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斯陆勤: 作品数：76 被引量：248H指数：8; 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>

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高效液相色谱-荧光检测法测定盐酸帕罗西汀在小鼠血浆和脑组织中的蛋白结合率被引量：1: 2016年; 目的:建立生物样品中盐酸帕罗西汀浓度的高效液相色谱-荧光检测方法,测定盐酸帕罗西汀在小鼠血浆和脑组织中的蛋白结合率。方法:以盐酸普萘洛尔为内标,血浆和脑组织匀浆样品采用醋酸乙酯萃取,采用高效液相色谱-荧光检测方法,其中色谱柱为Eurospher 100-5 C18柱(250 mm×4 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%三乙胺水溶液=35∶65(磷酸调pH值至3.5);柱温:40℃;流速:1 mL·min^(-1);检测波长:激发波长295 nm,发射波长350 nm,进样量:20μL。蛋白结合率的测定采用平衡透析法。结果:血浆和脑匀浆液中盐酸帕罗西汀在0.05~10μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,血浆与脑匀浆液基质提取回收率均>75%;日内、日间精密度均<10%。磷酸盐缓冲液盐酸帕罗西汀在0.005~0.5μg·mL^(-1)内线性良好,定量下限为0.005μg·mL^(-1),且日内、日间精密度均符合要求。当血浆和脑匀浆液中盐酸帕罗西汀质量浓度为1.0,3.0,6.0μg·mL^(-1)时,血浆蛋白结合率分别为(96.14±0.38)%,(96.07±0.88)%,(97.25±0.23)%;脑组织蛋白结合率分别为(99.84±0.031)%,(99.83±0.021)%,(99.80±0.041)%。结论:本研究建立的分析方法快速、简单、灵敏、准确,可用于生物样品中盐酸帕罗西汀含量的测定。小鼠血浆和脑组织中盐酸帕罗西汀蛋白结合率高,只有极少的药物以游离形式存在而发挥作用。; 秦丽霞斯陆勤黄建耿李高; 关键词：盐酸帕罗西汀高效液相色谱-荧光检测法平衡透析法蛋白结合率

苯酰甲硝唑干混悬剂的人体生物等效性研究被引量：3: 2006年; 目的考察苯酰甲硝唑混悬剂的人体生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,将18例男性健康受试者随机平均分为两组,分别单剂量口服1 280 mg受试制剂苯酰甲硝唑混悬剂或参比制剂苯酰甲硝唑胶囊,经1周清洗期后交叉服药。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间甲硝唑的血药浓度,比较两制剂的生物等效性。结果苯酰甲硝唑受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cm ax分别为(10.79±0.96)和(10.12±2.12)μg.mL-1,tm ax分别为(4.00±0.84)和(4.67±1.14)h,t1/2分别为(10.69±2.46)和(10.80±2.00)h,AUC0→t分别为(196.25±30.67)和(191.95±30.13)μg.h-1.mL-1。AUC0→∞分别为(207.26±37.46)和(202.64±34.49)μg.h-1.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.60±17.50)%。结论该试验所建立的方法灵敏、准确、简便,受试制剂与参比制剂生物等效。; 雷小光黄建耿宫文会斯陆勤李高; 关键词：苯酰甲硝唑混悬剂生物等效性高效液相色谱法

高效液相色谱法测定人血浆中坎地沙坦的含量被引量：11: 2005年; 目的:建立反相高效液相色谱法检测血浆中坎地沙坦含量.方法:采用Europspher-100 C18柱,以甲醇-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(66:34,磷酸调pH至2.4)为流动相,缬沙坦作内标,荧光检测器激发波长为265 nm,发射波长为395nm.结果:血浆中坎地沙坦浓度在2.23～557.50 ng·ml-1范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=7),低、中、高3个浓度样品的提取回收率和方法回收率分别为57.84%,55.82%,55.23%和91.94%,93.37%,96.42%.结论:本法操作简便,灵敏度高,重现性好,可用于血浆中坎地沙坦的含量测定.; 黄建耿李高斯陆勤宫文会吴祥根; 关键词：坎地沙坦

复方缬沙坦分散片在健康人体内的药物动力学被引量：4: 2007年; 研究10名健康受试者单剂量与多剂量口服复方缬沙坦分散片后的药物动力学。以HPLC法测定血浆中缬沙坦与氢氯噻嗪浓度。结果表明,单剂量与多剂量所得缬沙坦与氢氯噻嗪在人体内的药动学参数t_(1/2)、t_(max)、C_(max)、AUC_(0→∞)无显著性差异(P>0.05),提示分散片中两组分在人体内的吸收速率和消除速度不随连续给药而变化,且显示连续给药后药物在体内基本无蓄积。; 黄建耿斯陆勤李高; 关键词：氢氯噻嗪药物动力学高效液相色谱

