王海山
- 作品数：4 被引量：27H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- 西司他丁的合成被引量：23
- 1994年
- 以２，２－二乙氧基乙酸乙酯为原料，经４步反应合成７－溴－２－氧代庚酸（２），收率４７．８％；以２，２－二甲基－１，３－丙二醇为原料，经６步反应合成（＋）－（Ｓ）－２，２－二甲基环丙烷甲酰胺（３），收率６．５％。２与３经加成、脱水形成丙烯酸结构（４），再连接半胱氨酸得西司他丁，收率１９．７％。
- 徐晓莉王海山吴剑波张致平刘浚
- 关键词：西司他丁
- 2,3-二氯-5-取代-5,8-二氢-8-氧-吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-羧酸乙酯的合成
- 1996年
- 3,5,6-哌嗪三酮-2-甲酰胺（5）经与PCL5-POCL3反应制得3,5,6-三氯-2-氰基吡嗪（6）。6经转化为甲酯（7）再水解为3,5,6-三氯-2-吡嗪甲酸（8）。由8出发合成了两个2,3-二氯-5-取代-5,8-二氢-8-氧-吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-羧酸乙酯（11a～b）。其中5,7～11均为新化合物,其组成和结构经元素分析、IR、1H NMR、MS证实。
- 王海山张致平
- 关键词：吡啶吡嗪
- 肾脱氢肽酶抑制剂的研究进展
- 1994年
- 1976年发现的硫霉素(Thienamycin)是第一个天然碳青霉烯类抗生素,它具有广谱、高效、对细菌β-内酰胺酶稳定等显著特点.但由于其化学不稳定,难以应用于临床.硫霉素的N-亚胺甲基衍生物:亚胺配能(Imi-penem)的获得不仅解决了硫霉素的化学不稳定性,而且还进一步提高了其抗菌活性.亚胺配能是第一个用于临床的碳青霉烯类抗生素.但当亚胺配能单独用于人时,其尿中的回收率不及所用剂量的10%.虽然它在血浆中的浓度足以治疗系统感染。
- 徐晓莉王海山
- 关键词：抑制剂
- 3－氨基吡咯烷及其N－乙酰物的合成被引量：4
- 1995年
- ３－苄胺基丙酸乙酯（４）经Ｎ－烷基化、Ｄｉｅｃｋｍａｎｎ环合、脱羧、成肟与催化氢化５步反应得到３－氨基－１－苄基吡咯烷（９），收率３７．５％。由９分别合成了３－氨基吡咯烷二盐酸盐（１）与３－乙酰胺基吡咯烷（２），总收率从丙烯酸乙酯计分别为３０％与２０％。
- 王海山张致平
- 关键词：N-烷基化
