赵恒利
- 作品数：23 被引量：80H指数：4
- 供职机构：山东大学第二医院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种载罗氟司特药物的PLGA生物降解缓释制剂的制备方法
- 本发明公开了一种罗氟司特缓释制剂的制备方法，采用乳化溶剂挥发法，以生物可降解的PLGA为载体，将罗氟司特制成缓释亚微球，包括以下步骤：⑴将药物罗氟司特与PLGA溶于二氯甲烷，使其完全溶解；⑵向罗氟司特和PLGA混合液中加...
- 于金龙李昂赵恒利苗龙星
- 文献传递
- HPLC-MS法研究阿奇霉素片剂与胶囊的人体相对生物利用度及药代动力学被引量：3
- 2006年
- 目的:建立 HPLC-MS 法测定阿奇霉素在血清中的浓度,以研究阿奇霉素在健康志愿者中的药代动力学和相对生物利用度。方法:20例健康男性志愿者进行二交叉试验,随机单剂量口服阿奇霉素片剂或胶囊,按设定时间采集肘静脉血;取血清0.5 mL,经0.5 mol·L^(-1)的氢氧化钠溶液0.1 mL 碱化和氯仿4 mL 萃取处理,采用 Kromasil C_8(5μm,4.6mm×250mm)色谱柱,流动相为乙腈-水(85:15),水中含5 mmol·L^(-1)甲酸铵和0.3%的三乙胺,HPLC-MS 内标(罗红霉素)选择性正离子检测法测定血清中阿奇霉素浓度。结果:HPLC-MS 法检测血清中阿奇霉素的最低检测限为2.5 ng·mL^(-1),在2.5～640 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,日内、日间 RSD 均小于6%。口服阿奇霉素片剂和胶囊500 mg 的主要药代动力学参数 t_(1/2)分别为(35.7±3.9)h 和(35.5±3.3)h,T_(max)分别为(2.30±0.25)h 和(2.25±0.30)h,C_(max)分别为(350.99±55.71)ng·mL^(-1)和(344.23±60.60)ng·mL^(-1),AUC_(0～120)分别为(3951.90±497.12)ng·mL^(-1)·h 和(3909.24±556.26)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0～∞)分别为(4303.66±529.61)ng·mL^(-1)·h 和(4254.33±589.98)ng·mL^(-1)·h。结论:建立的 HPLC-MS 方法具有特异性强、灵敏度高的优点,测定结果可靠;统计分析表明2种剂型药物的主要药代动力学参数无显著性差异,为等效制剂。
- 赵恒利崔晞王本杰卜凡龙郭瑞臣
- 关键词：阿奇霉素HPLC-MS药代动力学相对生物利用度
- 转录抑制因子HMBOX1对LPS/D--GalN诱导急性肝损伤的保护作用及机制研究
- 目的: 本研究中,通过构建HMBOX1肝细胞特异性基因敲除小鼠模型,并用LPS/D-GalN诱导小鼠急性肝损伤,借以研究HMBOX1对肝脏炎症的调控机制。研究发现,肝细胞中HMBOX1特异性缺失可经HMBOX1/NF-...
- 赵恒利
- 关键词：急性肝损伤转录抑制因子肝脏保护D-氨基半乳糖
- 一种载罗氟司特药物的PLGA生物降解缓释制剂的制备方法
- 本发明公开了一种罗氟司特缓释制剂的制备方法，采用乳化溶剂挥发法，以生物可降解的PLGA为载体，将罗氟司特制成缓释亚微球，包括以下步骤：⑴将药物罗氟司特与PLGA溶于二氯甲烷，使其完全溶解；⑵向罗氟司特和PLGA混合液中加...
- 于金龙李昂赵恒利苗龙星
- 文献传递
- LC／MS／MS测定人血浆中左西孟旦
- 目的:建立LC／MS／MS法测定左西孟旦在血浆中的浓度,研究左西孟旦在健康志愿者中的药代动力学特征。方法:待测血浆1．0mL,经0．1mol·L-1的盐酸溶液0．1mL酸化后用乙酸乙酯4mL 萃取处理,采用Diamons...
- 赵恒利郭瑞臣
- 关键词：左西孟旦药代动力学
- 文献传递
- 复方法莫替丁咀嚼片人体药动学研究被引量：3
- 2005年
- 目的:进行健康志愿者复方法莫替丁咀嚼片单剂和多剂给药的药动学试验,为复方法莫替丁咀嚼片临床应用提供试验依据.方法:采用单剂和多剂口服给药设计,采用高效液相色谱法测定法莫替丁经时血浓度,计算法莫替丁的药动学参数.结果:单剂和多剂口服复方法莫替丁咀嚼片后t1/2分别为(3.7±0.8)h和(4.5±0.9)h,Tmx分别为(2.15±0.24)h和(2.10±0.21)h,Cmax分男别为(65.9±9.1)μg·L-1和(72.0±10.1)μg·L-1,AUC0～15分男别为(365.9±64.9)μg·L-1·h和(362.6±44.8)μg·L-1·h,AUC0～∞分别为(401.1±65.5)μg·L-1·h和(416.8±42.0)μg·L-1·h,Ke分别为(0.19±0.04)h-1和(0.20±0.01)h-1,MRT为(7.1±0.7)h和(7.9±0.7)h.多剂口服Cmin为(6.3±0.6)μg·L-1.结论:复方法莫替丁咀嚼片中法莫替丁主要药动学参数单剂给药与多剂给药无显著改变,多剂给药体内无蓄积,制剂中其他成分不影响法莫替丁的体内过程.
