- 随着癌症放疗、器官移植、艾滋病患者的增加，广谱抗生素和免疫抑制剂的广泛应用，免疫功能低下患者不断增多，肺部、脑部、肠道、眼睛、血液等深部真菌感染的发生率急剧升高，真菌感染已成为上述患者的主要死亡原因之一。同时，随着抗真菌...
- 代黎
- 关键词：连翘酯苷A构效关系
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- 具有协同抗真菌作用的化合物及其在药学中的用途
- 本发明公开了一种协同抗真菌作用的混合物及其在药学中的用途。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000134328560000011.GIF" he="102" imgContent="undefi...
- 张大志刘宏姜远英姜志辉王亮祝绍隆李鹏谢伟杰曹永兵安毛毛蔡瞻赵明珠李晏倪廷峻弘代黎刘伟臧成旭田淑娟
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- 氯化两面针碱合成工艺优化
- 2015年
- 4-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-氧代丁腈经水解、还原反应得4-(苯并[d][1,3]-二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)丁酸;再经傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3-亚甲二氧基-8,9-二甲氧基-4b,10b,11,12-四氢苯并[5,6-c]菲啶;最终通过芳构化、硫酸二甲酯甲基化并经氯化钠盐交换得氯化两面针碱。优化后工艺总收率为2.5%,操作简便,反应条件温和,原料和试剂经济易得。
- 谭善伦臧成旭代黎黄景华张大志
- 关键词：氯化两面针碱
- 一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物
- 本发明公开了一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000437079050000011.GIF" he="66" imgContent="undefined...
- 张大志王亮刘宏姜志辉李晏姜远英祝绍隆李鹏谢伟杰蔡瞻赵明珠倪廷峻弘代黎臧成旭田淑娟安毛毛曹永兵刘伟
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- 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究被引量：4
- 2016年
- 目的基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑（FCZ）抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。方法以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨基酸缩合,随后脱保护基,再与咖啡酸缩合,形成目标化合物。对4个中间体和9个目标化合物进行体外协同FCZ抗耐药白念珠菌作用评价。结果9个目标化合物均具有协同FCZ（8.0μg/ml）抗耐药白念珠菌活性,MIC80为0.5~2.0μg/ml;其中,3b、3f、3g、3i等化合物的MIC80均为0.5μg/ml,与对照化合物7b和5相当。结论将胡椒乙胺和咖啡酸通过4-哌啶甲酸（3b）、缬氨酸（3g）、亮氨酸（3f）、异亮氨酸（3i）连接,可以获得协同FCZ抗耐药真菌的高活性化合物。
- 赵晶李冉代黎蔡瞻张大志姜远英
- 关键词：抗真菌耐药白念珠菌
- 抗真菌药物增效剂的研究进展被引量：4
- 2013年
- 近年来,真菌耐药发生率呈逐年上升趋势,真菌对氟康唑等氮唑类药物的耐药性最为严重,成为临床抗真菌治疗失败的原因之一。对于耐药真菌的治疗,往往采用加大剂量或联合用药的方法。此外,文献报道了一些植物提取物、小分子化合物能显著增强抗真菌药物对耐药真菌的敏感性,两个药物的协同作用有望成为治疗耐药真菌的新策略。该文结合近几年的研究报道,简要综述了抗真菌药物增效剂的研究进展。
- 代黎姜远英张大志
- 关键词：真菌耐药增效剂抗真菌
- 一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用。本发明通过对连翘酯苷A结构分析,设计合成六类连翘酯苷类似物,并选用临床上分离的对氟康唑耐药的白念珠菌作为测试菌株,分别测定连翘酯苷类似物单独及联合氟康唑...
- 张大志姜远英倪廷峻弘蔡瞻代黎臧成旭刘伟安毛毛赵晶李冉谭善伦
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- 盐酸普拉格雷合成工艺的改进被引量：3
- 2013年
- 目的改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度。方法以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代.2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷。结果优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷。结论新工艺总产率达到48%,有利于工业生产。
- 代黎姜志辉蔡瞻赵明珠李宴倪廷峻弘田淑娟张大志
- 关键词：抗血栓药药物合成
- 具有协同抗真菌作用的化合物及其在药学中的用途
- 本发明公开了一种协同抗真菌作用的混合物及其在药学中的用途。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000134328560000011.GIF" he="117" imgContent="undefi...
- 张大志刘宏姜远英姜志辉王亮祝绍隆李鹏谢伟杰曹永兵安毛毛蔡瞻赵明珠李晏倪廷峻弘代黎刘伟臧成旭田淑娟
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