王志光
- 作品数：30 被引量：72H指数：8
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 4-酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：23
- 1993年
- 4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L_(1210)和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、酯、胺等类型相比,这一类化合物活性最强。
- 王志光尹述凡马维勇李炳生张椿年
- 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性
- 抗肿瘤药依托泊甙的合成新工艺
- 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213，Etoposide)的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。
- 王志光马维勇张椿年
- 文献传递
- 4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚的合成和抗肿瘤活性被引量：9
- 1991年
- 为寻找高效低毒、结构简单的鬼臼毒素类新药,以4-溴-4′-去甲基-4-脱氧表鬼臼毒素和过量醇合成了13个新的4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚衍生物。所有这些化合物对体外 L1210试验,均有抑制活性,其中5个化合物的抑制活性与 etoposide 相近。
- 庄武王志光尹述凡金仙明马维勇张椿年陈秀华
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究被引量：8
- 1993年
- 合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。
- 马维勇李勇王志光尹述凡张椿年陈秀华李炳生
- 关键词：抗肿瘤活性
- 手性助剂在药物和天然产物的不对称合成中的应用(上)
- 1987年
- 不同立体构型的物质常呈现不同的生理活性,因此,在药物、食品添加剂、昆虫信息素、抗生素等的合成中如何获得特定立体构型化合物的问题具有特别重要的意义。
- 马维勇王志光
- 关键词：手性助剂仲醇药物
- 4(2-氨基乙硫基)-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：3
- 1992年
- 4'-去甲表鬼臼毒素与巯基乙胺在三氟乙酸存在下反应,再经 N-酰化或还原胺化得相应的衍生物共20个。体外药理筛选结果显示这些化合物对 L 1210有抑制活性,但活性比依托泊甙差;对 KB 细胞仅在高浓度显示活性。
- 王志光尹述凡庄武李炳生马维勇张椿年
- 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性
- 4,4’-O-双(2-羟基-3-取代氨基)丙基-4-去甲表鬼臼毒素的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 1993年
- 为探索鬼臼毒素C_4位侧链结构与活性的关系,合成了5个标题化合物。体外药理试验表明新化合物对L1210白血病细胞与KB细胞生长抑制作用普遍强于依托泊甙,提示含有羟基和氨基的侧链可能为出现活性所必需。
- 尹述凡王志光马维勇陈秀华王天都张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 4-(2-氨基-2-环戊氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素及其酰化衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：2
- 1993年
- 为了考察鬼臼毒素 C_4位侧链取代基变化对活性的影响,合成28个标题化合物。体外 L1210白血病细胞及 KB 细胞生长抑制试验结果,表明所有化合物均具不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物(1)、(5)和(8)～(10)的活性超过临床用药依托泊甙。
- 尹述凡马维勇王志光陈秀华王天都张椿年
- 关键词：抗肿瘤活性
- 4-烷硒基4-脱氧4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：13
- 1993年
- 4-溴-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐。该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚。六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性。
- 王志光马维勇张椿年
- 关键词：鬼臼毒素硒醚
- 酸碱对鬼臼毒素内酯环及 C-2构型的影响被引量：7
- 1991年
- 鬼臼毒素(podophyllotoxin,1)是从美洲鬼臼、桃儿七等植物里提取的抗肿瘤成份。它的半合成产物依托泊甙(VP-16-213,2)是目前临床使用的主要抗肿瘤药物之一。
- 王志光马维勇张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗癌药
