鲁振浩
- 作品数：7 被引量：9H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基乙酸乙酯的合成及优化被引量：2
- 2014年
- 以丙二酸二乙酯为原料,经皂化,酸化,酰化,环合制得重要中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)-基乙酸乙酯。采用正交试验设计优选出环合反应的工艺,结果表明:当氨基硫脲与酰氯比(n/n)为1∶2,氨基硫脲与甲烷磺酸比(n/n)为1∶3,温度110℃,反应1h,产率最高达52.76%,比文献提高了15.76%。总收率达37.7%。产物用IR,13C NMR,1H NMR,MS进行了结构确证。
- 鲁振浩李文军陈世强余瑜
- 关键词：丙二酸二乙酯环合
- 单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型的建立被引量：1
- 2013年
- 目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果:研究确定的模型反应体系条件为:在温度37℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.6),MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.4),MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论:建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。
- 张万萍郭红梅李文军朱必敏鲁振浩祁俊生余瑜
- 关键词：单胺氧化酶体外筛选模型神经退行性变
- 四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。
- 曾庆东张万萍程鹏李文军鲁振浩彭杨朱必敏余瑜
- 关键词：环合单胺氧化酶抑制剂
- 雷沙吉兰对小鼠肝和脑组织中单胺氧化酶活性的影响被引量：4
- 2013年
- 目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于MAO-A活性;在脑中抑制作用显著比在肝脏中强。结论:雷沙吉兰对小鼠脑内MAO-B活性具有较高的选择性抑制作用。
- 彭杨张万萍程鹏曾庆东李文军鲁振浩余瑜
- 关键词：雷沙吉兰单胺氧化酶小鼠酶活性
- 单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成
- 2013年
- 目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。
- 程鹏曾庆东彭杨张万萍李文军鲁振浩余瑜
- 关键词：单胺氧化酶抑制剂中间体
- 吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸的合成
- 2014年
- 以2-乙酰基呋喃为原料,经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素,并对通过正交试验法进行了优化,结果表明当反应时间3 h、温度10℃、甘氨酰胺盐酸盐与氢氧化钠的摩尔比为1∶2.5时环合收率最佳,较文献提高23.1%。最后一步合成得到5-氯吡嗪-2-羧酸中,采用盐酸酸化乙酸乙酯提取法代替使用价格昂贵的阳离子交换柱,收率74.8%与文献值相当,操作简单,价格低廉。
- 李文军鲁振浩陈世强余瑜
- 关键词：中间体
- 抗肿瘤药物中间体1,3,4-噻二唑及其衍生物的合成研究
- 肿瘤是以细胞异常增殖及其转移为特点的一大类基因性疾病，其发病及死亡率一直呈上升趋势，它正在成为人类的第一杀手。筛选和开发具有抗肿瘤增殖及转移的药物对于肿瘤的防治有着重要意义。含1，3，4-噻二唑结构的化合物具有抗肿瘤、抗...
- 鲁振浩
- 关键词：抗肿瘤药物中间体1,3,4-噻二唑
