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李柱来: 作品数：65 被引量：358H指数：12; 供职机构：福建医科大学药学院药物化学系更多>>; 发文基金：福建省自然科学基金福建省教育厅科技项目福建省农科院青年科技人才创新基金更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>

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4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性: 2018年; 采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a^7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a^7l)并确证其结构(~1H NMR、^(13)C NMR、MS)。生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物。化合物7b对A549的活性(IC_(50)=11.55μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC_(50)=5.95μmol/L)十分接近;化合物7k对3组细胞的IC_(50)均十分接近对照物吉非替尼。由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段,可以此结构为基础进行深入研究。; 林锦王旭王艰许秀枝陈垚昊李柱来; 关键词：喹唑啉抗肿瘤活性

壳聚糖-阿司匹林缓释微囊的制备工艺及体外溶出实验被引量：13: 2005年; 以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,探讨将阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释测定。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件:壳聚糖浓度为0.6%、成囊pH为4.5、搅拌速度为200r.m in-1、成囊温度为60℃为最佳工艺条件。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。; 王津李柱来赵传春杨文海; 关键词：阿司匹林壳聚糖阿拉伯胶微囊

脂肪酶催化壳聚糖降解的特性被引量：13: 2002年; 目的　研究脂肪酶催化壳聚糖降解的特性。　方法　用粘度法测定溶液粘度和分光光度法还原糖浓度作为判断依据 ,研究各种因素对脂肪酶催化壳聚糖降解的影响。　结果　确定以壳聚糖为底物的脂肪酶的催化的特征 :最适宜温度为 4 0～ 5 0℃ ,最适 p H值为 3左右 ,反应不遵循 Michaelis- Menten动力学方程 ,壳聚糖脱乙酰度在 70 %～ 90 %降解速度较快。　结论　在弱酸性条件下 ,脂肪酶能非常有效地降解壳聚糖 ,该反应条件温和 ,速度快。; 周孙英余萍陈盛李柱来; 关键词：脂肪酶壳聚糖降解粘度法分光光度法

壳聚糖的特性对吲哚美辛微囊性能的影响: 2008年; 本研究利用自制的壳聚糖与阿拉伯胶为壁材,以戊二醛为固化交联剂,通过复凝法制备吲哚美辛载药微囊;研究了不同分子量、不同脱乙酰度的壁材壳聚糖对所形成微囊的性能的影响。结果表明:不同脱乙酰度与不同分子量的壳聚糖所制的载药微囊包封率、载药量、粒径、吸水溶胀性能等都有一定差别,体外溶出实验表明他们缓释与控释性能也有不同。; 李柱来王津陈莉敏许秀枝; 关键词：吲哚美辛壳聚糖阿拉伯胶微囊复凝聚法

ZnS-壳聚糖海藻酸钠包裹布洛芬纳米微球的制备和性能研究被引量：4: 2010年; 目的以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料，掺杂入纳米ZnS包裹非甾体抗炎药物布洛芬，制备缓、控释性能优异的载药纳米微球；为研发四代新剂型打下基础。方法利用复凝聚法，通过调整添加基质材料速度、反应温度、搅拌速度等，制备含ZnS的壳聚糖海藻酸钠布洛芬纳米微球，透射电镜观察纳米微球的形态，测试纳米微球的栽药量与包封率，拟肠液条件下测试所致纳米微球的释放特性。结果含ZnS壳聚糖海藻酸钠布洛芬纳米载药微球的粒径约为80～100rim，载药量为40．2％药物包封率78．2％，ZnS粒径3nm。在水溶液、0．9％NaCl和磷酸盐缓冲液中的吸水膨胀程度小于不含ZnS的载药纳米微球；体外拟肠条件溶出表明含ZnS的载药纳米微球具有良好的缓控释性能，药代动力学特征为被动扩散。结论掺入了ZnS的壳聚糖海藻酸钠布洛芬纳米微球，形状圆整，包封率理想，具有良好的缓控释性能。; 李柱来许秀枝陈鹏叶晓; 关键词：硫化锌壳聚糖缓控释纳米微球

