钟国琛 作品数:23 被引量:110 H指数:6 供职机构: 安徽中医药大学 更多>> 发文基金: 国家科技重大专项 安徽省高校省级自然科学研究项目 安徽省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 文化科学 更多>>
水杨酰芳胺类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究 被引量:7 2013年 根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib). 王杰 邬皓 李家明 许勤龙 何广卫 钟国琛 张艳春关键词:酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 卡培他滨合成工艺改进 被引量:7 2010年 目的分析比较卡培他滨的几种基本的合成路线。方法选择以1,’2,’3’-O-三乙酰基核糖为原料,经过缩合、酰化、水解合成卡培他滨的路线,在合成2,’3’-二乙酰-5’-脱氧-5-氟胞啶时用氢氧化钠替代碳酸氢钠中和。结果和结论可以减少碱用量,并减少成盐量,后处理方便;并对卡培他滨合成中的温度和碱浓度进行了考察,选择合适了的工艺条件,总收率达到68.1%。 钟国琛 马祥关键词:核糖 胞苷 卡培他滨 药剂专业药物化学理论教学改革初探 被引量:2 2010年 在药剂专业药物化学教学过程中应通过改革教学内容、教学方法,兼顾适应性和专一性,实现药物化学基本规格培养与药剂专业特性培养相统一,培养高素质药学人才。探讨以大药学专业建设为平台,多样化培养的教育理念为指导,构建厚基础、宽口径、多方向人才培养的新模式。 钟国琛 李家明 李传润关键词:药物化学 药剂专业 教学改革 ((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 被引量:4 2011年 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,按生物电子等排原理,设计合成了6个((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物,其结构经IR,1 H NMR,13 C NMR及MS确证。体外药效筛选结果显示,部分((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中化合物1a的抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。 李家明 马逢时 龙子江 钟国琛 周鹏 袁明关键词:阿魏酸 抗血小板聚集 基于抗血小板聚集的一系列β-丙氨酸衍生物的合成与活性研究 被引量:1 2011年 为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示,目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。 盛日正 李家明 钟国琛 彭家志 周鹏关键词:川芎嗪 Β-丙氨酸 阿魏酸 抗血小板聚集 一种京尼平衍生物、其制备方法及应用 本发明公开了一种京尼平衍生物或其可药用盐,所述京尼平衍生物为式(I<Sub>a</Sub>)或(I<Sub>b</Sub>)所示的化合物:<Image file="DDA0004358308250000011.GIF" ... 张艳春 赵文杰 程红艳 王丹慧 黄伟军 胡海霞 钟国琛川芎嗪芳酸系列衍生物设计、合成及抗血小板聚集活性研究 随着社会的发展和人们生活水平的提高,心脑血管疾病已成为死亡率的最高的疾病之一。据世界卫生组织的统计,每年死于心脑血管疾病的人占世界总死亡人数的1/3。研究表明,大多数心脑血管疾病都与血栓形成、血栓栓塞密切相关。因此研究抗... 钟国琛关键词:抗血小板聚集 构效关系 文献传递 黄酮类衍生物的合成 被引量:2 2011年 按照药物拼合原理,在黄酮分子中引入具有降血脂作用的丹皮酚(5,中药丹皮的有效成分)和非诺贝特的结构特征:对羟基苯甲醛(2)与氯乙酸乙酯通过Williamson反应制得对醛基苯氧基乙酸乙酯(3);3水解得对醛基苯氧基乙酸(4);4与5经羟醛缩合制得(E)-2-{4-[3-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-3-氧代丙烯-1-基]苯氧基}乙酸(6);I2催化6完成分子内环合制得新型黄酮类衍生物——2-[4-(7-甲氧基-4-氧-4H-吡喃-2-基)苯氧基]乙酸,总收率21.8%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。 钟国琛 盛日正 李家明关键词:丹皮酚 中药 丹皮 1,2-苯并噻嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:1 2015年 根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。 左建 王杰 李家明 钟国琛 张恩立关键词:酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 川芎嗪芳酸系列衍生物设计、合成及抗血小板聚焦活性研究 随着社会的发展和人们生活水平的提高,心脑血管疾病已成为死亡率的最高的疾病之一。据世界卫生组织的统计,每年死于心脑血管疾病的人占世界总死亡人数的1/3。研究表明,大多数心脑血管疾病都与血栓形成、血栓栓塞密切相关。因此研究抗... 钟国琛关键词:川芎嗪 阿魏酸 酰胺衍生物 抗血小板聚集 构效关系 心脑血管病 文献传递