裴亚中
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
- 供职机构：吉林大学更多>>
- 发文基金：吉林省人才开发基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对所得化合物用人乳腺癌细胞(MCF-7)进行体外抗肿瘤活性初步筛选,并找到2个具有潜在应用价值的化合物8c(IC50=0.224μmol/L)和9c(IC50=0.113μmol/L).
- 周皓段志刚赵爽宝梅英李志伟裴亚中
- 关键词：蛋白激酶抗肿瘤活性
- 嘧啶衍生物、细胞毒性剂、药物组合物及其应用
- 一种式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物及其多种晶型体或其药学上可以接受的盐，<Image file="DDA0000669522580000011.GIF" he="479" imgContent="drawing" imgFor...
- 郭家林裴亚中郎恒元
- 文献传递
- 吡啶联异噁唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2014年
- 根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用.
- 杨洪亮徐国兴宝梅英张大鹏李志伟裴亚中
- 关键词：蛋白激酶抗肿瘤活性
- 激酶变构抑制剂: 一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式(英文)
- 2012年
- 研究证明, 激酶活性失控是导致癌症的原因之一, 癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关。选择性的抑制激酶活性已经成为开发安全有效的抗癌药的重点研究领域。到目前为止, 已有15种激酶抑制剂得到美国食品药品监督管理局的批准用于治疗多种癌症。其中, 激酶的变构抑制剂在临床上显示出更好的安全性和有效性。本文将总结这些激酶的变构构象、它们对应的抑制剂及其作用方式。
- 杨洪亮陈婷柏旭裴亚中
- 关键词：激酶抑制剂
- 联杂环衍生物作为激酶变构抑制剂的设计、合成及其生物学特性的研究
- ＜正＞大量的研究结果表明,蛋白激酶活性的失控是导致多种疾病,尤其是肿瘤,的原因,因此,蛋白激酶已成为研发新一代抗肿瘤药物的靶点,近年来,多个激酶抑制剂也已作为癌症的靶向治疗药物成功上市。其中,激酶变构抑制剂具有靶点选择性...
- 赵爽陈婷杨洪亮柏旭裴亚中
- 文献传递
- 嘧啶衍生物、细胞毒性剂、药物组合物及其应用
- 一种式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物及其多种晶型体或其药学上可以接受的盐，<Image file="DDA0000669522580000011.GIF" he="459" imgContent="drawing" imgFor...
- 郭家林裴亚中郎恒元