不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响: 2018年; 目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影响。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,动态光散射仪测定胶束粒径,芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC);以P-gp特异性底物罗丹明123(Rhodamine 123,R123)为荧光探针,采用摄取和外排实验评价聚合物及其形成的胶束对MDCK-MDR1细胞P-gp功能的影响。结果m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA的粒径分别为(55.9±0.2)、(53.7±1.1)和(61.6±0.6)nm;CMC值分别为2.08、5.42和26.4μg·m L^(-1);摄取实验结果显示,当m PEG-PCL质量浓度在250μg·m L^(-1)、m PEG-PDLLA在1~25μg·m L^(-1)、m PEG-PLGA在1~25μg·m L^(-1)时,可显著增加细胞内R123累积量,表明三者对P-gp外排功能均有抑制作用;外排实验中m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA分别在CMC以上、CMC附近及以下、CMC以下时会显著降低R123外排率,与摄取实验结果相对应。结论 m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA聚合物对P-gp外排活性均有一定的抑制作用,其作用程度与疏水段结构、聚合物浓度及存在状态有关。; 吴琪孙明辉赵娟李根云黄建耿李高斯陆勤; 关键词：罗丹明123

长春西汀口服自微乳化释药系统及其制备方法: 本发明涉及的是长春西汀口服自微乳化释药系统及其制备方法。长春西汀口服自微乳化释药系统是由长春西汀、油相、乳化剂和助乳化剂组成，各组分所占的质量比百分数优选范围为：长春西汀1～10％、油相20～60％、乳化剂25～70％和...; 李高陈鹰斯陆勤黄建耿; 文献传递

TJ0711对自发性高血压和哇巴因-高血压麻醉大鼠的急性降压被引量：1: 2015年; 目的：观察新型肾上腺素α,β受体双重阻断剂TJ0711静脉注射对自发性高血压大鼠（SHR）和哇巴因-高血压大鼠（OHR）2种模型的急性降压作用。方法：制备OHR模型：SD大鼠连续8周腹腔注射30μg·kg-1·d-1哇巴因,将收缩压〉21.3 k Pa（1 k Pa≈7.5 mm Hg）者随机分为生理盐水（N.S）组、TJ0711 0.3,0.9,2.7 mg·kg-1剂量组、阳性对照卡维地洛1 mg·kg-1组（n=12）;购得的SHR分组方法同OHR。用10%乌拉坦（1.3 g·kg-1,i.p）麻醉,仰位固定,分离一侧颈总动脉插管连接多通道生理记录仪测血压和心率,颈外静脉插管给药。观察给药前后大鼠收缩压、舒张压、心率的变化,分析TJ0711静注降压作用规律。结果：TJ0711静注给药后2~15 min即达到最大降压水平,降压作用维持25~75 min。对SHR和OHR两种高血压模型收缩压与舒张压下降趋势一致,但对SHR收缩压、舒张压最大降压幅度高于OHR。结论：TJ0711静脉注射能快速、短效降低SHR和OHR两高血压模型大鼠的血压同时使心率适当减慢,具有良好的急性降压特点。; 唐静宜斯陆勤裘军李高; 关键词：Β受体阻断剂哇巴因 SHR 静脉给药

氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球特性研究: 采用乳化-超声-固化法制备磁亚微球,将50 mgFU用NaOH溶液溶解,加入牛血清白蛋白与磁小体适量充分混匀作为水相。以适量石蜡加入少量Span-80作为油相。调节适宜的搅拌速度,将水相恒速滴加到油相中,乳化后,用S-4...; 伍三兰吴祥根黄建耿斯陆勤李高; 文献传递

三明治培养大鼠原代肝细胞模型研究何首乌主要成分致肝损伤机理: 应用三明治培养大鼠原代肝细胞模型探讨何首乌所含蒽醌类毒性物质引起肝损伤的机理。大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别作用于三明治培养大鼠原代肝细胞30 min和24 h,考察其对底物d5-TCA和5-(6)-羧基-2',7'-二...; 康丽李高斯陆勤黄建耿; 关键词：何首乌肝毒性胆汁酸转运体

克拉霉素黏附微球在低pH值溶液中的稳定性被引量：2: 2009年; 目的考察克拉霉素在不同pH值条件下的稳定性及微球对药物的稳定作用。方法使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-Ec-Cb)。以高效液相色谱法测定Cla-Ec-Cb中克拉霉素及克拉霉素原料药在不同低pH值条件下稳定性。结果克拉霉素原料药在pH值为1,2,3的盐酸溶液中的半衰期分别为(5.93±0.16),(74.52±3.23),(869.58±5.82)min;Cla-Ec-Cb微球中克拉霉素能保持相对稳定。结论克拉霉素在低pH值溶液中不稳定,将其制备成黏附微球对克拉霉素具有一定的保护作用。; 孙明辉斯陆勤伍三兰庞宏杜光; 关键词：克拉霉素微球稳定性

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