李润涛
- 作品数：160 被引量：90H指数：5
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 汉黄芩素的方便合成被引量：1
- 2020年
- 汉黄芩素(Wogonin)是一种重要的黄酮类化合物,具有广泛的药理活性,其研究越来越受到重视.汉黄芩素的大量获得是对其深入研究的基础,但目前存在从天然产物中提取困难、全合成原料不易获得、反应条件苛刻、贵重及有毒试剂的使用、分离纯化困难或收率低等问题.以间苯三酚为原料,经七步反应得到汉黄芩素,总收率达到58%.具有原料及试剂便宜易得、反应条件温和、操作简便及无需柱层析纯化等优点,为汉黄芩素的规模化制备及深入研究奠定了基础.
- 董玮王欣葛泽梅和芳李润涛
- 关键词：汉黄芩素间苯三酚白杨素全合成
- Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究
- 2005年
- 以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.
- 张传新张红梅李长龄葛泽梅程铁明李润涛
- 关键词：EPIBATIDINE镇痛
- 哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性
- 2003年
- 按照药物传递的基本原理,如多糖、多肽、有机酸等亲水性强的药物很难通过血脑屏障(BBB)而作用于脑部受体.但早已被临床上使用的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂1-苯基-4,4-二甲基哌嗪碘化物(DDMP),其结构确正是季铵盐….近年来,科学家们也不断发现类似的现象.因此,人们开始重新认识原药物传递的理论.我们在研究中发现了一系列具有较强镇痛活性的哌嗪季铵盐类化合物[2,3],其中化合物97-9-G4皮下给药剂量为40 mg/kg时,醋酸扭体实验其镇痛活性为100%;而侧脑室给药剂量为0.005 mg/kg时,镇痛活性达到88.3%.为深入研究这类化合物的构效关系及作用机制,我们以化合物97-9-G4为先导物,设计合成了两个系列的哌嗪季铵盐类化合物(Ⅰ和Ⅱ).生物活性试验正在进行中.……
- 孙崎潘士印王欣程铁明李润涛
- 哌嗪基二硫代甲酸酯类化合物,它们的制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及新颖的通式(I)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物，该新的式(I)化合物可用于抑制肿瘤生长：其中R<Sub>1</Sub>选自H，C<Sub>1-20</Sub>的直链或支链烷基，烷基或芳基取代的烯丙...
- 李润涛程铁明崔景荣
- 文献传递
- 二芳基酰胺类化合物及其应用
- 本发明公开了具有式(I)所示结构的二芳基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐在制备作为尿素通道蛋白抑制剂的药物中的用途以及一类新型的二芳基酰胺类化合物，本发明的二芳基酰胺类化合物具有良好的尿素通道蛋白抑制剂作用，能够在体内产...
- 杨宝学李润涛李敏张顺赵岩
- 文献传递
- 电喷雾离子阱多级质谱对两个含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐裂解方式研究(英文)
- 2004年
- 目的 研究含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐的裂解方式。方法 电喷雾离子阱多级质谱。结果 [M2 + Cl- ] + 碎片呈现双峰 ,[M2 + CH+3 ] + 离子丰度较低 ,同时发现 [M2 + Cl- Cl- PhCH2+ ] + 丰度最高且来源于 [M2 + Cl- ] + ,其碎片裂解机制由多级质谱证明。
- 王欣葛泽梅程铁明李润涛
- 关键词：药物分析
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用
- 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳...
- 李润涛葛泽梅李日东张鑫崔景荣程铁明
- 文献传递
- 芳香氮芥类哌嗪季铵盐衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了通式I的芳香氮芥类哌嗪季铵盐衍生物或其药学可接受的盐<Image file="200710178006.8_AB_0.GIF" he="140" imgContent="undefined" imgForma...
- 李润涛孙崎李功崔景荣葛泽梅程铁明
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- 蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法
- 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯...
- 李润涛葛泽梅程青韩利强王欣程铁明
- 文献传递
- 990207-22-1一种晶Ⅶ型物质、其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了990207-22-1化合物(化学名：1-哌嗪二硫代甲酸-3-氰基-3，3-二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶VII型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207-22-1化合物存...
- 李润涛吕扬崔景荣杜冠华葛泽梅杨世颖
- 文献传递
