翁江
- 作品数：14 被引量：5H指数：1
- 供职机构：中山大学药学院更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 基于目标分子导向的有机催化串联反应研究
- 本报告分三部分： 第一部分：在本组合成达菲前期工作的基础上，利用α，β-不饱和醛与硝基亚磷酸酯的串联Michael加成/HWE反应来构建多取代环己烯衍生物。使用有机小分子催化的方法，我们对此新反应开展了不对称催化方法学...
- 翁江
- 流感病毒神经氨酸酶抑制剂达菲的合成及相关有机催化反应的研究
- 本论文分为二部分。第一部分致力于发展流感病毒神经氨酸酶抑制剂达菲的新合成方法。我们基于串联Michael加成/Horner-Wadsworth-Emmons反应构建达菲环己烯酸酯骨架的总体策略，共设计了三条路线：第一条路...
- 翁江
- 关键词：流感病毒神经氨酸酶抑制剂达菲MICHAEL
- 文献传递
- 一种3,3’-双吲哚化合物的制备方法
- 本发明提供了一种3,3’-双吲哚化合物的制备方法，所述制备方法为将3-吲哚酮衍生物、吲哚衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯得到，所述制备方法的反应通式如下：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.G...
- 翁江鲁桂郭靖
- 文献传递
- 基于结构虚拟筛选发现蛋白质精氨酸甲基转移酶5抑制剂被引量：4
- 2023年
- 蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质甲基转移酶家族(PRMTs)的重要一员,其主要生理功能是催化精氨酸单对称二甲基化。PRMT5的上调发生在不同类型的肿瘤中,并与不良预后密切相关,已被视为肿瘤治疗中的潜在靶点。近年来,已有多种PRMT5抑制剂进入临床试验,但目前尚未有药物获批上市。本研究基于Glide对接的虚拟筛选和生物活性实验,发现化合物8018-1271对PRMT5酶的抑制活性IC_(50)值为13.56±0.86μmol/L,并通过分子动力学揭示其与PRMT5蛋白结构域的相互作用模式。本研究所得化合物8018-1271可作为进一步改造的先导化合物,为新型PRMT5抑制剂的发现提供参考。
- 王廷良张娜娜翁江张吉泉
- 关键词：分子对接分子动力学
- 一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法
- 本发明提供了一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法。所述手性氨基化合物的结构如式(Ⅲ)所示；由式(Ⅲ)制备的依度沙班中间体的结构如式(Ⅰ)所述；其中，R<Sub>1</Sub>和R<Su...
- 翁江庞孟柯鲁桂李卓明
- 文献传递
- PARP抑制剂的虚拟筛选、酶抑制活性及代谢稳定性研究被引量：1
- 2024年
- 聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶(Poly-ADP-ribose polymerase, PARP)通过“合成致死”效应对携带BRCA突变的患者疗效显著,现已成为癌症治疗的重要靶点。多款PARP抑制剂已批准上市,极大改善了当前卵巢癌的治疗现状,但其耐药性与低亚型选择性受到了研究人员的广泛关注。本研究采用虚拟筛选和生物活性实验验证,发现化合物Y041-8647对PARP的酶抑制活性IC_(50)值为1.4μmol/L。体外代谢稳定性研究表明,Y041-8647在人工胃肠液、血浆及体外肝微粒体中稳定性良好。此外,通过分子动力学揭示了Y041-8647与7KK5蛋白的相互作用模式。化合物Y041-8647可作为进一步改造的先导化合物,为新型PARP抑制剂的开发提供了新的思路。
- 周其鈺张娜娜卢江溶陈瑞翁江张吉泉
- 关键词：PARP抑制剂分子动力学
- 一种自由基型氟磺酰化试剂及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种如图所示的氟磺酰化试剂及其制备方法和应用。本发明提供的的氟磺酰化试剂能够在特定条件下产生氟磺酰基自由基，进而介导底物发生氟磺酰化反应。该试剂制备容易，产率较高，原料来源方便，易于规模化生产，且性状为固体，...
- 翁江陈志达鲁桂
- 文献传递
- 一种氟磺酰胺化试剂及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种氟磺酰胺化试剂及其制备方法与应用，所述氟磺酰胺化试剂结构式为<Image file="DDA0004732158960000011.GIF" he="489" imgContent="drawing" i...
- 翁江熊婷陈启龙鲁桂
- 一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
- 本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R<Sup>1</Sup>是H或C<Sub>1-12</Sub>烷基；R<Sup>2</Sup>是H，-C(O)...
- 鲁桂黎逢权李勇波翁江
- 文献传递
- 一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
- 本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R<Sup>1</Sup>是H或C<Sub>1-12</Sub>烷基；R<Sup>2</Sup>是H，-C(O)...
- 鲁桂黎逢权李勇波翁江
- 文献传递
