陈少林
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 若干苄基异喹啉类化合物的HPLC保留因子与抑制钙调素活性的关系被引量：2
- 1993年
- 苄基异喹啉类化合物具有较强的拮抗钙调素(Calmodulin,Cam)的活性,测定这类化合物HPLC参数LogK′作为疏水参数与抑制钙调素的活性进行相关分析,结果表明活性随化合物亲脂性的增大而升高,二者较符合抛物线关系。
- 黄文龙彭司勋陈少林胡卓逸
- 关键词：高效液相色谱调钙蛋白
- 苄基异喹啉类化合物与钙调素相互作用的荧光光谱研究
- 1990年
- 苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM)并抑制依赖CaM的环核苷酸磷酸二酯酶(CaM-PDE)的活力;用荧光测定法可检测它们与钙调素的相互作用。 Ca^(2+)存在下蝙蝙葛碱(D_1)及其衍生物(D_(14))在激发波长340nm处最大发射波长分别为463和455nm,结合CaM后荧光量子产率增加两倍多。它们同CaM的结合均依赖于Ca^(2+)。 本文制备的丹磺酰基CaM(D-CaM)结合Ca^(2+)后荧光最大发射峰值兰移(518→508nm),荧光强度增加22％。在Ca^(2+)存在下小檗胺衍生物E_6能与CaM结合并淬灭Ca^(2+)-D-CaM荧光。 单苄基异喹啉类化合物86040、86045能淬灭CaM的酪氨酸残基的特征荧光。 实验表明,CaM结合D_(14)、E_6、86040和86045的kd值分别为1.3、1.8、9.5和15.7μmol/L,所观察的化合物与CaM的亲和力的大小与它们拮抗CaM,抑制CaM-PDE的酶活力相对应。
- 陈少林胡卓逸郝志奇
- 关键词：钙调素荧光光谱
- 钙调素拮抗剂──双苄基异喹啉类化合物结构与活性关系的研究被引量：10
- 1990年
- 双苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM),抑制CaM激活的环核苷酸磷酸二酯酶(PDE),研究表明:蝙蝠葛碱和小檗胺分子中12位羟墓被芳香基团酯化或醚化时,芳香基团的电子云分布状态变化能增加或降低分子的拮抗活性;取代基中的次甲基数增加可以增强分子的拮抗活性。分子非极性端引入含氮基团,化合物的拮抗活性较低。测试的化合物中,E_6D_(12)和D_(14)的拮抗CaM活性较强,IC_(50)分别为0.58μmol/L0.58μmol/L和0.53μmol/L。实验结果表明,分子的拮抗活性与分子非极性端的疏水性、电子云分布状态以及分子空间结构等多种结构性质相关。
- 陈少林胡卓逸郝志奇蔡惠明黄文龙
- 关键词：钙调素钙调素拮抗剂双苄基异喹啉
