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李建其: 作品数：304 被引量：260H指数：8; 供职机构：上海医药工业研究院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>

合作作者

一种普瑞巴林的中间体及其制备方法: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物...; 李建其王冠何茶生翟自然周阳杜新丽

6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]腺苷的制法: 本发明公开了一种6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷的制法，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)的化合物烷...; 李建其鲁宽莹马志龙金勋奇周超; 文献传递

3,4-2[1H]-二氢喹啉酮衍生物的设计合成及抗精神分裂症活性研究被引量：2: 2009年; 以多巴胺D2受体和5-HT2A受体为靶点,设计合成了22个3,4-2[1H]-二氢喹啉酮类化合物,并测定它们体内外的抗精神分裂症活性。化合物结构经1HNMR和HR-MS确证。所合成的多个化合物对D2和5-HT2A受体具有较高亲和力,其中化合物20对两受体的亲和力最高,符合新型抗精神分裂症药物的受体药理学特征。腹腔注射0.05mg·kg-1化合物20能明显改善阿朴吗啡精神分裂症模型小鼠的刻板行为,其作用效果与0.1mg·kg-1的阿立哌唑相当(P<0.05)。化合物20具有作为新型抗精神分裂症先导化合物进行深入研究的价值。; 彭少平俞蕾平李建其; 关键词：抗精神分裂症部分激动剂

芳烷杂环类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用: 本发明公开了一类芳烷杂环类化合物或其可药用的盐，具有以下结构，<Image file="DDA0001042665860000011.GIF" he="239" imgContent="drawing" imgForma...; 李建其谷正松解鹏周爱南肖莹; 文献传递

2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法: 本发明公开了一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2-（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式III化合物），还原反应...; 李建其翁志洁王敬宇邴绍昌孙媛媛; 文献传递

乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂应用: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效...; 李建其张庆伟周爱南张闯郭政苏晓静

N-取代苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：8: 2009年; 为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性。MS-275及目标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有一定抑酶活性。在对各细胞株的体外抗增殖作用研究中,发现除9e外,其他10个化合物显示了对Hut78的不同抑制活性,并表现出对Hut78细胞株具有一定的选择性。; 冯娟解鹏翁志洁闫征王楠李建其; 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性

抗肿瘤药idelalisib的合成工艺研究被引量：2: 2016年; 目的合成磷酸肌醇3-激酶δ抑制剂idelalisib。方法以2-氟-6-硝基苯甲酸为原料,与苯胺缩合得到2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,然后与N-Boc-L-2-氨基丁酸反应得到(S)-N-(2-Boc-氨基丁酰基)-2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,经锌粉还原环合得到关键中间体5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-Boc-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,该中间体经三氟乙酸水解脱Boc保护基得到5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,再与6-氯嘌呤反应制得目标物idelalisib。结果与结论改进后的新工艺路线总收率为22.2%(以2-氟-6-硝基苯甲酸计),纯度为99.2%(HPLC法)。该路线具有反应条件温和,原料价廉、易得,操作简单等优点。; 张保寅楚朋飞姚凯李建其; 关键词：抗肿瘤药

一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法: 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH4)<Sub...; 李建其金华; 文献传递

肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：3: 2018年; 目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反应制备目标化合物5a^5q。结果:共设计合成17个未见报道的肉桂酰胺苯甲酰胺类衍生物,其结构均经1H-NMR和HRMS确证;体外HDAC1抑酶活性显示大部分化合物表现一定的抑酶活性,体外抗肿瘤活性研究表明化合物5q对HDAC1抑酶活性与阳性对照CI-994相当;体外抗肿瘤细胞增殖实验显示化合物5q对四株人源肿瘤细胞(Hut78,A549,U-937和PC-3细胞)抗增殖活性显著优于CI-994,同时对人正常胚肺细胞MRC-5(IC50>50μmol·L-1)无抑制活性。结论:化合物5q具有显著的抑酶活性及抗肿瘤增值活性,有进一步研究价值。; 陆冰榴吴夏冰姚凯李建其张庆伟; 关键词：药物设计抗肿瘤活性