李伯玉
- 作品数：12 被引量：113H指数：3
- 供职机构：重庆大学更多>>
- 发文基金：教育部“春晖计划”霍英东基金重庆市应用基础研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 药物合成及其过程分析:糖尿病药物吩噻嗪类乙氧苄基丙二酸二甲酯
- 设计并实现的一种治疗效果良好的抗Ⅱ型糖尿病的药物2-{4-[2-(吩噻嗪-10-基)]乙氧基}苄基丙二酸二甲酯的合成,采用了相转移催化等很多改进的方法,仅通过四步反应,就得到了目标产物.并籍助高效液相色谱-质谱联用方法进...
- 李伯玉刘振德兰玉坤李志良
- 关键词：糖尿病相转移催化
- 文献传递
- 微波辅助提取甘草黄酮的研究被引量：82
- 2002年
- 目的 :寻找微波辅助提取甘草黄酮的最佳条件 ,并对微波辅助提取法和水提法进行对比研究。方法 :采用微波辅助提取法和水提法提取甘草黄酮 ,并用 4因素、1 6水平的均匀设计考察及优化微波提取甘草黄酮的实验条件 ,继以分光光度法测定提取液中的黄酮含量。结果 :通过实验发现微波辅助提取甘草黄酮的最佳条件为 :固液比 8倍 ,乙醇浓度为38% ,加热功率为 2 88W ,加热时间为 1min时 ,微波辅助提取法 (2 4 .6mg·g- 1 )明显优于水提法 (1 1 .4mg·g- 1 )。结论 :微波辅助提取法提取率高 ,且提取时间大大缩短 ,是一种合适甘草黄酮的提取法。
- 张梦军金建锋李伯玉李志良
- 关键词：甘草黄酮类化合物均匀设计
- 组合化学:新药创制的高效方法与技术被引量：14
- 2003年
- 阐述了一种新药创制及绿色化学的高效方法与技术———组合化学的起源、现状、建库及活性物鉴别表征 ,固相与液相组合合成 ,介绍了各种分析手段在大规模组合化学与高通量群集筛选中的应用。讨论组合化学信息与计量学的应用 :估计合成收率 ,预测产物活性。说明了绿色组合化学能充分利用资源和原料 ,节省人力和时间。将组合化学与药物设计相结合 ,可望高效寻找到理想新药。同时还扼要交流了实验室完成的工作 。
- 廖春阳李伯玉张梦军李志良
- 关键词：组合化学化学信息计量学绿色化学新药创制药物设计
- 二氢吡啶衍生物的分子结构疏水参数化表征与钙离子通道阻滞活性预测
- 本文主要考察分子极化效应对二氢吡啶衍生物阻滞活性的影响,并建立相应的多元线性回归模型对其活性进行估算.
- 康继军曹晨忠李伯玉李志良
- 文献传递
- 2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成被引量：2
- 2003年
- 2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原料,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法,所用原料为1,2二溴乙烷等,价格便宜,且易于获得,反应条件为常温常压,降低了生产成本。
- 刘振德马保顺吴仲闻李伯玉李志良
- 关键词：糖尿病相转移催化
- 多环芳烃分子结构的距边矢量表征及其气相色谱保留指数预测被引量：13
- 2001年
- 从分子图论拓扑学角度出发 ,提出用六元素组成的分子距边矢量VMDE表达上百个多环芳烃化学结构 ,对 10 0种多环芳烃的毛细管气相色谱保留值进行定量相关性研究 ,发现存在良好的线性相关关系 :IR=a +bVMDE,n =10 0 ,r =0 .988,其中a ,b为回归系数 ,可用于多环芳烃的色谱保留指数的分子建模与定量预测。
- 周丽平夏之宁李伯玉刘树深李洪何梅李志良
- 关键词：分子距边矢量多环芳烃毛细管气相色谱分子结构
- 去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成被引量：1
- 2003年
- 以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。
- 李伯玉吴仲闻马保顺刘振德石乐明鲁先平李志良
- 电性距边矢量系统(MED)应用于生物医药分子建模与定量构效优化
- 李志良刘树深蔡绍皙李根容吴世容廖春阳周丽平张梦军梅虎孙立力杨胜喜覃仁辉曹晨忠熊清周原李波叶楠兰玉坤侯敏刘振德李伯玉聂金媛尹子卉徐红王远强曾晖刘永红仇亮加林光华
- 该课题据分子拓扑结构并依原子划分方案，按原子电性和间距描述相互作用，提出系列二维新型电性距边矢量（MED/MDE/MEE/MHD）描述子，用于生物与药物及毒物分子结构表达。通过不同结构分辨及定量构效相关考察，证明能高效简...
- 关键词：
- 关键词：医药
- N-(2-氨基苯)-4-[N-(吡啶-3-甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲酰胺的合成
- 2003年
- 以3-羟甲基吡啶为起始原料,采用1,1’-碳酰二咪唑(CDI)法合成中间体4-[N-(吡啶-3-甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲 酸,然后与氯甲酸乙酯及三乙胺反应,制得活性中间体,该活性中间体不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应即得 目标产物。经质谱、核磁和红外等鉴定了目标分子的结构。
- 李伯玉刘振德马保顺吴仲闻鲁先平石乐明李志良
- 关键词：组蛋白去乙酰酶抑制剂
- 肽定量构效关系的研究与应用
- 李志良梅虎周原周鹏吴世容李根容杨胜喜蔡绍皙梁桂兆刘树深曾晖田菲菲张巧霞陈刚张梦军周丽平廖春阳杨力叶楠熊清杨善彬兰玉坤刘振德李伯玉覃仁辉聂金媛李波侯敏尹子卉王远强曹晨忠林志华仇亮加徐红王娇娜刘永红陈国华彭传友邓婕等
- 该项目从拓扑结构、物化性质及相互作用等方面，建立起肽定量构效关系(QSAR)分子结构表征体系，通过最优化实验设计方法及自适应构效模型技术，实现相关肽和蛋白质的定量化生物活性预测与功能开发。该成果深层次融合肽定量构效关系研...
- 关键词：
- 关键词：定量构效关系
