柴玉爽 作品数:24 被引量:87 H指数:6 供职机构: 清华大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技重大专项 “重大新药创制”科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
人参皂苷抗金葡菌肺感染的作用 被引量:8 2011年 目的:观察研究人参皂苷对金葡菌感染的作用及其特点。方法:体外肺AⅡ型上皮细胞及小鼠肺感染为模型,观察金葡菌感染后细胞侵染相关因子、炎性相关因子以及细菌数和死亡率,以及人参皂苷及人参皂苷Rg1的作用。结果:金葡菌感染后,人参皂苷能够明显降低胞内菌含量,降低粘附因子及其整合素的表达,抑制相关炎性因子,人参皂苷Rg1是其主要活性成分。结论:在抗金葡菌急性感染过程中,人参皂苷发挥了对感染细胞和组织的保护作用,而这些作用不完全依赖于机体免疫系统的功能。 柴玉爽 孟甄 兰嘉琦 吴昊 雷帆 万红娇 袁梽漪 邢东明 杜力军菠萝叶酚体外HepG2细胞跨膜转运及其对糖脂分布的影响 被引量:6 2014年 菠萝叶主要含酚类成分,具有抗氧化和调血脂作用。其主要成分为对香豆酸。该文以对香豆酸为主要测试成分,观察了菠萝叶酚类成分中对香豆酸体外人源肝HepG2细胞跨膜转运的特点及其对糖脂负荷细胞实验中葡萄糖,总胆固醇和甘油三醇的转运代谢的影响。结果表明,菠萝叶酚具有较好的跨膜转运特点。给药后5 min,菠萝叶酚中的对香豆酸即细胞内达到较高的浓度,60 min达峰值。具有时间和剂量依赖性。在促进葡萄糖转运体(GLUT4)和低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的同时,菠萝叶酚能够降低细胞内的糖脂含量。这种降低细胞内脂含量的作用与促进脂蛋白脂酶(LPL)、肝甘油三酯脂酶(HTGL)表达有关,降低细胞内葡萄糖含量的作用与促进肝糖原合成有关。 庞雨浓 柴玉爽 姜敬非 王欣佩 余煊 雷帆 邢东明 杜力军关键词:菠萝叶 跨膜转运 对香豆酸 脂类 正品及伪品大黄药效与毒性的比较研究 被引量:4 2012年 目的:比较正品大黄与华北大黄的药效和毒性,论证临床上两种药物混用时的可行性。方法:通过整体动物实验观察小鼠排便潜伏期及其总排便量;小肠运动实验观察药物的小肠推进率;纤维蛋白形成实验观察药物对凝血时间的影响;小鼠LD50观察药物急性毒性。体外实验分别观察药物对小肠大肠的收缩影响;MTT法测定药物对肝细胞HepG2细胞的毒性。结果:正品大黄提取物能明显促进小鼠排便,但是对小肠推进无明显作用;口服等量的华北大黄提取物对排便无明显作用,但是能促进小肠的推进。正品大黄大剂量能缩短凝血时间,华北大黄无明显作用。华北大黄的细胞毒性大于正品大黄。华北大黄的急性毒性大于正品大黄,两者不同比例配合的急性毒性显示,毒性大小与华北大黄呈正相关,而与正品大黄呈负相关。土大黄苷未观察到明显的毒性反应。结论:华北大黄与正品大黄在药效与毒性方面有较大不同,不宜混用。 冯天师 王玉刚 柴玉爽 肖新月 严华 魏锋 雷帆 林瑞超 杜力军 杜力军关键词:排便 肠蠕动 急性毒性 Comprehensive study of rutaecarpine on vascular constriction relative to RhoA/MLCP-MLC signaling 2012年 The aims of the present study are to investigate the effect of vasoconstriction and to explore the mechanism of rutae- carpine. The research findings showed that rutaecarpine could induce contractions of the rat thoracic aorta in vitro. The inhibitors of Rho-kinase and inositol 1,4,5-triphosphate receptor (IP 3 R) could suppress the effect of rutaecarpine-induced vasoconstriction. In the study of A7r5 cells (a line of smooth muscle cells), 300 μg/L rutaecarpine promoted the concentration of intracellular Ca 2+ and enhanced the IP 3 R expression, which connects with 1,4,5-triphosphate to evoke the release of Ca 2+ from the intracellular stores. Rutaecarpine increased the RhoA mRNA expression when the cells were pretreated with inhibitor H-1152, and improved the levels of phosphorylation of myosin light chain phosphatase (MLCP) and myosin light chain (MLC). These results suggest that rutaecarpine plays a role in vasoconstriction relative to the RhoA/MLCP-MLC signaling pathway, which denotes a new field of rutaecarpine in pharmacology. 