邵加安
- 作品数:41 被引量:0H指数:0
- 供职机构:浙江大学更多>>
- 相关领域:理学医药卫生自动化与计算机技术化学工程更多>>
- 含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物及制备和应用
- 本发明提供一种如式I所示的含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物,本发明还公开了其制备方法及应用。实验证明,在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitini...
- 陈文腾刘星雨邵加安陈恩陈斌辉唐湃俞永平
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- 6-芳基-苯并呋喃并咔唑类化合物及制备和应用
- 本发明公开了一种6‑芳基‑苯并呋喃并咔唑类化合物,以2‑羟基苯基硝基烯烃为起始原料,利用邻位羟基的诱导作用,主要在室温、酸性条件下,取代的(E)‑2‑(2‑硝基乙烯基)苯酚与芳基乙酰基硫叶立德、取代吲哚一锅法反应合成。本...
- 陈文腾罗峰应智敏刘双容柯迪邵加安俞永平
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- 一种2,4,5-三取代的咪唑类化合物的制备方法
- 本发明提供一种2,4,5-三取代咪唑类化合物的制备方法,通过将α-硝基环氧化物与脒类化合物以及碱在室温条件下一锅法进行反应,合成一种2,4,5-三取代的咪唑类化合物。本合成方法条件温和,收率高,原料廉价易得,为高效合成2...
- 郭晓邵加安俞永平
- 4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物及制备方法
- 一种4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物,通过在有机溶剂和碱条件下,用2‑(1‑芳基亚乙基)丙二腈或2‑(1‑叔丁基亚乙基)丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料,加热反应后生成。本发明提供的4,5,6‑多官能团化‑2‑氨...
- 舒可邵加安唐湃陈斌辉陈文腾俞永平
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- 哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及制备和应用
- 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下,将1‑(2,2‑二羟基乙基)‑3‑羟基‑4‑氧代‑1,4‑二氢吡啶酮‑2,5‑二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑...
- 陈文腾柯迪刘双容应智敏罗峰王思函邵加安俞永平
- 含3-羟基-4-吡啶酮片段的EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
- 2017年
- 目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物,并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法 4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮脂肪醇发生取代反应,再经过硝基还原得到4-芳胺基-6-氨基-7-(3-苄氧基-4-吡啶酮)烷氧基喹唑啉中间体,该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1~6;4-芳胺基-6-氨基-7-烷氧基喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮-1-乙酸经缩合后脱苄基得到目标化合物7~12。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定目标化合物对人表皮癌细胞系A431、人肺腺癌细胞系H1975和人宫颈癌细胞系HeLa的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NM R、MS谱确证;初步体外生物活性筛选结果显示,该类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物1~4、7~10在人表皮癌A431细胞株上的抗增殖活性与阳性对照吉非替尼相当。
- 刘燊邵加安俞永平
- 关键词:EGFR酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤活性
- 5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物及制备方法
- 本发明通过一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物,通过在加热条件下,烯烃叠氮与肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化4,5-二氢-1,2,4-三嗪<b>-</b>3(2<i>H</...
- 陈文腾唐湃郭闪闪罗婧邵加安俞永平
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- 含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用
- 本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果,在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC<Sub>50</Sub>和EC<Sub>50</Sub>达到了纳摩尔级水平...
- 陈文腾应智敏王思函邵加安杜雨棽俞永平
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- 一种β‑酮基取代的磷酸酯类化合物的制备方法
- 本发明提供一种β‑酮基取代的磷酸酯类化合物的制备方法,以烯烃叠氮、亚磷酸酯为起始原料,在有机溶剂中,以醋酸锰为氧化剂,反应生成β‑酮基取代的磷酸酯类化合物。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得,反应条件温和、不需高温回...
- 陈文腾唐湃舒可陈斌辉邵加安俞永平
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- 2-氨基咪唑并吡啶类衍生物及制备和应用
- 本发明提供一种如式I、II、III或IV所示的2‑氨基咪唑并吡啶类衍生物,本发明还提供其制备方法及应用。实验证明,在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Ge...
- 陈文腾刘星雨邵加安陈恩俞永平
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