- 王有森王本杰王光芳赵恒利李梅郭瑞臣
- 关键词：复方法莫替丁咀嚼片药动学高效液相色谱法
- 水蛭素基础及临床研究发展状况被引量：31
- 2006年
- 目的综述水蛭素基础及临床研究发展状况。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论水蛭素(hirudin)是迄今发现的活性最强的特异性天然凝血酶抑制剂,通过与凝血酶特异性结合而产生强有力地抑制血液凝固的作用,在抗栓抗凝方面应用广泛,药物开发前景较为广阔。
- 赵恒利崔晞郭瑞臣
- 关键词：水蛭素凝血酶抑制剂
- LC-MS/MS法测定血浆中马来酸甲麦角新碱及其人体药代动力学研究被引量：3
- 2018年
- 目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中甲麦角新碱浓度,对肌注0.2 mg马来酸甲麦角新碱注射液后药动学进行研究。方法:以文拉法辛为内标,血浆以NaOH碱化后经乙酸乙酯液液萃取浓缩后进行LC-MS/MS分析。采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为CAPCELL CORE C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),流动相为甲醇(0.05%乙酸)-水(5 mmol·L^(-1)乙酸铵,0.05%乙酸)(65∶35);采用质谱检测法,多反应监测(MRM)方式监测m/z 340.2→m/z 208.1(甲麦角新碱)和m/z 278.3→m/z 215.1(内标文拉法辛)。结果:建立的LC-MS/MS法在0.025~10 ng·mL^(-1)范围内甲麦角新碱色谱响应与浓度相关性良好,定量限为0.025 ng·mL^(-1),日内、间精密度RSD均小于7%,准确度在96.7%~112.4%,方法稳定性较好。16名受试者单次肌注0.2 mg马来酸甲麦角新碱注射液后AUC_(0-8)为(12.165±3.345)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)为(12.900±3.800)ng·mL^(-1)·h,C_(max)为(4.707±2.541)ng·mL^(-1),t_(max)为(0.577±0.251)h,t_(1/2)为(1.831±0.457)h,MRT为(2.412±0.246)h,CL为(16.925±5.281)L·h^(-1),V_d为(43.183±14.041)L。结论:该法灵敏准确,简便易行,适用于低剂量甲麦角新碱血药浓度的测定及其药代动力学研究。研究结果显示马来酸甲麦角新碱注射液肌注后吸收较快,0.5 h左右达峰;部分受试者用药后发生恶心、呕吐及头痛等不良事件,但程度均为轻微。
- 赵恒利李岩李岩方增军高彦慧
- 关键词：文拉法辛药代动力学
- 左西孟旦药物代谢动力学基础研究
- 心力衰竭(heart insufficiency)是一种多病因、多症状的慢性综合征，有着复杂的病理生理过程，它是指各种病理因素损伤心脏舒缩功能，导致心排血量不能满足对全身组织供氧的需要而产生的一种临床综合征，以组织血液灌...
- 赵恒利
- 关键词：左西孟旦心力衰竭药代动力学蛋白结合率
- 文献传递
- 高效液相色谱串联质谱法测定人血浆中硫辛酸被引量：3
- 2015年
- 目的：建立LC-MS/MS法测定人血浆中硫辛酸浓度,并对口服0.2 g硫辛酸分散片后的药代动力学进行研究。方法：血浆样品以萘普生为内标,经乙腈沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析。采用高效液相分离系统,色谱柱为Venuseil XPB C18柱（150 mm×2.1 mm,5μm）,流动相为乙腈-10 mmol·L^-1醋酸铵-甲酸（80∶20∶0.2）;采用质谱检测系统,ESI离子源,负离子模式,多反应监测（MRM）方式监测m/z 205→m/z 171（硫辛酸）和m/z 229→m/z 170（萘普生,内标）。结果：建立的LCMS/MS法在2.500-5 000 ng·m L^-1质量浓度范围内,硫辛酸色谱响应与质量浓度相关性良好,定量下限为2.500 ng·m L^-1;批内及批间精密度RSD均小于7%,准确度在96.5%-101.6%。12名受试者单次服用0.2 g硫辛酸分散片后AUC0-t为（1 816±885.6）ng·m L^-1·h,AUC0-∞为（1 837±879.6）ng·m L^-1·h,Cmax为（3 432±2 410）ng·m L^-1,tmax为（0.45±0.44）h,t1/2为（0.45±0.18）h,MRT为（0.73±0.31）h,CL为（133.2±66.63）L·h-1,Vd为（85.60±50.98）L。结论：本测定方法灵敏准确,适用于人血浆中硫辛酸浓度的测定及其药代动力学研究。
- 赵恒利曹若明方增军高彦慧常堃王海生
- 关键词：硫辛酸萘普生药代动力学液相色谱-质谱
