刘飞
- 作品数:7 被引量:1H指数:1
- 供职机构:江苏正大天晴药业股份有限公司更多>>
- 发文基金:江苏省博士后科研资助计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- (1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺3个立体异构体的合成被引量:1
- 2019年
- 本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3 个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3 个异构体的结构均经MS、1H NMR 确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。
- 于净平刘飞郭雅俊朱雪焱刘相奎
- 关键词:沙格列汀立体异构体
- 用于制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的化合物
- 本发明属于医药技术领域,具体地涉及一种制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂,如2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈或其盐或其类似物的新的中间体...
- 张喜全张凯刘飞
- 文献传递
- 邻氯苯甲腈的新合成法
- 2013年
- 以邻氯溴苯为起始原料,选用K4[Fe(CN)6]为氰基化试剂,Pd/C催化反应制得邻氯苯甲腈。考察了温度、碱、催化剂的用量和原料比等对反应的影响,确定了较佳反应条件。邻氯溴苯转化率达98.5%,产物邻氯苯甲腈得率95.1%。
- 朱益忠张喜全刘飞顾红梅朱海亮
- 喜树碱衍生物及其中间体的制备方法
- 本发明为喜树碱衍生物及其中间体的制备方法,涉及有机合成技术领域,具体涉及药物化合物喜树碱衍生物的有机化学合成方法。本发明提供了一种用直链二醇和喜树碱反应合成喜树碱衍生物及其中间体的方法,该方法解决了现有合成方法中产率低、...
- 张喜全张金生高勇刘飞
- 3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法
- 本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于:以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
- 刘飞高勇张喜全艾建国
- 文献传递
- 扎那米韦的制备方法
- 本发明涉及一种抗病毒药物扎那米韦的制备方法,具体地说本发明的制备方法中,先将中间体神经氨酸甲酯衍生物中的氨基转化为胍基,然后酯基水解,制备得到扎那米韦。与现有扎那米韦合成工艺相比,避免了树脂的使用,降低了成本,且每步反应...
- 朱益忠张喜全顾红梅刘飞
- 文献传递
- 3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法
- 本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于:以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
- 刘飞高勇张喜全艾建国
- 文献传递