杨济秋
- 作品数:9 被引量:26H指数:4
- 供职机构:第二军医大学药学院更多>>
- 发文基金:国家新药研究基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- α,α,α-三取代-4-[N-(1-萘甲基)-N-甲基氨甲基]甲苯类化合物的合成及抗真菌活性
- 1998年
- 报道21个α,α,α-三取代-4-[N-(1-萘甲基)-N-甲基氨甲基]甲苯类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,其中有10个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑,对其它6种真菌的抑制强度强于克霉唑,与先导化合物Butenafine基本相当。
- 金云海杨济秋
- 关键词:三取代抗真菌活性药物合成
- 氮唑类抗真菌药物研究进展被引量:5
- 1993年
- 氮唑类抗真菌药物的结构特点是分子中都含有一个或两个咪唑或三唑环,并且都是1位氮原子与芳烃基相连,芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环,结构变化大多是氮唑环与芳环之间碳原子上取代基的改变。作用机理氮唑类抗真菌药物,不论是咪唑类还是三唑类都有着相似的作用机理。分子药理学研究表明,这类药物有两种主要作用方式:其主要作用机理是在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成。氮唑类药物分子中一个氮原子(咪唑环3位和三唑环4位)可与真菌细胞内P-450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相络合,从而抑制P-
- 刘超美杨济秋
- 关键词:抗真菌药
- 1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量:4
- 1995年
- 报道了39个新的1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4~10倍,化合物10,12,14,15,20,22,23,28.30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑、克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉唑的4倍。
- 李科张万年杨济秋吕加国吴秋业
- 关键词:三唑类苯并三唑类抗真菌活性
- 抗菌药奥替尼啶的合成
- 1991年
- 报道了新型抗菌药奥替尼啶的合成。对氨化、还原两步作了改进。初步临床试验表明其抑制菌斑和防止牙龈炎具有较好的效果。
- 吕加国杨济秋万维勤
- 关键词:抗菌药
- 三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅲ被引量:6
- 1999年
- 为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计合成了21 个2 ,2双取代4(2 ,4二氟苯基)4(1 H1 ,2 ,4三唑1基) 甲基1 ,3 二氧戊环类化合物,其结构经元素分析及氢核磁共振谱证实.初步的体外抗真菌活性试验表明:所有的目标化合物对6 种常见的致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,对浅部真菌的效果要比对深部真菌的效果好,其中化合物(Ⅰ7) ,(Ⅰ12) ,( Ⅰ13) ,( Ⅰ15)的活性与克霉唑或酮康唑相当,化合物( Ⅰ12) 对白念珠菌、新生隐球菌有很强的抑制作用.
- 吴义杰杨济秋周廷森张大志刘超美周明德
- 关键词:三唑类化合物抗真菌活性
- 环吡司胺的研究被引量:2
- 1995年
- 报道吡啶酮类抗真菌药环吡司胺的合成工艺研究和安全性试验结果,并临床初步观察了该药对甲癣的疗效。
- 吕加国张万年朱驹周有骏杨济秋
- 关键词:抗真菌药安全性
- N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性被引量:6
- 1996年
- 报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4~20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2~10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichumschenckii及Aspergillusfumigatus的活性为clotrimazole的8~15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptoccocusneoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31~1.25μg·ml-1。
- 李科张万年吕加国周有俊杨济秋万维勤
- 关键词:抗真菌活性
- 烧伤创面抗真菌外用药— S_(1123)
- 1995年
- 为了控制烧伤创面的真菌感染,我们研制了一种有效的抗真菌药物—S_(1123)。在实验室里该药对丝状真菌和酵母菌具有广谱、高效的抑菌作用。对常见的两类致病真菌,曲霉菌和念珠菌,其最低抑菌浓度为0.156~0.625μg/ml。从临床双盲法观察结果来看,三天转阴率达到79.71%,与对照组相比,统计学上具有显著意义。
- 廖万清赵志强苏飞滕杨济秋周廷森葛绳德
- 关键词:烧伤
- 4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用被引量:5
- 1991年
- 根据咪唑类和吡啶类TXA_2合成酶抑制剂的构效关系和作用机制,设计合成了20个4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物。初步体外药理试验结果表明,所有化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物15的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxiben的55.6%。并初步探讨了这类化合物的构效关系。
- 吴秋业杨济秋
- 关键词:咪唑类TXA2PGI2血小板