徐建
- 作品数：12 被引量：14H指数：3
- 供职机构：宁夏大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部科学技术研究重点项目宁夏回族自治区自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 新型青蒿砜-酯类衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：1
- 2015年
- 以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、酯化反应,快速、高效地合成了一系列青蒿砜系列衍生物,目标化合物的结构通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS得到了确证;以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法),研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抗癌活性.初步研究结果表明,该类化合物具有明显地抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72 h,半数抑制浓度IC50最优值为0.06μmol/L.同时采用Annexin/PI流式细胞分析法检测化合物7b对人肝癌细胞SMMC-7721的凋亡情况,结果显示实验组与正常对照组相比人肝癌细胞早期凋亡率和总凋亡率均显著增加.在与青蒿素、双氢青蒿素(DHA)和青蒿砜的对比实验中发现,该类化合物的抗肿瘤活性明显提高,表现出了该类化合物在抗癌药物开发方面具有潜在的应用价值.
- 魏梦雪徐建张和李学强
- 关键词：青蒿素酯类抗癌活性
- 新型双氢青蒿素哌嗪-磺酰胺类化合物的合成、结构及生物活性被引量：6
- 2013年
- 以双氢青蒿素为起始原料,经酯化、胺化、酰化快速、高效地合成了7种新型磺酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS对所有化合物进行了结构确定。并用X-单晶衍射法对化合物3c进行了最终构型确证。同时,以CCK-8法对部分化合物进行了体外HeLa细胞毒性测试,初步测试结果表明:目标化合物对HeLa细胞有明显的抑制细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,IC50最优值为0.14μmol·L-1。
- 马超李学强徐建陈凑喜
- 关键词：双氢青蒿素单晶结构生物活性
- 硫醚氧化成砜的新方法被引量：3
- 2014年
- 以丙酮为溶剂,30%双氧水为氧化剂,钨酸钠为催化剂,研究了硫醚(烃基硫醚、苄基硫醚、不饱和硫醚、含二级胺的饱和硫醚、含三级胺的饱和硫醚)被氧化成相应砜的反应。结果表明,饱和烃基硫醚能方便的氧化为相应的砜类;苄基硫醚、含三级胺官能团的饱和硫醚也能氧化成相应的砜;含苄基和氨基的硫醚不能氧化成相应的砜。化合物的结构经1H NMR和13C NMR确证。
- 徐建李学强姚新波董莉
- 关键词：硫醚双氧水催化剂
- 新型双氢青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性
- 2015年
- 以双氢青蒿素(DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经"一锅"法制得DHA哌嗪衍生物(2);2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物(4a^4f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征。以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了4a^4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。结果表明,4a^4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡。其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50为0.05μM,优于青蒿素(IC500.53μM)和DHA(IC500.52μM)。
- 魏梦雪马超徐建张和李学强
- 关键词：双氢青蒿素SMMC-7721细胞抗癌活性
- 一种硫醚氧化成砜的方法
- 本发明涉及一种高效、简便的硫醚氧化成砜的方法。其特征是在一定温度下，以双氧水为氧化剂，金属化合物为催化剂，一定的酮类溶剂下，将饱和的芳香硫醚、脂肪硫醚特别是含三级胺的芳香硫醚、脂肪硫醚化合物，氧化成相应的砜类化合物，而其...
- 李学强徐建
- 文献传递
- 双氢青蒿砜类衍生物的合成及其生物活性的研究
- 青蒿素是一类具有很好生物活性的天然产物,而双氢青蒿素作为青蒿素的一种很重要的衍生物,具有更好的水溶性,更易吸收且具有排泄和代谢迅速、高效、低毒[1]等优点.大量研究表明,许多含巯基结构单元的砜类衍生物具有良好的杀虫、除草...
- 徐建马超李学强
- 关键词：酰胺生物活性
- 双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
- 青蒿素(Artemisinin)是从我国特有资源黄花蒿中分离得到的一种倍半萜内酯化合物,是目前抗疟一线药物[1].近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除抗疟外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗心律失常和抗寄生虫等生物活性[2].双氢...
- 马超徐建李学强
- 关键词：双氢青蒿素酰胺衍生物生物活性
- 双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
- 青蒿素（Artemisinin）是从我国特有资源黄花蒿中分离得到的一种倍半萜内酯化合物,是目前抗疟一线药物[1].近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除抗疟外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗心律失常和抗寄生虫等生物活性[2].双氢...
- 马超徐建李学强
- 关键词：双氢青蒿素酰胺衍生物生物活性
- 一种硫醚氧化成砜的方法
- 本发明涉及一种高效、简便的硫醚氧化成砜的方法。其特征是在一定温度下，以双氧水为氧化剂，金属化合物为催化剂，一定的酮类溶剂下，将饱和的芳香硫醚、脂肪硫醚特别是含三级胺的芳香硫醚、脂肪硫醚化合物，氧化成相应的砜类化合物，而其...
- 李学强徐建张利波冯艳清杨俏丽李燕古玲玉郑华徐淑芬韩娟
- 文献传递
- 新型青蒿砜-哌嗪-磺酰胺类衍生物的合成及抗癌活性被引量：2
- 2015年
- 以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值为0.09μmol/mL.
- 徐建魏梦雪李国明李学强
- 关键词：哌嗪磺酰胺抗癌活性
