范黎
- 作品数:22 被引量:58H指数:5
- 供职机构:第四军医大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金陕西省科学技术研究发展计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程一般工业技术文化科学更多>>
- 叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药的制备及生物学性能初探被引量:1
- 2011年
- 目的:制备叶酸介导的普兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX),实现阿霉素药物的靶向控制释放。方法:将普鲁兰多糖用马来酸酐进行修饰后,通过酰胺键键合阿霉素制备得到普鲁兰多糖-阿霉素(MP-DOX),继而酯键键合叶酸制备得到叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX)。红外光谱、核磁共振光谱表征聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,监测不同pH值聚合物药物中阿霉素的释药特性,同时采用人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)测定聚合物药物体系的细胞毒性。结果:①经核磁共振表征FA-MP-DOX聚合物合成完成。②在pH2.5、pH5.0及pH7.4的PBS缓冲体系16h中,阿霉素药物累积释放率分别为49.1%,30.3%和15.3%,证实FA-MP-DOX中阿霉素的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实FA-MP-DOX的细胞毒性高于阿霉素和MP-DOX。结论:FA-MP-DOX聚合物药物有望成为阿霉素智能型控释和靶向性药物载体。
- 张海涛李飞范黎乔有备陶阳春成冲吴红
- 关键词:阿霉素叶酸主动靶向
- 嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束的制备及性质研究被引量:2
- 2013年
- 目的:为构建聚合物胶束药物运载体系,制备嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束并测定其性质。方法:以L-天冬氨酸为原料,重氮化、环化后经开环聚合得到聚苹果酸苄基酯。氨基聚乙二醇通过酰胺键连接到β-聚苹果酸苄基酯上形成两亲性嵌段共聚物,喜树碱做药物模型制备载药胶束。动态光散射法测定胶束粒径、评价胶束稳定性,高效液相法测定喜树碱载药率和包封率,芘荧光法与动态光散射法测定临界胶束浓度。结果:喜树碱包封率72%,载药率6%,临界胶束浓度为40μg.mL-1。随着聚苹果酸苄基酯分子量减小,胶束稳定性增强。结论:聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯在疏水链/亲水链分子量比值为2-4时在水中可自组装形成纳米胶束,可作为性能优良的聚合物药物载体。
- 段晓李伟乔友备范黎吴红
- 关键词:聚乙二醇药物载体胶束
- 叶酸介导的聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱聚合物前药的制备和性质初探被引量:5
- 2013年
- 目的合成生物基大分子聚苹果酸(PMLA),制备叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT,研究其体外释药特性和细胞毒性。方法以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将(FA-)PEG、CPT分别以酰胺键、酯键连接到PMLA骨架上,制备得到聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT。红外光谱、核磁共振光谱表征PMLA及聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,采用Hela细胞研究聚合物药物体系的内摄作用和细胞毒性。结果成功制备了药物载体PMLA和聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的缓释性,但是无明显的pH值响应特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高了CPT的细胞内摄作用,细胞毒性明显高于CPT。结论聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT是一种潜在的靶向性给药体系。
- 李伟段晓范黎乔友备吴红
- 关键词:喜树碱叶酸主动靶向
- 聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究
- 2012年
- 目的:制备聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸(PMLA-PEG-FA)纳米共聚物,为构建多功能靶向药物转运系统提供前期工作。方法:配体叶酸(FA)通过α-羟基-ω-醛基聚乙二醇(HO-PEG-CHO)以腙键连接在经过水合肼修饰的聚苹果酸的主链上。核磁共振光谱表征纳米共聚物的结构,动态透析法研究腙键响应不同pH值的断键特性,监测不同pH值共聚物中叶酸的稳定性。并采用SM-CC-7721人体肝癌细胞测定该纳米共聚物的细胞毒性。结果:1、经核磁共振表征PMLA-PEG-FA共聚物合成完成。2、在pH5.5、pH6.5及pH7.4的PBS缓冲体系中,6h后配体叶酸累积释放率分别为88.1%,85.3%和41.6%。3、MTT实验证实PMLA-PEG-FA无毒性。结论:PMLA-PEG-FA有望成为智能靶向药物载体。
- 陶阳春李飞范黎成冲乔友备李伟段晓吴红
- 关键词:聚苹果酸主动靶向PH响应
