余煊
- 作品数：12 被引量：33H指数：4
- 供职机构：清华大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 中药有效成分作用靶点研究的策略与实践被引量：9
- 2016年
- 中药治疗疾病的物质基础、药效和机制研究已较充分,然而靶点的研究进展相对缓慢,这和靶点研究本身的被动性和难度有一定关系。本文基于国内外文献报道,并结合笔者的研究实践,对此进行了较为系统的探讨。本文主要介绍三种技术路径:"线索"驱动、噬菌体展示以及亲和垂钓。并提及两种方案:酶解法和光交联法。基于这些技术方案,加强中药有效成分靶点研究的实践,将会有助于阐明中药治疗疾病的现代科学基础,有助于发展现代中药和创新中药。
- 赵玉男谢伟东邢东明余煊杜力军
- 关键词：中药作用靶点噬菌体展示
- 小分子药物跨膜转运与作用靶点——对中药小分子药理研究的思考
- 2016年
- 本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行观测。在研究过程中,确定小分子的转运方式的同时,也要探讨其外排方式,并要确定其有无代谢及其可能的代谢产物。对小分子药物的细胞跨膜转运研究将有助于确定小分子作用的靶点,有助于对其药理作用的探讨和阐释。
- 赵爽姜敬非王雪莉谢伟东余煊杜力军
- 关键词：小分子药物跨膜转运神经细胞
- 菠萝叶酚体外HepG2细胞跨膜转运及其对糖脂分布的影响被引量：6
- 2014年
- 菠萝叶主要含酚类成分,具有抗氧化和调血脂作用。其主要成分为对香豆酸。该文以对香豆酸为主要测试成分,观察了菠萝叶酚类成分中对香豆酸体外人源肝HepG2细胞跨膜转运的特点及其对糖脂负荷细胞实验中葡萄糖,总胆固醇和甘油三醇的转运代谢的影响。结果表明,菠萝叶酚具有较好的跨膜转运特点。给药后5 min,菠萝叶酚中的对香豆酸即细胞内达到较高的浓度,60 min达峰值。具有时间和剂量依赖性。在促进葡萄糖转运体(GLUT4)和低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的同时,菠萝叶酚能够降低细胞内的糖脂含量。这种降低细胞内脂含量的作用与促进脂蛋白脂酶(LPL)、肝甘油三酯脂酶(HTGL)表达有关,降低细胞内葡萄糖含量的作用与促进肝糖原合成有关。
- 庞雨浓柴玉爽姜敬非王欣佩余煊雷帆邢东明杜力军
- 关键词：菠萝叶跨膜转运对香豆酸脂类
- 菠萝叶提取物的新用途
- 本发明涉及菠萝叶提取物在制药领域中的新用途，特别涉及菠萝叶提取物在医药方面的第二种新用途。本发明经过分离提取，得到含有30～80％的总酚成份的菠萝叶提取物。经实验研究表明，菠萝叶提取物具有促进小肠平滑肌蠕动的作用，对于肠...
- 余煊邢东明雷帆王欣佩杜力军袁梽漪卢希姜敬非严孝金庞雨浓
- 文献传递
- 腺嘌呤所致大鼠肾损伤的蛋白质组变化及其白头翁皂苷B4的调节作用（英文）被引量：5
- 2019年
- 腺嘌呤常常用于制作慢性肾损伤及其肾间质纤维化的动物模型。除了炎性损伤之外,作为内源性物质的腺嘌呤对肾脏的损害尚未得到充分研究和阐明。为此,我们利用LC-MS/MS技术对腺嘌呤负荷后大鼠肾脏的蛋白质组学进行了分析,并观察了anemoside B4(B4)的作用。结果表明,腺嘌呤与正常组相比可以下调285个基因,上调大鼠肾组织中的164个基因。下调基因主要影响能量代谢的通路,而上调基因则影响炎症反应途径和其它一些代谢途径。B4可以显著逆转下调基因中的40个基因,这些基因涉及线粒体、氧化还原过程、细胞外外泌体、乙酰化和其他信号传导途径。同时,B4可明显抑制由腺嘌呤引起的6个上调基因,主要涉及细胞周期、卵母细胞减数分裂、PI3K-Akt等信号通路。使用实时定量PCR方法对其中一些基因进行mRNA表达,其结果也与蛋白质组学分析结果基本一致。因此可见,由腺嘌呤引起的大鼠肾损伤更复杂,不仅与炎症反应有关,而且对身体各种代谢过程有广泛影响。该工作为全面了解腺嘌呤诱导的肾损伤提供了有价值的线索。
