孙键
- 作品数:3 被引量:12H指数:2
- 供职机构:江苏正大天晴药业股份有限公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 核苷类抗肝炎病毒系列药物的创新研发及产业化
- 孙键张喜全顾红梅陈勇张爱明斯崇文唐兆成王善春夏春光
- 该项目属药学技术领域,创新内容涉及核苷类抗肝炎病毒药物合成、制剂和质量研究,并成功应用于产业化。肝炎是中国重点控制的病毒性传染病,抗病毒治疗是关键。作为肝炎抗病毒治疗首选药物,核苷类药物抗病毒活性强、疗效确切,但合成工艺...
- 关键词:
- 关键词:抗病毒药物肝炎合成工艺核苷类药物
- 抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究被引量:6
- 2013年
- 以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。
- 孙键李娇毅张喜全顾红梅杨玲李宝林
- 关键词:吉非替尼
- 埃罗替尼的合成被引量:7
- 2013年
- 以N,N-二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯反应生成的亚胺盐与3-乙炔基苯胺进行亲核反应及甲醇的消去,获得了制备埃罗替尼所需的重要中间体N’-(3-乙炔基苯基)-N,N-二甲基甲脒,收率为75.8%。再以此中间体与2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲腈通过Dimroth重排反应方便地制得了抗肿瘤药物埃罗替尼,总收率(以3-乙炔基苯胺计)为56.5%。与以往合成埃罗替尼的方法相比,该方法更经济、更绿色。
- 孙键任宇飞高勇张喜全李宝林
- 关键词:N,N-二甲基甲酰胺硫酸二甲酯埃罗替尼