张国宏
- 作品数：5 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 盐酸阿替卡因的多晶型研究(英文)
- 2004年
- 目的研究局部麻醉药盐酸阿替卡因的多晶型及吸湿性。方法用熔点测定、差示扫描量热法 (DSC) ,红外吸收光谱法 (IR)及粉末X 衍射法 (PowderX ray)研究了盐酸阿替卡因不同晶型的特征。 结果与结论证明盐酸阿替卡因存在两种不同的晶型 ,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。
- 张国宏段亚波李翼吴松
- 关键词：多晶型麻醉药药物化学吸湿性
- 盐酸阿替卡因的简便合成方法
- 2004年
- 目的合成盐酸阿替卡因 ,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法以巯基乙酸甲酯和 2 甲基丙烯腈为起始原料 ,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共 5步反应合成盐酸阿替卡因 ,其中环合、氧化、重排 3步反应采用一勺烩的工艺。结果成功地合成了盐酸阿替卡因 ,总收率为 17%。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化。
- 段亚波张国宏李翼方刚伍丽萍崔建梅吴松
- 关键词：药物化学化学合成局部麻醉药
- 盐酸阿替卡因的多晶型研究被引量：6
- 2004年
- 目的：建立盐酸阿替卡因多晶型的测定方法并研究其理化性质。方法：研究了不同晶型的盐酸阿替卡因的制备方法，采用熔点测定、差示扫描量热法(DSC)、红外吸收光谱法(IR)及粉末X-衍射法(Powder X-ray)研究了不同晶型的特征，并考察了2种晶型在高湿、高温和光照条件下的稳定性。结果：盐酸阿替卡因存在2种不同的晶型，晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。通过熔点测定、DSC和IR分析及粉末X-衍射法可区分2种晶型。晶型Ⅰ有较强的吸湿性，而晶型Ⅱ不易吸湿，2种晶型对光照和高温均较稳定。结论：盐酸阿替卡的晶型Ⅱ适合作为药物应用。
- 张国宏段亚波李翼吴松
- 关键词：多晶型药物应用IR粉末DSC
- 基于结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂虚拟筛选被引量：2
- 2007年
- 组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤作用的新靶点,基于该酶复合物的三维结构,首先对具有分子多样性的数据库进行了虚拟筛选;然后根据已知HDAC抑制剂的结构特征和筛选的结果,以及与生物大分子互补性,选择合理的构建单元,组建靶向的虚拟组合库;最后进行数据库虚拟筛选,对分子对接的结果进行评分,选择出理论上与HDAC有较好结合能力的化合物,设计了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的HDAC抑制剂,初步生物活性评价结果表明,预期有生物活性的化合物显示出一定的HDAC酶抑制活性。
- 程永浩郭彦伸王楠张国宏韩海珠郭宗儒吴松
- 关键词：HDAC抑制剂药物分子设计生物活性
- N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成
- 2005年
- 目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。
- 韩海珠张国宏程永浩伍丽萍段亚波方刚吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