四-β-(氨甲基)酞菁锌盐酸盐的合成及光物理光化学性质研究被引量：2: 2011年; 四-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌(ZnPcP4)与85%水合肼反应得到四-β-(氨甲基)酞菁锌(ZnPcN4,分子式C36H28N12Zn),其盐酸盐为ZnPcN4.HCl。测试合成得到的标题化合物紫外-可见电子吸收光谱,荧光光谱和单线态氧生成速率。标题化合物在水中聚集,在90%1,2-丙二醇/水中主要以单体形式存在。目标酞菁锌配合物在90%DMF/水的中性溶液存在聚集体,在弱酸性条件下,随酸度增大,675 nm处Q带单体吸收峰升高,在DMF/water(10%,V/V)/HCl(1.2 mmol·L-1)溶液中10-5 mol·L-1的酞菁配合物基本上没有聚集;在强酸性条件下,随酸度增大,675 nm处Q带单体吸收峰下降的同时,在713 nm处酞菁单质子化吸收峰强度有所增加。ZnPcN4.HCl在DMF体系中聚集,荧光量子产率和单线态氧量子产率变小,但其在DMF/water(10%,V/V)/HCl(1.2mmol·L-1)体系中主要以单体形式存在,荧光量子产率为0.19,单线态氧量子产率0.58,光敏活性与标准无取代酞菁锌相近。; 许秀枝王艰李柱来严文锦蚩会丽陈文斌卓世昌陈耐生; 关键词：酞菁锌单线态氧质子化

药物化学课程思政互动教学研究: 2023年; 目的以人才培养目标为指引,积极探索将思政元素融入药物化学课程的互动教学。方法从三个切入点梳理互动内容,合理应用多种互动方法,搭建线上/线下互动平台,从而建立起一整套涵盖课内外、线上/线下的综合互动体系。结果通过互动教学,能够激发学生的主动性和积极性,使他们更加关注社会热点、价值观念等方面的问题,并结合专业知识进行思考和讨论。结论通过这一综合互动体系的构建,能够实现课程思政的落实到专业课教学中,并且能提升学生综合能力的培养,实现价值引领。; 陈艳陈莉敏苏燕评李柱来周丽光; 关键词：药物化学互动教学

含氟取代蝶啶类化合物的合成及结构表征: 2018年; 目的合成一系列6-含氟烷氧基蝶啶类化合物并确证其化学结构。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过氨化、卤代、合环等六步反应合成一系列6-含氟烷氧基蝶啶类化合物。测定目标化合物的物理常数,并通过多种波谱分析技术(核磁共振氢谱、红外光谱、质谱)对其结构进行表征。结果以较高的产率(六步反应的总产率均大于24. 7%)制备多种6-含氟烷氧基蝶啶类化合物,经核磁共振氢谱及质谱等多种波谱手段确证为目标化合物。结论该方法操作简便,产率稳定,为未来的抗肿瘤活性实验提供有力的支持。; 林锦陈振东王艰许秀枝李柱来; 关键词：含氟

固定化α-淀粉酶的研究被引量：12: 2006年; 以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,将α-淀粉酶固定。结果表明固定化酶与原酶均有两个最适pH值(5.0,6.5);固定化酶在70℃仍有较高热稳定性,而原酶活力明显下降;固定化酶的K’m=0.62×10-2m g.mL-1,原酶Km=1.12×10-2m g.mL-1。; 陈莉敏李柱来王津; 关键词：壳聚糖 Α-淀粉酶固定化

聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯水凝胶载药(类软骨)膜的制备及性能被引量：3: 2009年; 背景:聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯载药生物材料既有优异的生物学功能,又能释放药物,是一种潜在的组织工程支架材料和缓、控释药物载体材料。目的:观察布洛芬-聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯水凝胶膜表面形态、吸水膨胀性能及缓控释性能。设计、时间及地点:体外观察实验,于2008-01/05在福建医科大学药学院药学综合实验室完成。材料:甲基丙烯酸-2-羟乙酯为Aldrich Chemical Company产品;布洛芬为山东新华制药股份有限公司产品;过硫酸铵为广东省化学试剂工程技术研究开发中心产品;N-N’-亚甲基双丙烯酰胺为苏州市化工研究所有限公司产品。方法:选甲基丙烯酸-2-羟乙酯为单体、过硫酸铵为引发剂、N-N’-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂、布洛芬为模型药物水相聚合,通过分步法和同步法导入药物。主要观察指标:光学显微镜和扫描电镜观察凝胶膜的表面形态;水溶液法测定凝胶膜的膨胀性能,拟体液环境中测定凝胶膜的释药特征。结果:含有N-N’-亚甲基双丙烯酰胺的水凝胶膜表面褶皱和沟痕更少,整体面光滑。随着交联剂加入量增加,吸水溶胀度减小,水凝胶膜形成体型结构的趋势增大。不论是同步法还是分步法所制的载药水凝胶膜,其释药达到平台的时间都比未加入交联剂的凝胶膜要长,但同时也发现在交联剂加入后,膜的载药量在减少,综合各因素以N-N’-亚甲基双丙烯酰胺含量7.5g/L为较佳方案。结论:水凝胶膜表面形态理想,导入药物后的载药膜具有良好的膨胀性能和更优秀的缓、控释特征。; 陈鹏林建华李柱来李贵双叶晓; 关键词：控释

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