葛恒平
- 作品数:4 被引量:8H指数:2
- 供职机构:南京工业大学药学院更多>>
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- (4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-2-(2-溴苯基)-1,3-二氧戊环的合成、谱学表征及其晶体结构
- 2010年
- (4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-2-(2-溴苯基)-1,3-二氧戊环是合成铂类抗癌药的关键中间体。以邻溴苯甲醛为原料,与D-酒石酸二乙酯进行缩合反应,再经胺解得到标题化合物。通过探讨反应物摩尔比、催化剂用量、反应时间对反应结果的影响,得到最佳反应条件:n(D-酒石酸二乙酯)∶n(邻溴苯甲醛)=1.3∶1,催化剂用量为反应物总质量的4.5%,10 mL环己烷,回流反应6 h;常温导入氨气反应4 h,粗产物Ⅰ经乙醇重结晶,收率67.1%,熔点113~114℃。以无水乙醇为溶剂,经溶剂挥发得到目标产物单晶,并通过熔点、元素分析、MS、1HNMR和X射线单晶衍射仪确定了产物结构。对产物进行了谱学表征和晶体结构分析。该晶体属于单斜晶系,P21空间群,晶胞参数:a=94.150(19)nm,b=144.58(3)nm,c=96.170(19)nm,α=90.00°,β=111.14(3)°,γ=90.00°,V=1.2210(5)nm^3,Dx=1.714 g/cm^3,Z=4,F(000)=632,μ=3.38 mm^-1,S=1.00,R=0.063,wR=0.181。
- 王德才徐伟葛恒平彭宇然宋俊松
- 关键词:缩醛胺解晶体结构精细化工中间体
- 新型抗抑郁药阿戈美拉汀的合成研究
- 葛恒平
- 文献传递网络资源链接
- 阿戈美拉汀的合成方法介绍被引量:6
- 2011年
- 分别对以7-甲氧基-1-萘满酮,3-甲氧基苊醌,(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈和(7-甲氧基-1-萘基)甲醇为起始原料合成抗抑郁药物阿戈美拉汀的新方法进行了归纳、比较与评述。参考文献13篇。
- 王德才葛恒平刘竺云彭宇然周国春
- 关键词:阿戈美拉汀抗抑郁药物
- 2-芳基-(4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-1,3-二氧戊环的合成被引量:2
- 2010年
- 以D-酒石酸二乙酯和芳香醛为原料,经缩醛化、氨解两步反应合成了15个未见文献报道的适合工业化生产庚铂类似物的关键中间体——2-芳基-(4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-1,3-二氧戊环,产率49%~70%,其结构经1HNMR和MS表征。
- 王德才徐伟葛恒平彭宇然黄良成
- 关键词:缩醛胺解