王建伟
- 作品数：6 被引量：11H指数：2
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探
- 2003年
- 根据单环 β-内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示 ,以 N-苄基 - 3(S) -邻苯二甲酰亚胺基- 4 (S) - [4 (S) - 2 ,2 -二甲基 - 1,3二氧环戊 - 4 -基 ]- 2 -氧吖丁啶为原料 ,设计合成了 11个新的单环 β-内酰胺类化合物 ,其结构经 MS、1 H- NMR或 IR所确证 ,并测定了它们的体外抗菌活性 ,结果表明 ,它们均有抗菌作用 ,但抗菌活性低于对照品。
- 王建伟黄娟李恒光张淑华
- 关键词：抗菌活性
- Doripenem的合成工艺研究
- 2008年
- 以(1R,5S,6S)-2-(二苯氧磷酰氧基)-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4'-硝基苯甲酯为原料,经缩合、二次脱保护即得目标化合物,经IR、1H-NMR、MS等确证结构为doripenem,总收率达55%。本法为doripenem用于中试放大提供了依据。
- 廖守主海俐吴勇王建伟王光明
- 关键词：DORIPENEM碳青霉烯抗生素
- 苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探被引量：3
- 2003年
- 目的 设计合成苯并口恶嗪利福霉素衍生物 ,并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物 ,并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明 :合成的新化合物均有抗菌作用 ,但其抗菌活性低于对照品。结论 3′ -苯并口恶嗪酚利福霉素的 3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。
- 王建伟黄娟李恒光张淑华
- 关键词：抗菌活性
- Doripenem关键中间体的合成工艺研究被引量：2
- 2006年
- 目的合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、M itsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%。结论本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据。
- 王建伟黄娟吴勇王光明
- 关键词：DORIPENEM碳青霉烯
- 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物在体外的细胞毒性和细胞亲和性被引量：4
- 2007年
- 目的研究胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物(insulin-5-Fu)在体外的细胞毒性和细胞亲和性。方法通过MTT比色法和荧光标记成像来检测insulin-5-Fu对正常肝细胞和肝癌细胞的作用效应。结果偶联物在体外能够与肝癌细胞迅速地特异性结合;在中、低浓度下对肝癌细胞具有与原药相近的细胞毒性,对于正常细胞,其初期毒性较低;在高浓度下对正常细胞和肿瘤细胞的毒性急剧增加。结论以胰岛素为靶向载体的偶联物能够靶向肿瘤细胞,在中、低浓度范围内能够达到与原药相近的抑瘤效果,对正常细胞的毒性表现出时间延迟现象,高浓度时具有一定的细胞毒性。
- 黄娟王建伟张志荣
- 关键词：细胞毒性细胞亲和性
- 西司他汀钠的合成工艺研究被引量：2
- 2008年
- 以7-溴-2-氧庚酸为原料经与(+)2.2-二甲基环丙烷甲酰氨缩合,再与半胱氨酸发生取代;两步反应合成西司他汀钠。终产物采用甲醇-丙酮混合溶剂重结晶;目标化合物经核磁共振氢谱、质谱等确证其化学结构为西司他汀钠。该工艺简便易行,为中试放大提供了依据。
- 郎方陈沛王建伟王光明吴勇
- 关键词：合成工艺
