张润
- 作品数：3 被引量：6H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 硝酸布康唑栓的人体药代动力学被引量：1
- 2013年
- 研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低（0．05g）、高（0．1g）剂量单次给药以及高剂量（0．1g）连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验。受试者单次阴道给予0．05和0．1g受试制剂后，布康唑的Cmax分别为（0．8950±0．2610）、（1．740±0．511）ng/mL，AUC0-96h分别为（36．38±10．82）、（73．48±28．99）ng·h／mL，t1/2分别为（23．0±4．4）、（21．5±5．9）h。结果表明：布康唑在0．05—0．1g剂量范围内呈线性药代动力学特征。受试者连续3d给予硝酸布康唑栓后，布康唑的血药浓度波动度（DF）为（0．54±0．27），累积常数Rcmax为（1．3±0．3），RAUC0-τ为（1．4±0．3）。连续给药5d后，布康唑的血药浓度DF为（0．64±0．25），累积常数Rcmax为（1．4±0．3），RAUC0-τ，为（1．6±0．2），在人体内的暴露量增加约60％。连续给药3d与连续给药5d的各项药动学参数均无显著性差异。
- 程露林云飞丁黎文爱东吴琰张润
- 关键词：硝酸布康唑栓剂多次给药药代动力学阴道给药
- 左亚叶酸及其代谢物的血药浓度测定及其注射用钠盐与钙盐的药动学比较被引量：2
- 2014年
- 目的建立同时测定人血浆中左亚叶酸及其代谢物5-甲基四氢叶酸浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,比较并评价注射用左亚叶酸钠与注射用左亚叶酸钙在健康中国人体内的药动学特征。方法 20例男性健康受试者采用双周期、随机、自身交叉试验设计,两周期分别静脉滴注左亚叶酸钠和左亚叶酸钙100 mg。采用LC-MS/MS法同时测定左亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的经时血药浓度,计算两种制剂的药动学参数。结果健康受试者静脉滴注左亚叶酸钠和左亚叶酸钙后,左亚叶酸的ρmax分别为(5.68±0.97)和(5.00±1.10)μg·m L-1,tmax分别为(1.01±0.03)和(1.02±0.04)h,AUC0-9 h分别为(7.45±1.11)和(6.10±1.06)μg·h·m L-1,t1/2分别为(1.1±0.2)和(1.0±0.6)h;5-甲基四氢叶酸ρmax分别为(2.18±0.48)和(1.93±0.46)μg·m L-1,tmax分别为(2.98±0.83)和(2.55±0.69)h,AUC0-24 h分别为(16.88±3.74)和(14.72±3.65)μg·h·m L-1,t1/2分别为(4.2±0.9)和(4.2±1.0)h。结论建立的LC-MS/MS法快速、准确、简便,两制剂药动学参数无显著差异,药动学特征一致。
- 潘虹季程童颖张润杜晓琅丁黎文爱东
- 关键词：亚叶酸串联质谱法药动学
- 伊伐布雷定及其代谢物的血药浓度测定及人体药动学研究被引量：3
- 2013年
- 目的:建立伊伐布雷定(IVA)及其活性代谢产物N-去甲基伊伐布雷定(M1)人体血药浓度的HPLC-MS/MS同时测定方法,研究盐酸伊伐布雷定片经健康受试者口服后IVA及M1的人体药代动力学特征。方法:12名健康受试者单次口服盐酸伊伐布雷定片2.5 mg、5 mg和7.5 mg,多次口服5 mg后,采用HPLC-MS/MS测定不同时间点血浆中IVA和M1浓度,并计算其主要药动学参数。结果:IVA和M1血药浓度标准曲线线性范围分别为0.03～80 ng.mL-1和0.03～10 ng·mL-1。单次给药2.5、5、7.5 mg后IVA的Cmax分别为(9.661±3.832)、(20.63±9.31)、(34.95±19.46)ng·mL-1,AUC0-48分别为(42.16±19.53)、(85.86±44.85)、(133.6±65.7)μg·h·L-1;M1的Cmax分别为(1.007±0.189)、(2.683±0.675)、(4.064±1.172)ng·mL-1,AUC0-48分别为(10.78±1.35)、(26.02±4.91)、(36.24±7.90)μg·h·L-1。多次给药5 mg后IVA的稳态平均血药浓度Cav为(6.494±2.385)ng.mL-1,稳态血药浓度波动度DF为(3.3±0.7),累积常数RAUC为(1.1±0.2);M1的Cav为(1.959±0.186)ng.mL-1,DF为(1.4±0.3),RAUC为(1.5±0.2)。结论:建立的人血浆中IVA和M1的LC-MS/MS同时测定方法适用于人体药代动力学研究。单次给药后,在2.5～7.5 mg范围内IVA和M1均呈线性药动学特征;多次给药5 mg后,IVA人体内的暴露量约增加10%,M1人体内的暴露量约增加50%。
- 王猛猛张润潘虹丁雯丁黎董欣
- 关键词：伊伐布雷定LC-MS血药浓度药动学
