任国莲
- 作品数：27 被引量：61H指数：4
- 供职机构：山西医科大学更多>>
- 发文基金：山西省回国留学人员科研经费资助项目国家自然科学基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学理学化学工程更多>>
- PEG修饰蒿甲醚纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学
- 2018年
- 建立了液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的浓度。以未修饰的蒿甲醚纳米结构脂质载体(NLC)作对照,考察聚乙二醇(PEG)修饰体系(PEG-NLC)经尾静脉注射给药后在大鼠体内的药动学行为。结果显示,蒿甲醚及其代谢物双氢青蒿素在大鼠体内的药动学特征均符合双室模型。PEG-NLC组大鼠血浆中蒿甲醚的AUC_(0→t)[(1 487.87±215.30)h·ng·ml^(-1)]、t_(1/2(β))[(4.68±0.53)h]和MRT[(6.43±0.71)h]均显著大于NLC组[(1 054.11±192.95)h·ng·ml^(-1)、(3.43±0.45)h和(4.67±0.54)h](P<0.01);同时,双氢青蒿素的AUC_(0→t)[(1 170.03±176.76)h·ng·ml^(-1)]、t_(1/2(β))[(4.29±0.54)h]和MRT[(5.81±0.68)h]也均显著大于NLC组[(756.32±142.52)h·ng·ml^(-1)、(2.71±0.44)h和(3.68±0.56)h](P<0.01)。结果显示,与未修饰的蒿甲醚NLC相比,PEG-NLC静脉注射后可使蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的血浆半衰期延长,血药浓度整体水平增加,血浆中的循环时间延长。
- 肖小阳孙艺丹任国莲王锐利张淑秋
- 关键词：蒿甲醚双氢青蒿素纳米结构脂质载体聚乙二醇修饰液相色谱-串联质谱
- pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响被引量：4
- 2012年
- 目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据。方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果。结果:吡罗昔康的pKa为6.33。32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到最大,分别为(420.445)μg.mL-1和(64.612±0.011)μg.cm-2.h-1;Ps为(0.154±0.014)cm.h-1。结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性。
- 于秋菊刘丽清谢茵石恩娴任国莲田青平
- 关键词：吡罗昔康解离常数油水分配系数经皮渗透
- 蒿醚林酸-胆碱衍生物脂质体对小鼠乳腺癌的抑制作用
- 2019年
- 目的制备蒿醚林酸-胆碱衍生物的脂质体(artelinic acid-choline derivative liposomes,ADLs),并评价其体内外抗小鼠乳腺癌作用。方法通过薄膜水化法将蒿醚林酸-胆碱衍生物制备成载药脂质体ADLs,通过透射电镜对ADLs的形态进行表征,粒度电位分析仪对ADLs的粒径和电位进行考察;以抑制率和IC50值为指标,以双氢青蒿素溶液组(DHA-SOL组)、蒿醚林酸溶液组(AA-SOL组)和空白脂质体组(blank liposome组)为对照,通过MTT法评价ADLs对乳腺癌4T1细胞的细胞毒性;以肿瘤生长体积、小鼠体质量、抑瘤率及生存曲线为评价指标,通过连续4次隔天给药法,考察ADLs组的体内抗肿瘤活性。结果通过透射电镜观察到ADLs呈分布均匀的圆形,粒度电位分析仪测得平均粒径为(146.4±1.8)nm,电位为(40.87±0.86)mV;MTT试验结果表明,DHA-SOL组对4T1的细胞毒作用大于ADLs组,其次是AA-SOL组;体内抗肿瘤生长体积结果表明,与空白脂质体组相比,三个制剂组均能抑制肿瘤生长(P<0.01),且ADLs组对肿瘤的抑制率大于DHA-SOL组和AA-SOL组(P<0.05)。结论ADLs具有良好的抗乳腺癌作用。
- 段帅任国莲唐佳琪王蓉蓉郭文菊李宁王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素胆碱脂质体抗肿瘤
- pH值对右旋布洛芬体外透皮性能的影响研究被引量：2
- 2011年
- 目的:研究pH值对右旋布洛芬(DI)体外透皮性能的影响,为其透皮给药制剂的开发提供实验依据。方法:建立DI的高效液相色谱分析方法,测定其在水和不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度;用摇瓶法测定DI的正辛醇溶液在正辛醇饱和蒸馏水与不同pH的PBS中的表观油水分配系数;以稳态渗透速率(Js)和渗透系数(Ps)为评价指标,检测不同pH的PBS对DI体外透皮性能的影响。结果:32℃时,DI在水中难溶;在pH7.4的PBS中平衡溶解度、Js、Ps均最大,表观油水分配系数极小,分别为5421.6μg·mL-1、339.97μg·cm-2·h-1、0.063cm·h-1、0.17。结论:pH值对DI体外透皮性能有很大影响,pH7.4时DI有较高的溶解度、脂溶性及较理想的皮肤通透性。
