李人杰
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项湖北省研究与开发计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究被引量：1
- 2012年
- 目的测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性。方法采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2)。结果R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64。S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差异无显著性。R/S-TJ0711拮抗α1受体的pA2值高于S-和R-TJ0711;对另外3种受体亚型,R/S-TJ0711与拆分体的pA2值差异无显著性。结论在离体器官实验中,S-、R-TJ0711对肾上腺素受体各亚型的拮抗作用无明显差异,二者在拮抗α1受体时表现出协同作用;R/S-、S-和R-TJ0711对β1和α1受体的选择性较高。
- 张学农裘军李人杰李高
- 关键词：手性化合物抗高血压肾上腺素受体
- 消旋TJ0711长期给药对肾性高血压大鼠的药效学研究被引量：2
- 2012年
- 观察消旋TJ0711长期给药对肾性高血压大鼠的血压、心率的影响及对心血管的保护作用。制备两肾一夹型肾性高血压大鼠模型(renal hypertensive rats,RHR),将血压升高4 kPa的大鼠随机分为消旋TJ071110、20及40 mg.kg 1剂量组、卡维地洛阳性对照组和模型组以及假手术组(n=10)。每日1次灌胃给药。每周测量给药前后的血压和心率。于6～8周尾部取血,测定血浆丙二醛(MDA)、肾素、血管紧张素II(Ang II)和内皮素-1(ET-1)含量;9周后取左心室测左心室重量指数(LVWI)和羟脯氨酸含量。给药4周后,TJ0711 40 mg.kg 1剂量组的血压较第1周给药前显著降低,该作用一直延续至实验结束。TJ0711 10、20及40 mg.kg 1剂量组血浆中MDA、肾素、Ang II和ET-1含量均显著低于模型组(P<0.05,P<0.01),LVWI和心肌羟脯氨酸含量有降低趋势。结果显示,TJ0711连续给药后使给药前的血压值持续下降,除了直接阻断肾上腺素α和β受体产生降压外,其持续降压作用与减少血浆中缩血管物质和氧化产物MDA有关,这有利于对心血管发挥保护作用。
- 李人杰裘军张学农陈静李高
- 关键词：Β受体阻断剂肾性高血压大鼠肾素血管紧张素II左心室重量指数
