朱姗姗
- 作品数：18 被引量：38H指数：4
- 供职机构：天津理工大学更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 一种2-[5-(2-羟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物
- 本发明提供了一种2-[5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物及其制备方法和应用。取代水杨酸甲酯和水合肼反应生成取代水杨酰肼，再和二硫化碳反应生成5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-...
- 卢俊瑞朱姗姗辛春伟
- 文献传递
- 1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性被引量：15
- 2010年
- 依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a～3f,3a～3f经分子内关环制得4a～4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a～3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.
- 邹敏卢俊瑞辛春伟鲍秀荣杨波朱姗姗刘倩李迎辉陶继强
- 关键词：抑菌活性
- 1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究被引量：1
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.
- 邹敏卢俊瑞辛春伟鲍秀荣朱姗姗刘倩李佳潼邱建波
- 关键词：抑菌活性构效关系
- 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性被引量：13
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性.
- 朱姗姗卢俊瑞辛春伟卢博为鲍秀荣邹敏刘倩
- 关键词：抑菌活性构效关系
- 一种2-[5-(2-羟苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物
- 本发明提供了一种2-[5-(2-羟苯基)-1，3，4-噻二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物及其制备方法和应用。制备方法是取代水杨酸甲酯和水合肼反应生成取代水杨酰肼，再和二硫化碳反应，所得产物在浓硫酸中反应生成5-(2-...
- 卢俊瑞朱姗姗辛春伟
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- 一种2-[5-(2-羟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物
- 本发明提供了一种2-[5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-硫醚]-1-苯乙酮类化合物及其制备方法和应用。取代水杨酸甲酯和水合肼反应生成取代水杨酰肼，再和二硫化碳反应生成5-(2-羟苯基)-1，3，4-噁二唑-2-...
- 卢俊瑞朱姗姗辛春伟
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- 2/3-取代硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物的合成及抑菌活性被引量：6
- 2010年
- 根据生物活性叠加原理,将"邻羟基苯基"和"唑类杂环"分子片断合理组合,设计合成了三个系列12种新型2/3-取代硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物5a～7d.水杨酸甲酯在乙醇中与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼与二硫化碳或硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(2),5-邻羟基苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(3)和5-邻羟基苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(4),最后在碱性条件下与(取代)卤代苯乙酮发生烷基化反应生成目标化合物.目标化合物的结构经1HNMR,IR和元素分析等表征确认.抑菌测试表明,质量浓度为0.01%时,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高达92%以上,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌抑菌率高达82%以上,具有较强的抑菌活性;这表明目标化合物对不同菌株具有广谱抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌化合物.构效分析表明,苯乙酮环上取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Cl,Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入CH3供电基团,能降低其抑菌活性.
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- 关键词：抑菌活性
- N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯的合成、表征及抑菌活性
- 2010年
- 以5-Cl水杨醛和L-苯丙氨酸、L-亮氨酸及L-甘氨酸的脂肪酸酯为原料,通过碱催化的席夫碱缩合反应,合成了6种N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯及其还原产物N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯。化合物的结构及组成经过IR、1HNMR和元素分析测试技术进行了表征。合成的席夫碱及其还原产物对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及真菌均有不同程度的抑制作用。质量分数为0.01%的N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯对大肠杆菌的抑菌率达90%以上,而N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌率也在90%以上,均为强抑菌活性,其中N-(5-氯-2-羟苄基)苯丙氨酸酯的抑菌率达98%以上。
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘玉清朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性
- 2/3-烷硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物的合成及抑菌活性
- 近年来，有关邻羟基二苯醚和唑类抗菌剂的抗菌机理和生物信息学研究表明，邻羟苯基分子片段对FabI、InhA基因等病原体靶标有良好亲合性，是邻羟基二苯醚类分子产生抗菌作用的关键结构;许多唑类化合物对HIV-TR、羊毛甾醇14...
- 朱姗姗
- 关键词：4-噻二唑构效关系
- 2-[5-(2-羟苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醚]-1-苯乙酮类化合物或其可药用盐及制备和应用
- 本发明提供了一种式(III)的2-[5-(2-羟苯基)-4H-1，2，4-三唑-3-硫醚]-1-苯乙酮类化合物或其可药用的盐及其制备方法和在抗微生物方面的应用。取代水杨酸甲酯和水合肼反应生成取代水杨酰肼，再和硫氰酸铵、酸...
- 卢俊瑞朱姗姗
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