王秀坤 王玉刚 柴玉爽 胡珺 詹宏磊 邢东明 游雪甫 王智民 杨秀伟 雷帆 杜力军关键词:RUTAECARPINE 小檗碱对脑缺血损伤神经元G0/G1期的影响及其机制 小檗碱对于脑缺血性损伤得保护作用得到人们越来越多的关注和认可。脑中风的过程中常伴随有神经元的大量死亡从而发生神经功能减退。己经证明终末分化的神经元一旦进入细胞周期即诱导凋亡。因此,在脑缺血再灌损伤中如何避免神经元进入细胞... 柴玉爽关键词:小檗碱 脑缺血 PI3K/AKT POLYA 文献传递 石榴叶酚对脑缺血再灌注引起的小鼠学习记忆能力降低的改善作用及其可能的机制 目的 观察石榴叶总酚对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用,并研究其可能的作用机理。方法 石榴叶总酚按照60,120和240 mg· kg-给小鼠灌胃3d后,第4天给药1h后,采用双侧颈总动脉反复阻断再通造成小鼠脑缺... 袁梽漪 杜力军 雷帆 王玉刚 胡珺 柴玉爽 姜敬非 卢希 赵爽 邢东明关键词:学习记忆 抗氧化 抗炎 黄芩苷PC12细胞跨膜转运的实验研究 被引量:4 2012年 目的研究黄芩苷神经元跨膜转运的特点,部分阐释黄芩苷发挥神经系统保护作用的物质性基础。方法以PC12细胞为研究对象,使用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)法检测黄芩苷孵育细胞内的物质含量及相关代谢产物。结果 100 mg.L-1黄芩苷给药30 min后,胞内黄芩苷浓度达峰值,8 h后胞内已测不出黄芩苷;在50~400 mg.L-1的给药浓度下,胞内黄芩苷含量与给药剂量呈正相关;抑制剂Verapamil与Nimodipine对黄芩苷转运有明显影响;同时胞内检测出黄芩素、6-甲氧基-黄芩苷两种结构类似物。结论黄芩苷能够浓度依赖性的跨膜入胞,此过程受相关抑制剂影响,并产生代谢产物。 赵爽 雷帆 李慧颖 王玉刚 柴玉爽 杜力军关键词:黄芩苷 跨膜转运 PC12细胞 黄芩素 P-糖蛋白 HepG2^(IgG)转基因细胞应用于中药致敏物质预测研究 被引量:1 2012年 本文对HepG2IgG细胞对于Ⅱ型致敏性预测进行了较为深入系统的研究,其中包括转染宿主细胞的筛选、转染最佳条件、最适检测仪器以及转染持续时间等。并对己知致敏原及其市售的几种中药注射剂进行了致敏性筛选。结果表明,该细胞系具有检出灵敏性高,细胞转染成功率高,致敏因子表达稳定等特点。为早期预测II型致敏反应的中药提供了一个有价值的工具。 王欣佩 雷帆 王玉刚 胡珺 柴玉爽 姜敬非 邢东明 杜力军关键词:转基因细胞 IGG 巴西苏木红素对小鼠脑缺血中能量代谢的影响 被引量:6 2010年 目的:研究巴西苏木红素对小鼠脑缺血损伤中能量代谢的影响作用。方法:将40只小鼠随机分为假手术组、脑缺血组、苏木红素5,10 mg.kg-1组,每组10只,构建脑缺血模型。脑缺血手术前3 d开始静脉注射苏木红素,给药剂量依据预试验确定,随后处死小鼠,制备大脑匀浆液。利用HPLC对脑内三磷酸腺苷、二磷酸腺苷、腺苷一磷酸和乳酸含量进行测定,RT-PCR检测脑内单羧酸转运体(MCT1,MCT2)基因水平的表达。结果:小鼠脑缺血20 min后,脑内乳酸含量迅速升高,再灌注1 h内逐渐减低,再灌注24 h后逐渐降低至正常水平。缺血再灌的最初,能荷值迅速显著减低,再灌1 h过程中能荷恢复较快,但再灌24 h后能荷仍未恢复至正常水平。脑缺血过程中,随着脑内乳酸的升高,MCT1和MCT2的表达也随之上调,预先静脉注射苏木红素5 mg.kg-1能上调MCT2 mRNA的表达,与模型组相比差异显著(P<0.05),苏木红素10 mg.kg-1组能上调MCT1和MCT2 mRNA的表达,与模型组相比差异显著(P<0.01)。结论:苏木红素所具有的神经保护作用可能是通过改善能荷水平而实现的。 李慧颖 陈芸芸 雷帆 胡珺 兰嘉琦 柴玉爽 邢东明 杜力军关键词:能量代谢 小鼠 小檗碱作用靶点及其吸收特点——老药如何新用 被引量:12 2016年 随着研究的不断深入,小檗碱的多种药理作用不断被发现。随之而来的是如何针对小檗碱的这些新的药理作用来合理用药。由于小檗碱具有一定的心肌毒性、且其口服吸收较差,因此导致了在如何提高生物利用度与控制其可能产生的毒性之间的矛盾。同时一些新的用途如调血脂、降血糖以及防治神经退行性病变等都需要长期给药,从而形成了长期口服与对肠道菌群失调及其对机体其他生理功能影响可能产生潜在的风险之间的矛盾。该文在阐明小檗碱作用靶点及其相关药学特性的基础上,就这方面议题进行了综合讨论分析。最后提出建议:长期口服给药对机体尤其是肠道菌群的影响尚需进一步考察;通过改变制剂提高口服药物的吸收率时应考虑由此带来的风险;对于药物浓度需求较高的治疗用药(如肿瘤),靶向给药值得考虑。 袁梽漪 王玉刚 柴玉爽 胡珺 姜敬非 严孝金 杜力军关键词:小檗碱 药理 毒性