段文虎 作品数:19 被引量:56 H指数:3 供职机构: 华东理工大学药学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家高技术研究发展计划 中国科学院战略性先导科技专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
ABT-751衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究 被引量:2 2014年 目的探索ABT-751衍生物的构效关系,寻找抗肿瘤活性高的化合物。方法以2-氯-3-硝基吡啶为原料与芳基伯胺反应,胺化产物经过硝基还原和芳基磺酰反应,得到新ABT-751的衍生物;用磺酰罗丹明(SRB)法测定新衍生物对人肺癌细胞A549的增殖抑制活性。结果与结论合成了18个ABT-751衍生物,初步体外的抗肿瘤活性显示:化合物Ⅴk、Ⅴo和Ⅴq的IC50分别为0.99、0.67、0.05μmol·L-1,具良好的体外抗肿瘤活性。 刘雯静 曹素芬 段文虎关键词:抗肿瘤 构效关系 4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究 2013年 目的寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。方法基于活性化合物,利用"杂交"设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物。结果目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制活性。结论大部分化合物具有较好的抑制活性,化合物8b的活性最强,其IC50达0.8μmol.L-1。4-吗啉喹唑啉是一类新型的PI3K抑制剂骨架,值得进一步进行结构修饰研究。 高国锐 段文虎关键词:PI3K抑制剂 抗肿瘤活性 骨质疏松防治药物研究(8)喹啉酮类新衍生物的合成 1995年 作者合成了9个喹啉酮类新衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析证实。对合成的化合物TM-9进行抗骨质疏松活性测定,初步结果表明:目标化合物TM-9促进骨形成活性高于日本已上市的异丙氧基异黄酮。 段文虎 徐鸣夏 郑虎关键词:骨质疏松 疗效 3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑类FGFR抑制剂的合成及活性研究 2017年 目的寻找具有新型骨架结构的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。方法基于活性化合物1和2的结构,利用"杂交"设计原理,设计并合成了一系列3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑类衍生物。结果目标化合物经~1HNMR和质谱确证结构,并评价了其对人胃癌细胞SNU-16的增殖抑制活性。结论该系列化合物均对FGFR高表达的肿瘤细胞有较好的增殖抑制活性,其中,化合物3g的IC_(50)值达到0.32μmol·L^(-1)。3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑是一类新型的FGFR抑制剂骨架,值得进一步结构修饰研究。 严伟 段文虎关键词:结构修饰 骨质疏松防治药物研究(3):喹啉酮类衍生物的合成及其抗骨质疏松活性 被引量:3 1995年 骨质疏松防治药物研究(3):喹啉酮类衍生物的合成及其抗骨质疏松活性徐鸣夏,段文虎,郑虎(成都华西医科大学药化教研室610041)雌激素可预防和治疗绝经后的骨质疏松症,其中雌二醇最常用。但长期使用雌激素有诱发乳腺癌及子宫内膜癌的危险,因此,需有既具抗骨... 徐鸣夏 段文虎 郑虎关键词:骨质疏松 L-脯氨酸催化的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol的不对称合成 2015年 目的探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法。方法以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经Na BH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol。结果经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol。结论总收率分别为27%和8%。 马世超 曹素芬 梅德盛 段文虎关键词:脯氨酸 小分子葡萄糖激酶激动剂 2014年 2型糖尿病作为一种慢性代谢疾病,目前尚无理想的治疗药物。葡萄糖激酶能够迅速将葡萄糖磷酸化,在降低促使胰岛β细胞释放胰岛素的葡萄糖调定点、调控肝葡萄糖代谢这2个方面发挥着重要作用。小分子葡萄糖激酶激动剂因在降血糖方面的作用而有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物。以葡萄糖激酶为靶点的小分子化合物陆续进入临床试验阶段,但尚无相关药物获准上市。对近几年报道的小分子葡萄糖激酶激动剂进行综述。 王政雨 段文虎 周金培 张惠斌关键词:葡萄糖激酶 构效关系 2型糖尿病 新型酪氨酸激酶抑制剂Zhao260054抑制囊肿衬里上皮细胞增殖机制初探 目的观察新型酪氨酸激酶抑制剂Zhao260054对多囊肾囊肿衬里上皮细胞(PKDcellline)的抑制增殖作用,研究药物作用对细胞周期、凋亡、EGFR磷酸化水平的影响。方法 熊锡山 梅长林 付莉莉 李林 段文虎 蒋华良文献传递 小分子AMPK直接激动剂的最新研究进展 被引量:5 2015年 2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖和微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一,目前尚无理想的治疗药物。腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞和机体能量代谢与平衡等方面发挥重要作用;小分子AMPK直接激动剂因在降低血糖方面的作用而有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物。本文按结构分类,对近几年报道的小分子AMPK直接激动剂进行综述。 魏强强 段文虎 周金培 张惠斌关键词:腺苷酸活化蛋白激酶 构效关系 新靶点 5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂的合成 2012年 目的探索合成5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(Ⅰ)的高效、简洁的新方法。方法将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣。结果与结论两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71%)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法。 张浩义 梅德盛 段文虎关键词:杂环 C-H键活化