崔玉彬
- 作品数：10 被引量：67H指数：4
- 供职机构：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成被引量：1
- 2010年
- 众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性,
- 蒋晓磊王欣瑜崔玉彬夏小冬罗忠枚马超曹胜华
- 关键词：间苯二酚
- 在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展被引量：7
- 2010年
- 目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行介绍,再将近十余年研发中的广谱头孢菌素类抗生素的新进展做一简要综述,其中ceftaroline和FR264205(CXA-101)是较有前景的候选药物,ceftaroline新药上市申请(NDA)有望于2010年获准。
- 崔玉彬蒋晓磊曹胜华
- 关键词：头孢菌素MRSACEFTOBIPROLECEFTAROLINE
- 阿斯利康抗结核病新药AZD-5847成为全球TB候选药物新化学实体新成员
- 2010年
- 2009年12月，阿斯利康（AstraZeneca）公司研制的其首个结核病（TB）候选药物AZD．5847进／ki期临床试验阶段（PhaseⅠ）AZD-5847为嗯唑烷酮类（oxazolidinones）药物，是继利奈唑胺（1inezolid，TB适应症处于PhaseII）、PNU-100480（U-100480，处于PhaseⅠ）之后的此类候选TB药物。
- 崔玉彬
- 关键词：抗结核病新化学实体药物候选TB新药
- 新氟喹诺酮类DC-159a体外抗分枝杆菌活性研究
- 2010年
- 喹诺酮类如氧氟沙星和左氧氟沙星现作为二线药物用于治疗多耐药结核病（multidrug-resistanttuberculosis，MDR-TB），其靶酶不同于一线治疗药物，而它们在临床应用中对结核分枝杆菌（Mycobacteriumtuberculosis，MTB）的抗菌活性较弱。
- 崔玉彬
- 关键词：氟喹诺酮类左氧氟沙星体外多耐药结核病结核分枝杆菌二线药物
- 抗结核药物的研究新进展被引量：15
- 2010年
- 本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶II抑制剂、移位酶I抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109。
- 崔玉彬曹胜华蒋晓磊
- 关键词：结核病抗结核药物结核分枝杆菌多耐药结核病
- 喹诺酮类抗菌药物研究新进展被引量：31
- 2011年
- 本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮轭合物。
- 蒋晓磊崔玉彬曹胜华
- 关键词：喹诺酮类抗菌谱抗菌活性
- 处于临床试验研究阶段的抗生素候选药物总览被引量：2
- 2011年
- 新的抗生素是治疗当前日益严重的耐药微生物病原菌感染必不可少的药物。尽管有这样的医学需求,最新批准的药物数量不断下降。与以往的数据分析结果一致,处在临床开发阶段的大多数抗生素都是天然产物或其衍生物。它们当中许多也呈现出一些典型化合物的特性改善,但很少一部分也许会对现在的细菌耐药机制有效。
- 崔玉彬
- 关键词：抗生素耐药
- 利福霉素类抗生素及其构效关系研究进展被引量：11
- 2012年
- 本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的结构修饰衍生物,而目前利福布汀和利福拉齐的衍生物是近年利福霉素类抗结核药物研究的热点,发现了一些有较好开发前景的新候选物,如RFA-2和RFA-2,且利福平衍生物rifalong和利福霉素类杂合物也值得关注。
- 罗忠枚夏小冬崔玉彬蒋晓磊马超曹胜华
- 关键词：利福霉素结核病结核分枝杆菌
- 美罗培南新脂溶性前药的合成和药物动力学研究
- 2011年
- 为了提高美罗培南口服吸收,本课题合成并研究了一系列在其羰基和吡咯烷基上引入脂溶性修饰基前药。在这些前药中,对特戊酰甲氧基-(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-(N,N-二甲氨基甲酰基-1-(异丁酰氧甲氧基羰基)吡咯烷-3-硫代-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-甲基羧苄青霉素-2-烯-3-羧酸酯(4)和1-吡咯烷氧羰基氧甲基(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-(N,N-二甲基氨基甲酰基)-1-(异丁酰氧甲基氧羰基)吡咯烷-3-硫代]-6-[(1R)-1-甲基羧苄青霉素-2-烯-3-羧酸酯(8)作了深入研究。研究发现,在鼠和犬的动物实验中,口服前药4和8,其生物利用度为18.2%～38.4%,且对包括耐青霉素肺炎链球菌和β-内酰胺酶阴性耐氨苄西林流感嗜血杆菌在内的各种病原体均有效。
- 李静崔玉彬
- 关键词：碳青霉烯类美罗培南
- 新噁唑烷酮类候选药物LCB01-0371体内外活性研究
- 2011年
- LCB01-0371为结构上含环状氨基腙(cyclic amidrazone)的新噁唑烷酮类化合物(oxazolidinones)。本文评估了LCB01-0371对临床分离菌株的体外活性,并将其与利奈唑胺(linezolid)、万古霉素及其他抗生素进行活性比较,结果表明其抗革兰阳性菌活性好。而LCB01-0371的体内活性则以全身感染鼠模型进行测试,结果其疗效比利奈唑胺更好。LCB01-0371对葡萄球菌具有杀菌作用。
- 崔玉彬
- 关键词：利奈唑胺革兰阳性菌