- 刘丽清于秋菊谢茵任国莲石恩娴田青平
- 关键词：右旋布洛芬PH透皮
- 缓控释制剂的研究进展及其临床应用被引量：9
- 2004年
- 白仙娥白静任国莲黄瑛
- 关键词：缓控释制剂哮喘头疼药物剂型昼夜节律性质与量
- 多西紫杉醇-双氢青蒿素偶联前药自组装纳米粒的稳定性、体外释放特征及组织分布被引量：4
- 2021年
- 目的:研究多西紫杉醇(DTX)-双氢青蒿素(DHA)偶联前药自组装纳米粒(DTX-S-S-DHA NPs)的稳定性、体外释放特征及组织分布。方法:采用高效液相色谱法进行DTX-S-S-DHA的体外分析;以粒径、多分散系数(PDI)和包封率(EE)为评价指标,考察DTX-S-S-DHA NPs在不同介质[水、生理盐水、磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)和RPMI 1640培养基]中的物理稳定性和长期稳定性;以含或不含10 mmol/L二硫苏糖醇(DTT)的30%乙醇溶液为释放介质,采用小杯法考察DTX-S-S-DHA NPs中DTX-S-S-DHA的体外释放特征;采用小动物活体成像仪考察经DiR染料标记的DTX-S-S-DHA NPs(DTX-S-S-DHA/DiR NPs)在乳腺癌荷瘤模型小鼠组织中的分布以及肿瘤靶向性。结果:在稳定性实验中,DTX-S-S-DHA NPs在水、生理盐水、PBS、RPMI 1640培养基中振荡24 h内,其粒径、PDI、EE均无明显变化;在4℃条件下保存时,随着保存时间的增加,其在生理盐水中的粒径逐渐增大,在PBS中的粒径逐渐减小,且在两者中的EE逐渐降低至75%以下,而在水和RPMI 1640培养基中的粒径、PDI、EE均无明显变化。在体外释放实验中,DTX-S-S-DHA NPs中的DTX-S-S-DHA在含10 mmol/L DTT的释放介质中基本不释放;而在不含DTT的释放介质中,其24 h累积释放率可达83%,符合一级动力学模型释放特征。在组织分布实验中,DTX-S-S-DHA/DiR NPs在小鼠肿瘤组织中的分布明显多于其他组织(心、肝、脾、肺、肾)。结论:DTX-S-S-DHA NPs在不同介质中均具有良好的物理稳定性,且在水和RPMI 1640培养基中具有良好的长期稳定性;其在还原环境中能迅速释放出母药,具有很好的肿瘤靶向性。
- 李玉洁李宁王蓉蓉张淑秋任国莲
- 关键词：多西紫杉醇双氢青蒿素稳定性体外释放
- 反相高效液相色谱法测定犬血浆中甲硝唑浓度被引量：2
- 2008年
- 目的建立犬血浆中甲硝唑浓度反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法采用反相高效液相色谱法C18柱,以0.05mol/L的KH2PO4(用1mol/L的磷酸调节pH3.5)∶乙腈∶甲醇(130∶35∶35,V/V/V)作为流动相,流速0.6ml/min,检测波长317nm,柱温25℃,内标为替硝唑。结果RP-HPLC测定甲硝唑血药浓度的线性范围是0.2-20.0μg/ml(r2=0.9986),定量下限为0.2μg/ml,准确度在85%-115%范围内,其日内、日间精密度≤15%。结论本法可用于甲硝唑犬体内药动学研究的需要,并成功地用于口服甲硝唑片剂后犬体内的药动学研究。
- 任国莲白克华吴婧张淑秋
- 关键词：甲硝唑反相高效液相色谱法血药浓度
- 十八胺修饰的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备及其抗疟活性评价
- 通过纳米沉淀法制备1种以二硫代二丙酸为连接臂、十八胺为载体的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒(C18-SS-DHA NPs),并考察其体外的还原敏感释药行为及在约氏疟鼠体内的抗疟活性.结果显示,制备得到的C18-SS...
- 王蓉蓉任国莲王锐利张丽锋张淑秋
- 关键词：双氢青蒿素抗疟活性
- 小檗碱没食子酸盐晶型及其制备方法和其组合物与应用
- 本发明公开了小檗碱没食子酸盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱没食子酸盐晶型的固态形式；小檗碱没食子酸盐晶型的制备方法；小檗碱没食子酸盐晶型作为药用活性成分在治疗和预防抗菌、抗炎、降血脂、...
- 张国顺陈燚张淑秋任国莲
- 药学专业实验课程体系的网络模拟化教学研究与实践
- 针对山西医科大学药学院药学专业实验教学的现状,本文客观分析了目前存在的问题,阐述了网络模拟化教学手段在实验教学中的优势及其所解决的问题.学生虽然在实际的实验教学课堂里,学习了必要的、规范的专业技能操作,但是在有限的课堂里...
- 毕小平赵志娟胡爽谢茵任国莲张红芬
- 关键词：药学专业实验课程体系
- 文献传递
