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布格呋喃与CYP450/P-糖蛋白的相互作用及生物学效应: 药物代谢是新药研究过程中必不可少的重要环节,口服药物的生物利用度和药物相互作用是评价药物代谢特征的重要指标。已知在药物代谢过程中,当两种或多种药物经同一代谢酶代谢时,药物间则可能由于对药酶的竞争而发生相互作用,致使血药浓...; 李恩; 关键词：布格呋喃细胞色素P450 P-糖蛋白代谢; 文献传递

三维定量构效关系和同源分子模拟在细胞色素P450研究中的应用: 2004年; 细胞色素P4 5 0 (CYP4 5 0 )是参与各种外源物和内源物代谢的重要酶系 ,研究该酶与底物或抑制剂的相互作用对于阐明药物作用机制及疾病预防、治疗具有重要意义。CYP4 5 0对药物代谢的选择性不仅与底物本身密切相关 ,还与酶活性位点血红蛋白中的特殊氨基酸残基排列分布对底物的特异性识别有关。在人CYP4 5 0的晶体结构未知的情况下 ,三维定量构效关系。; 李恩李燕; 关键词：细胞色素P450 三维定量构效关系药效团

辣椒素和双氢辣椒素对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响: 目的:研究辣椒素和双氢辣椒素体外对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的抑制作用,并计算IC和K值。大鼠连续灌胃给予辣椒素和双氢辣椒素混合物(65:35,w/w)1 mg、4 mg、10 mg/kg,每日一次,连续7日,测定对...; 张庆颢李恩王宝莲于红燕扈金萍李燕; 关键词：辣椒素 P450; 文献传递

P-糖蛋白对布格呋喃大鼠肠道吸收的影响被引量：5: 2008年; 本研究采用Caco-2细胞摄取和转运模型、大鼠小肠在体循环灌注、大鼠离体小肠翻转肠小囊模型及P-糖蛋白抑制剂维拉帕米(verapamil)和环孢素(cyclosporine A,CsA)研究P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对布格呋喃(buagafuran)自肠道吸收的影响,UV-HPLC方法测定布格呋喃含量。实验结果表明,布格呋喃可被Caco-2细胞转运和摄取,维拉帕米和环孢素可使布格呋喃由Caco-2细胞绒毛面(apical,A)向基底面(basolateral,B)的转运较对照组增加1.4和1.35倍,基底面向绒毛面的转运则减少为对照组的71%和75%。维拉帕米和环孢素可使低浓度布格呋喃摄取量分别增加4.4和3.4倍。布格呋喃自大鼠小肠吸收较快,灌流90 min后残留量仅为10%。维拉帕米和环孢素可加快布格呋喃吸收,以灌流后30 min最为明显(分别提高12.4%和21.5%)。在大鼠小肠翻转肠小囊内液中布格呋喃浓度可在10 min内下降86%。维拉帕米和环孢素均可使小囊液和小囊匀浆中布格呋喃含量明显升高。以上结果提示,布格呋喃是P-糖蛋白的底物,P-糖蛋白可阻碍布格呋喃在小肠的吸收。肠道P-糖蛋白的外排作用可能是导致布格呋喃生物利用度低的重要原因之一。; 李恩李燕; 关键词：P-糖蛋白布格呋喃肠道吸收 CACO-2细胞

布格呋喃与大鼠肝脏药物代谢酶的相互作用: 目的:研究参与布格呋喃代谢的CYP450同工酶类型和体外代谢的酶促动力学特征,并观察口服布格呋喃对大鼠肝脏药物代谢酶的影响。方法:采用比色/动态荧法光及UV—HPLC法检测大鼠口服布格呋喃(8mg·kg·,连续3日)后肝...; 李恩李燕; 文献传递

布格呋喃与大鼠肝脏药物代谢酶的相互作用: 2009年; 目的：研究参与布格呋喃代谢的CYP450同工酶类型和体外代谢的酶促动力学特征，并观察口服布格呋喃对大鼠肝脏药物代谢酶的影响。方法：采用比色／动态荧法光及UV—HPLC法检测大鼠口服布格呋喃（8mg·kg^-1·d^-1，连续3日）后肝脏CYP450同工酶（CYP1A2、2C6、2C11、2D2、2E1和3A2）和Ⅱ相酶-谷胱甘肽巯基转移酶（GST）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT）和谷胱甘肽还原酶（GR）活性。应用肝微粒体温孵法测定布格呋喃体外代谢速率（Vmax和米氏常数Km）。比较布格呋喃在正常及高诱导大鼠肝微粒体中代谢速率的差异以及CYP1A2、2C6、2C11、2D2、2E1和3A2的选择l生抑制剂（呋拉茶碱、磺基苯吡唑、奥美拉唑、奎尼丁、戒酒硫和酮康唑）对布格呋喃代谢的抑制程度，鉴定参与布格呋喃代谢的CYP450同工酶类型。结果：布格呋喃在乙醇、地塞米松和3-甲基胆葸诱导大鼠肝微粒体中的Km、Vmax分别为正常组的11倍、6倍和1.3倍；应用CYP3A2、2E1和IA2的选择性抑制剂酮康唑、戒酒硫和呋拉茶碱可不同程度地抑制布格呋喃的代谢，使代谢速率下降为对照组的34％、47％和78％。; 李恩李燕; 关键词：尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶相互作用选择性抑制剂

P-糖蛋白的转运机制及同义单核苷酸多态性研究进展: 2009年; P-糖蛋白不但广泛参与药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,也与肿瘤的多药耐药(MDR)密切相关。了解P-糖蛋白的转运机制和影响因素对设计P-糖蛋白的调控剂以及合理用药具有重要意义。单核苷酸多态性(SNP)是P-糖蛋白产生变异的重要影响因素,可决定不同个体对药物治疗的不同应答,人体中存在的非同义和同义SNP均可对P-糖蛋白的转运功能产生重要影响。本文论述了基于ATP-结合盒转运子核苷结合结构域的P-糖蛋白转运机制的研究进展,以及同义SNP对于MDR的重要调控作用。; 李恩李燕; 关键词：P-糖蛋白多药耐药单核苷酸多态性

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李恩