- 药物分析的教学体会和思考被引量:6
- 2015年
- 药物分析是我国高等教育药学类专业设置的一门主要专业基础课程。结合教学经历,介绍了教学体会和心得,主要从抓住知识主线、注重知识总结归纳、创新实验教学模式、丰富教学方法等几个方面论述了药物分析课程教学的体会,简要说明了药物分析课程的学习建议,可以为同行教师讲解和药学学生学习药物分析起到一定参考和借鉴作用。
- 乔友备吴红杨铁虹赵燕范黎谭光国
- 关键词:药物分析教学体会教学模式
- pH/温度双重敏感型纳米凝胶的制备及性质研究被引量:2
- 2008年
- 目的制备具有pH/温度双重敏感的聚(马来酰化葡聚糖/N-异丙基丙烯酰胺)[P(Dex-MA/NIPA)]纳米凝胶,研究释药特性。方法乳液聚合法制备不同配比的聚(马来酰化葡聚糖/N-异丙基丙烯酰胺)纳米凝胶,测定临界相变温度(LCST)以及不同pH下的粒径;以羟基喜树碱(HPCT)为药物模型,动态透析法研究其不同pH和温度下的智能释药特性。结果P(Dex-MA/NIPA)纳米凝胶的LCST与Dex/MA和NIPA的比例有关,并且可调节至35-45℃;pH2.0、7.5的缓冲液里,粒径分别为62、273nm,包裹率、载药率分别为62.94%、0.82%。37℃时在pH为2.0、5.0、7.5的缓冲液中12h后的药物释放累积率为11%、19.65%、33%;pH7.5时在37、40~C的介质中4h后药物释放累积率分别为15%、25%。结论P(Dex-MA/NIPA)纳米凝胶具有pH/温度双重敏感性,有望成为智能型控释和靶向性抗肿瘤药物载体。
- 李飞吴红张慧范黎张海涛任波
- 关键词:纳米凝胶
- 温敏型聚(N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺)微凝胶的制备及其释药研究
- 目的调节N-异丙基丙烯酰胺(NIPA)的临界相转变温度,研究聚(N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺)P(NIPA/AAm)水凝胶的释药性质;方法不同比例的NIPA与丙烯酰胺(AAm)单体自由基聚合法制备温敏型水凝胶,乳液聚合法...
- 吴红张慧范黎王嘉宁
- 关键词:微凝胶N-异丙基丙烯酰胺释药
- 文献传递
- 阿仑膦酸钠明胶纳米微粒制备和体外释药试验被引量:1
- 2007年
- 目的探索阿仑膦酸钠明胶纳米微粒的制备方法,观察其体外缓释和酶降解释药的效果,并探讨其作为新型阿仑膦酸钠制剂的应用前景。方法采用凝聚相分离法制备阿仑膦酸钠明胶纳米微粒,磷钼兰比色法测定其载药率和包封率及体外缓释能力,建立酶降解释药曲线,测定其降解性。结果载药明胶纳米微粒平均粒径在100~200nm之间;载药率为2.14%,包封率为56.73%;在生理盐水中的释药规律符合一级动力学方程,t1/2为36.75min;胰蛋白酶对纳米微粒的降解作用持续时间较长(300min),并能够完全降解纳米微粒。结论阿仑膦酸钠明胶纳米微粒具有大小适中、缓释效果好和易降解的特点,具有良好的临床应用前景。
- 李波丛锐雷伟吴红范黎付索超万世勇
- 关键词:阿仑膦酸钠明胶纳米微粒药物释放
- 壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜体内外促创面愈合研究被引量:5
- 2012年
- 目的:制备壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜,研究其促创面愈合作用。方法:壳聚糖溶液和魔芋葡甘露聚糖溶液混合后冷冻干燥制成复合膜。扫描电镜观察膜的形态和孔径,并研究比较膜的吸水率,水蒸气透过率,拉伸强度,断裂伸长率和体外降解率。建立大鼠皮肤损伤模型,敷以复合膜治疗,比较创面愈合率,观察创面组织染色结果,评价复合膜的促创面愈合作用。结果:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜具有三维网状结构,壳聚糖复合魔芋葡甘露聚糖后,膜的吸水率、拉伸强度和断裂伸长率提高,体外降解加速,水蒸气透过率改善。愈合实验表明壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖膜具有促进创面愈合作用。结论:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜制备工艺简单,能有效促进创面愈合,具有成为创伤敷料的潜力。
- 成冲范黎李飞陶阳春乔友备李伟段晓吴红
- 关键词:壳聚糖魔芋葡甘露聚糖创伤敷料创面愈合
- 基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备
- 2014年
- 合成聚苹果酸苄基酯(PMLABz)和聚苹果酸(PMLA),在此基础上构建两种不同类型的聚合物胶柬,通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I(P1)和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-II(P2),利用动态透析法制备P1、P2胶柬,并进行表征、筛选。为了进一步增强胶束细胞的内摄作用和特定肿瘤细胞的靶向性,用靶向分子叶酸修饰胶柬,结果显示,该方法能成功制备药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2,其中,P1是接枝共聚物,能够自组装成平均直径100nm星型胶束(载药量:11.2%,粒径:97.2±4.6nm,zeta电位:-18.5mV);P2是嵌段共聚物,能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束(载药量:20.5%,粒径:76.4±3.8nm,zeta电位:-16.4mv);P1、P2胶柬形态圆整,粒径均匀,因此,P1、P2胶柬是一种潜在的自组装给药体系。
- 李伟段晓范黎乔友备吴红
- 关键词:聚苹果酸喜树碱聚合物胶束