- 齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体的制备及性质考察
- 2006年
- 目的用乙醇注入法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体,并考察该脂质体的性质。方法用不同磷脂和胆固醇半琥珀酸酯制备脂质体,通过正交设计实验得出最佳处方,并对该脂质体的平均粒径、Zeta电位和包封率等性质进行考察。结果齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体最佳处方中药物-磷脂质量比为1:40、胆固醇半琥珀酸酯-磷脂质量比为1:30、磷脂类型为Epikuron 170。最佳处方的脂质体平均粒径为80.8 nm,Zeta电位为-36.9 mV。用微柱离心法和冷冻超速离心法测得该脂质体的平均包封率分别为94.3%和97.9%。结论以乙醇注入法制备的齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体粒径较小、包封率高。
- 张玲玲邓意辉赵静徐速吴红兵
- 关键词：药剂学脂质体制备包封率ZETA电位
- 反相高效液相色谱法测定阿德福韦酯脂质体药物含量
- 2006年
- 目的建立测定阿德福韦酯脂质体中药物含量的方法。方法采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为0.025 mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(体积比为65:35),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为260 nm,柱温为室温。结果在上述色谱条件下阿德福韦酯与辅料、溶剂及有关物质分离度均符合要求,在40~800 mg·L-1内呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=6),阿德福韦酯平均回收率为100.06%,RSD为0.35%(n=3)。结论 HPLC法可用于阿德福韦酯脂质体含量测定。
- 徐速邓意辉吴红兵张玲玲
- 关键词：药剂学阿德福韦酯脂质体反相高效液相色谱法
- 苯丙醇-β-环糊精包合物的制备被引量：3
- 2006年
- 目的研究苯丙醇-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法,以包合物的收率和苯丙醇含量为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合温度为80℃,药醇(95%乙醇)比为1∶0,反应时间为30 min。经差热分析法及红外光谱法鉴定,确证形成苯丙醇--βCD包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为84.91%,苯丙醇含量为105.34 mg.g-1。制成包合物后提高了苯丙醇的稳定性,制备工艺简单,可用于工业化大生产。
- 吴红兵邓意辉张玲玲徐速雷杰杰
- 关键词：包合物饱和水溶液法正交试验
- 齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体的研究
- 齐多夫定(AZT)是治疗艾滋病的基础药物之一，但由于其在体内的消除半衰期短，往往需要频繁给药。高效抗逆转录病毒疗法(HAART)虽然能有效抑制HIV复制，改善艾滋病患者的生活质量，但由于药物难以到达病毒贮库而无法彻底清除...
- 张玲玲
- 关键词：前体药物脂质体药动学
- 文献传递
- 齐多夫定碳酸胆固醇酯的制备方法及其制剂和分析方法
- 本发明涉及齐多夫定的一种新型前体药物齐多夫定碳酸胆固醇酯(或其它甾醇的酯)的合成、制剂制备及其分析方法。主要技术方案是将齐多夫定与胆固醇形成的氯甲酸胆固醇酯反应生成齐多夫定碳酸胆固醇酯或其它甾醇的酯，然后制备成多种制剂，...
- 邓意辉陈国良毕殿洲张玲玲徐晖王绍宁王宁周欣羽赵静沈琳
- 文献传递
- 阿德福韦酯高效制剂及其制备方法
- 本发明是阿德福韦酯高效制剂及其制备方法，利用脂肪酸溶解阿德福韦酯成为溶液，再混合油、乳化剂等，制成软胶囊、液体型的硬胶囊(包括自乳软胶囊)；也可以制成口服液；加入蔗糖等辅料，可以制成颗粒剂、片剂、硬胶囊剂。采用该组合可以...
- 邓意辉吴红兵张玲玲
- 文献传递
- 阿德福韦酯高效制剂及其制备方法
- 本发明是阿德福韦酯高效制剂及其制备方法，利用脂肪酸溶解阿德福韦酯成为溶液，再混合油、乳化剂等，制成软胶囊、液体型的硬胶囊(包括自乳软胶囊)；也可以制成口服液；加入蔗糖等辅料，可以制成颗粒剂、片剂、硬胶囊剂。采用该组合可以...
- 邓意辉吴红兵张玲玲
- 文献传递
- 半乳糖化脂质体在小鼠体内肝靶向性评价被引量：16
- 2006年
- 目的以阿霉素为模型药物,研究半乳糖化脂质体在小鼠体内的肝靶向性和肝实质细胞靶向性。方法以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备阿霉素普通脂质体和半乳糖化脂质体。小鼠尾静脉注射阿霉素溶液、普通脂质体及半乳糖化脂质体(10 mg.kg-1),采用荧光分光光度法测定阿霉素在小鼠体内各组织及肝细胞中的含量。用靶向效率(Te)评价阿霉素半乳糖化脂质体的肝靶向性。结果阿霉素脂质体包封率>95%,平均粒径约80 nm。与阿霉素溶液组比较,阿霉素普通脂质体及阿霉素半乳糖化脂质体组的体内循环时间明显延长,而在心和肾两组织中的量显著降低。普通脂质体和CHS-ED-LA分别占脂质总量2%,5%,10%的半乳糖化脂质体的阿霉素肝靶向效率(Te)(%)分别为15.41,18.21,32.16,50.07,肝实质细胞与非实质细胞的分布比分别为52∶48,58∶42,78∶22,88∶12。结论半乳糖化脂质体可显著提高阿霉素的肝靶向性及肝实质细胞靶向性。
- 王绍宁邓意辉吴红兵张玲玲陈大为
- 关键词：肝靶向阿霉素
- 抗人类免疫缺陷病毒药物及其新剂型的研究进展被引量：3
- 2006年
- 目的对目前抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物进行分类,并综述了抗HIV药物新剂型的研究进展。方法对近年国内外相关文献进行分析和归纳。结果抗HIV药物的不良反应和耐受性问题可通过选用合适的剂型如脂质体、透皮给药等得以改善。结论为进一步提高抗HIV药物的疗效,减缓机体对这类药物的耐受性,应深入研究一些能将该类药物有效传递到HIV病毒贮库的新剂型。
- 张玲玲邓意辉雷杰杰吴红兵陶昱斐沈琳石莉
- 关键词：人类免疫缺陷病毒药物新剂型
- 可过滤除菌的中药或动植物挥发油或油脂乳剂及制备方法
- 一种可过滤除菌的中药或动植物挥发油(油脂)乳剂及其制备方法，它可以避免采用吐温80或高温热压灭菌带来的各种问题。注射剂的重量百分比为：中药或动植物挥发油(油脂)0.1～10％、注射用油(包括中长链油)0％～10％、乳化剂...
- 邓意辉吴琼徐速王绍宁张玲玲
- 文献传递