- 何鹿玲龚琴余煊王木兰翁莎莎雷帆高红伟罗颖颖罗颖颖杨世林冯育林杜力军
- 关键词：腺嘌呤蛋白质组学白头翁皂苷B4
- 模式生物线虫在药物复杂体系活性评价中的应用被引量：1
- 2015年
- 虽然线虫只是代表了一类简单的生物体,但是线虫在现代生物医学研究,尤其是药物靶点研究方面具有巨大的潜在应用价值。其功能完善的细胞结构、与其他高级生物的保守性使得线虫成为一个操作简单、经济有效的高通量体内研究模型。本文总结了模式生物线虫在药物活性评价中的应用。初步探讨了线虫在药物复杂体系活性评价的可行性,以及线虫为从整体水平观察和研究中药复方的药效及机制的前景。
- 王欣佩余煊雷帆邢东明杜力军
- 关键词：线虫模式生物药物研究中药
- 石榴叶鞣质和鞣花酸体外对大鼠原代脂肪细胞转化及脂代谢相关因子表达的影响被引量：3
- 2015年
- 目的:探讨石榴叶鞣质及其鞣花酸对原代大鼠脂肪细胞分化及其相关脂代谢影响因子表达的影响。方法:利用体外培养原代大鼠前脂肪细胞方法,观察石榴叶鞣质及其鞣花酸对脂肪细胞内脂生成及其相关因子m RNA表达的影响。结果:石榴叶鞣质和鞣花酸对脂肪细胞中脂的形成具有明显的抑制作用,对脂蛋白脂酶(LPL)和葡萄糖-3-磷酸脱氢酶(GPDH)活性有一定的抑制作用,促进脂分解,降低胞内脂含量。并且上调PPARγ和脂肪酸结合蛋白(a P2),下调肥胖基因(ob)。结论:石榴叶鞣质可以抑制脂肪细胞内脂的生成,并能促进脂代谢,鞣花酸是其主要活性成分,具有与石榴叶鞣质相同的作用。
- 余煊卢希姜敬非王欣佩邢东明雷帆杜力军
- 关键词：鞣花酸脂肪细胞脂代谢
- 太子参多糖-葛根淫羊藿总黄酮对小鼠脑神经蛋白质组学作用的比较被引量：1
- 2021年
- 目的观察太子参多糖(总多糖)、葛根淫羊藿总黄酮(总黄酮)及其复合物对小鼠脑蛋白质组学的影响,探讨其神经细胞网络调控的潜在机理。方法给正常小鼠分别灌胃太子参多糖(400 mg·kg^(-1))、葛根淫羊藿总黄酮(400 mg·kg^(-1))及其二者复合物(800 mg·kg^(-1)),连续给药7天,第7天最后1次给药后1 h,处死动物,取脑。提取蛋白,利用LC/MS-MS测试蛋白表达的变化。通过DAVID数据库分析变化蛋白的功能及信号通路,STRING数据库分析变化蛋白的相互作用及其网络关系。结果在所测试的5567个蛋白中,以上调蛋白占比较高,其中主要是线粒体的基因受到调控。总多糖、总黄酮及其复合物都上调的蛋白有8个,作用于线粒体的不同环节,提示该复合物抗抑郁作用的靶点主要在线粒体。太子参多糖的调控线粒体相关蛋白的作用揭示了其潜在的神经精神方面的药理作用。除此,还发现各有效部位调控蛋白的数量明显多于复合物,提示药物复合作用的复杂性。结论总多糖、总黄酮及其复合物可以作用于脑神经元,并且主要以线粒体为主要靶点。该研究为相关中药调控神经精神功能活动提供了重要的蛋白线索及其实验依据。
- 余煊王欣佩雷帆邢东明王玉刚袁梽漪杜力军
- 关键词：太子参淫羊藿蛋白质组学
- 基于脑内5-HT探讨太子神悦抗抑郁的作用机制
- 抑郁症是目前仍没有特效治疗手段的一种神经精神类疾病,严重影响人们的健康。实验室前期研究发现自主研究的中药复方“太子神悦”(TZ)制剂具有潜在的抗抑郁药理活性,开发了一个有效的天然抗抑郁药物。“太子神悦”由太子参、葛根和淫...
- 余煊
- 关键词：淫羊藿苷神经元限制性沉默因子
- 文献传递
- 巴西苏木红素对血管平滑肌舒张作用的研究被引量：2
- 2013年
- 巴西苏木红素为中药苏木的主要活性成分之一。利用体外血管舒缩试验以及血管平滑肌细胞试验,从分子生物学角度对巴西苏木红素舒血管效应及其机制进行了研究。结果表明,巴西苏木红素主要通过影响K+通道,抑制膜去极化,进而使血管舒张。这种效应与阻断5-HT受体有关。同时还与调控胞内Ca2+浓度,影响钙调蛋白,下调MLCP有关。这一过程中cAMP、PKA和PGI2也受巴西苏木红素影响并参与了调控。
- 余煊王秀坤雷帆王玉刚邢东明杜力军
- 关键词：血管平滑肌K+通道
