辛春伟
- 作品数：67 被引量：174H指数：9
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市高等学校科技发展基金计划项目天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程文化科学一般工业技术更多>>
- 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性被引量：13
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性.
- 朱姗姗卢俊瑞辛春伟卢博为鲍秀荣邹敏刘倩
- 关键词：抑菌活性构效关系
- 新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试
- 2014年
- 以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a^6d)。目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。
- 张彤彤卢俊瑞冯钟念刘金彪穆江蓓侯珏卓鲍秀荣辛春伟王美君
- 关键词：噻二唑三唑糖苷
- 卤代邻羟基二苯醚类化合物的研究进展
- 卤代邻羟基二苯醚类化合物普遍具有抗微生物活性。蕴含着丰富的抗菌、抗病毒化合物资源.是创制新型高效抗微生物剂重要的分子结构来源.其中三氯生已被广泛用作高效广谱杀菌剂.在近年的传染病防治中发挥了重要作用.文章综述了卤代邻羟基...
- 卢俊瑞辛春伟丁明平马霞苗张明刘芳
- 关键词：抗菌机理分子设计
- 文献传递
- 热泵精馏隔壁塔分离宽沸程物系的模拟被引量：9
- 2017年
- 将中间换热和热泵精馏两种精馏节能技术应用到隔壁塔中,提出了带中间换热器的热泵精馏隔壁塔流程,以解决隔壁塔在分离宽沸程物系时出现的塔顶与塔底温差过高而不宜应用热泵精馏的问题。利用精馏塔总复合曲线图,可确定中间产品塔板采出流股的相态,从而得到不同类型的热泵精馏隔壁塔流程。宽沸程物系分离实例的模拟计算结果表明,该类流程在主塔气液相流量较大的情况下具有较高的节能效率。
- 李沐荣许良华辛春伟袁希钢
- 关键词：隔壁塔热泵精馏
- 计算机模拟三氯生对FabI活性口袋及Loop区的调控机制被引量：9
- 2014年
- 应用分子动力学模拟、蛋白质二级结构定义(DSSP)和口袋体积测量(POVME)计算方法分别研究了FabI(烯脂酰-ACP还原酶)-NAD+(氧化型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)二元复合物和FabI-NAD+-TCL(三氯生)三元复合物体系中活性口袋loop区构象、loop区二级结构、活性口袋体积以及底物(酰基不饱和链)通道随模拟时间的变化规律.研究表明,在FabI-NAD+-TCL三元复合物中,三氯生限制了活性口袋及底物通道的变化,活性口袋loop区呈现为规则、闭合的稳定构象,位于活性口袋正前方,常伴有螺旋二级结构的形成,从而使活性口袋体积变化较小、分布比较集中,底物通道较窄或处于关闭状态.而在FabI-NAD+二元复合物中,活性口袋loop区以无规则、开启的柔性构象存在,活性口袋体积变化较大,分布比较分散,底物通道明显较宽且不稳定.可见,三氯生能诱导FabI活性口袋及loop区的构象变化,使活性口袋构成了紧密的统一体、封闭了底物通道,从而阻碍了酰基不饱和链通过底物通道进入蛋白酶的催化中心,中断了该酶催化的还原反应和细菌脂肪酸合成循环.上述发现对深入认识三氯生的抗菌作用机制及相关药物的改良与设计具有重要的指导意义.
- 艾义新卢俊瑞辛春伟穆江蓓杨旭芸张贺
- 关键词：分子动力学模拟三氯生
- 一种2-[5-(2-羟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物
- 本发明提供了一种2-[5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物及其制备方法和应用。取代水杨酸甲酯和水合肼反应生成取代水杨酰肼，再和二硫化碳反应生成5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-...
- 卢俊瑞朱姗姗辛春伟
- 文献传递
- 卤代邻羟苄基谷氨酸(酯)的合成、表征及抑菌活性被引量：3
- 2009年
- 分别用氯代水杨醛、溴代水杨醛与L-谷氨酸及其酯反应,制得水杨醛缩谷氨酸类席夫碱(Ⅱ),经硼氢化钠还原制得邻羟苄基取代谷氨酸及其酯(Ⅲ),化合物的结构经IR、1H NMR、MS与元素分析表征确认。测试表明,在质量浓度为0.05%时,卤代邻羟苄基谷氨酸对大肠杆菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达97%,对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,但其甲酯化产物卤代邻羟苄基谷氨酸甲酯对白色念珠菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达100%,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,说明该类衍生物对菌株的抑杀作用具有明显的专一性和特异性,氯代邻羟苄基谷氨酸甲酯、溴代邻羟苄基谷氨酸甲酯是白色念珠菌的优良抗菌化合物。
- 刘芳卢俊瑞辛春伟陈丽然张明鲍秀荣张海涛
- 关键词：抑菌活性
- N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸衍生物及其金属配合物的合成、表征及抑菌活性被引量：4
- 2011年
- 以N-(5-氯-2羟-基苄基)氨基酸及其酯为配体,在室温下以水和甲醇为溶剂,采用分步法,以1∶1的摩尔比将配体与金属离子在弱碱性条件下混合,合成了20种未见报道的N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸类金属配合物。用核磁、红外和紫外光谱技术对其结构进行了表征。证明在配合物中配体N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸的羟基、胺基和羧基均参与了配位。抑菌测试表明,N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸类金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,尤其对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%。对N-(5氯--2羟-基苄基)席夫碱氨基酸酯的合成方法进行了优化,得到了较佳的合成工艺条件。
- 李阳卢俊瑞辛春伟刘倩鲍秀荣李开霞
- 关键词：配合物
- 1,4-二脂肪氨基-5,8-二羟基蒽醌的合成及抗癌活性研究
- 2009年
- 合成抗癌药物中间体脂肪胺取代的蒽醌类化合物,并对其进行体外抗癌活性测试.以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,在氮气保护下进行缩合反应,然后通过氧化合成目标化合物.对目标化合物利用红外光谱和核磁共振氢谱进行表征.体外抗癌活性测试表明化合物1,4-二[2-(二甲氨基)-乙氨基]-5,8-二羟基蒽醌有较强的抗癌活性.
- 刘金彪辛春伟陈晓彤邹敏卢俊瑞鲍秀荣
- 关键词：抗癌药物药物合成脂肪胺
- 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究被引量：3
- 2013年
- 以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d～4f和6d～6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2～8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生.
- 彭春勇辛春伟李建发戢丹鲍秀荣卢俊瑞
