马晓敏
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- HPLC法测定大鼠血浆中COH-05的浓度被引量：1
- 2011年
- 目的建立测定大鼠血浆中COH-05[(Z)-5-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫基-3-酮]质量浓度的HPLC法,并应用该法研究COH-05在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.2),检测波长为245 nm,同系物COH-07作为内标,测定大鼠血浆中COH-05的质量浓度。结果 COH-05的线性范围为0.02～2.50 mg.L-1(r=0.995 8),定量下限为0.02 mg.L-1,回收率为88.6%～92.8%,日内和日间精密度均小于8.5%。结论 HPLC法适用于COH-05血药浓度测定及药物动力学研究。
- 严静张为革沈杞荣马晓敏鹿慧孙璐
- 关键词：高效液相色谱法药物动力学
- 三氟柳胶囊在中国健康志愿者体内的药动学研究被引量：2
- 2014年
- 目的研究中国健康志愿者单剂量和多剂量口服三氟柳胶囊的药动学特征,为中国人临床用药提供参考依据。方法健康志愿者40名,随机分为4组,每组10人,男女各半。单次给药的低、中、高3组给药剂量分别为300、600和900 mg;多次给药组每次给药600 mg,连续7 d。观察不良事件,HPLC法同时测定血浆中三氟柳及其活性代谢物4-三氟甲基水杨酸(2-hydroxy-4-trifluoromethyl benzoic acid,HTB)的质量浓度,计算药动学参数。结果 30名受试者分别单次口服三氟柳胶囊低、中、高3个剂量后,血浆中三氟柳ρmax分别为(5.3±2.2)、(6.4±2.1)和(11.4±2.9)mg·L-1,AUC0-t分别为(6.1±2.1)、(10.2±2.8)和(15.6±3.9)mg·h·L-1;活性代谢物HTB的ρmax分别为(40.6±7.0)、(66.7±10.5)和(103.6±8.6)mg·L-1,AUC0-t分别为(2 235.0±537.5)、(4 108.4±1 366.1)和(6 018.8±1 123.2)mg·h·L-1;连续给药600 mg后,三氟柳和活性代谢物HTB的ρav分别为(0.6±0.1)和(111.0±18.0)mg·L-1,AUCss分别为(15.5±3.2)和(2 664.4±432.6)mg·h·L-1,AUCss0-t分别为(14.7±2.6)和(8 545.3±1 815.4)mg·h·L-1;对各剂量组主要药动学参数性别间进行t检验,除900 mg组Vd性别差异外,其他参数均无显著性差异(P>0.05)。结论中国人群口服三氟柳胶囊后,药物和活性代谢物HTB在本研究剂量范围内呈线性动力学特征,主要药动学参数无性别差异;三氟柳在体内无蓄积,但其活性代谢物HTB却存在蓄积现象,临床用药时应注意给药时间间隔。
- 马晓敏邹梅娟苗苗李黎唐静雅孙璐
- 关键词：三氟柳活性代谢物药动学
- 短刺小克银汉霉AS 3.153菌株对丁咯地尔的代谢转化被引量：2
- 2012年
- 建立能够模拟丁咯地尔在哺乳动物体内代谢的微生物模型,研究丁咯地尔在微生物体内的转化途径,并应用该模型制备代谢产物。菌株筛选实验中考察了4种小克银汉霉对丁咯地尔的转化能力,确定最佳菌株为短刺小克银汉霉AS 3.153;然后针对该菌株进行转化条件(培养基初始pH、底物浓度和转化时间)优化,建立微生物模型。应用LC-MSn法对转化样品进行分析,共检测到3种代谢产物,其中2种为首次发现的丁咯地尔代谢产物,进一步采用半制备液相色谱法制备获得对位-O-去甲基丁咯地尔和12-C-氧化丁咯地尔。哺乳动物对比实验表明,短刺小克银汉霉AS 3.153对丁咯地尔的代谢情况与人和比格犬类似,而与大鼠差异较大。
- 王薇杨亚楠马晓敏卜平孙璐
- 关键词：丁咯地尔微生物转化
