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一种PD-1靶向阻断肽P-F4-L1及其应用: 本发明属于多肽领域，其公开了一种PD‑1靶向阻断肽P‑F4‑L1及其应用，其特征在于，所述的靶向阻断肽P‑F4‑L1的氨基酸序列为CH3CO‑FSWTRTTAQLRF‑CONH2。本发明经计算机模拟获得的多肽序列并进行化...; 邱郑刘利华谢锦程露费欢; 文献传递

川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究被引量：3: 2013年; 研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin VI,A-VI)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-VI的大鼠血浆蛋白结合率。采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-VI和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-VI的血浆蛋白结合率。大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g.kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-VI后,A-VI的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872)μg.L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg.L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7)μg.L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg.h.L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h。代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg.L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9)μg.h.L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h。A-VI和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g.kg-1剂量多次灌胃A-VI后A-VI和M1在体内均无蓄积。灌胃A-VI后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1。A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%。; 刘瑞娟朱贺丁黎沙克亚杨中林程露; 关键词：常春藤皂苷元药代动力学蛋白结合率胆汁排泄平衡透析法

富马酸亚铁叶酸片中铁的人体生物等效性研究被引量：1: 2013年; 目的:研究富马酸亚铁叶酸片中铁在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法:24例健康志愿者分别随机交叉口服受试制剂(富马酸亚铁叶酸片:一次2片,含富马酸亚铁304 mg×2,叶酸0.35 mg×2),参比制剂1(富马酸亚铁片:一次3片,200 mg×3)和参比制剂2(叶酸片:一次2片,0.4 mg×2),采用原子吸光分光光度法测定血中铁的浓度。结果:健康志愿者口服受试制剂和参比制剂后,铁的Cmax分别为(1.70±0.53)μg·mL-1和(1.61±0.62)μg·mL-1;Tmax分别为(4.0±1.0)h和(4.3±1.5)h;AUC0-24 h分别为(14.4±8.5)μg·h·mL-1和(14.3±8.1)μg·h·mL-1;t1/2分别为(3.3±2.9)h和(3.2±2.3)h。Cmax、AUC0-24 h和AUC0-∞剂量校正后经双向单侧t检验和(1-2α)置信区间生物等效性评价,Tmax经非参数检验(Wilcoxon符号秩法)均无显著性差异(P>0.05)。结论:根据铁的结果判定,富马酸亚铁叶酸片和富马酸亚铁片生物等效。; 严晓星姜莉苑丁黎周娜程露贺彦娜张全英华雯妍; 关键词：富马酸亚铁药代动力学生物等效性

一种PD-L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂及其制备方法: 本发明涉及生物医药技术领域，公开一种PD‑L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂及其制备方法，包括PLGA、索拉菲尼、抗PD‑L1单链抗体。其制备方法步骤：制备负载索拉菲尼PLGA纳米制剂，将PLGA末端活化，加入抗PD‑...; 邱郑王旻程露刘利华费欢; 文献传递

免疫检查点PD-1/PD-L1肽类抑制剂的研究进展被引量：2: 2020年; 肿瘤免疫治疗可通过抑制多种免疫检查点信号通路发挥作用,其中PD-1(Programmed cell death 1)/PD-L1(Programmed cell death ligand 1)通路抗体抑制剂获得极大成功。但随着PD-1/PD-L1单克隆抗体的临床应用,诸如生产成本高、实体肿瘤组织穿透力弱、免疫原性,免疫相关副反应严重等越来越多的限制与不足被逐渐发现。而小分子免疫检查点抑制剂的研究逐渐受到重视,其中肽类免疫检查点抑制剂具有高度的特异性和亲和力,被认为是一类具有潜力的抗体药物的补充和替代产品。文章对近年来PD-1/PD-L1肽类抑制剂的研究进行了综述。; 陶慧敏刘利华程露王旻邱郑; 关键词：肿瘤免疫单克隆抗体

一种PD-1靶向阻断肽P-F4-L1及其应用: 本发明属于多肽领域，其公开了一种PD‑1靶向阻断肽P‑F4‑L1及其应用，其特征在于，所述的靶向阻断肽P‑F4‑L1的氨基酸序列为CH3CO‑FSWTRTTAQLRF‑CONH2。本发明经计算机模拟获得的多肽序列并进行化...; 邱郑刘利华谢锦程露费欢; 文献传递

硝酸布康唑栓的人体药代动力学被引量：1: 2013年; 研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低（0．05g）、高（0．1g）剂量单次给药以及高剂量（0．1g）连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验。受试者单次阴道给予0．05和0．1g受试制剂后，布康唑的Cmax分别为（0．8950±0．2610）、（1．740±0．511）ng/mL，AUC0-96h分别为（36．38±10．82）、（73．48±28．99）ng·h／mL，t1/2分别为（23．0±4．4）、（21．5±5．9）h。结果表明：布康唑在0．05—0．1g剂量范围内呈线性药代动力学特征。受试者连续3d给予硝酸布康唑栓后，布康唑的血药浓度波动度（DF）为（0．54±0．27），累积常数Rcmax为（1．3±0．3），RAUC0-τ为（1．4±0．3）。连续给药5d后，布康唑的血药浓度DF为（0．64±0．25），累积常数Rcmax为（1．4±0．3），RAUC0-τ，为（1．6±0．2），在人体内的暴露量增加约60％。连续给药3d与连续给药5d的各项药动学参数均无显著性差异。; 程露林云飞丁黎文爱东吴琰张润; 关键词：硝酸布康唑栓剂多次给药药代动力学阴道给药

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程露

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