目的研究125I标记的抗炎抗凝双效融合蛋白TAP-SSL5单次静脉注射后在健康日本大耳兔体内的药代动力学过程。方法采用固相氧化法(Iodogen法)将Na125I直接标记于TAP-SSL5,由耳缘静脉给每只大耳兔注射18.5×103kBq的125I-TAP-SSL5,分别于注射后1.5、3、5、10、30、60、120、240、480 min采血,称量并测定放射性计数(Counts per minute,cpm),换算为血液放射性浓度,经DAS软件分析得出最佳房室模型及相关药代动力学参数。结果纸层析法测得125I-TAP-SSL5的标记率为(67.32±9.91)%,放射化学纯度为(91.62±3.22)%,比活度为(30.2±4.4)TBq/μmol;TAP-SSL5在大耳兔体内的药代动力学过程符合权重为1的二室模型,分布相半衰期(t1/2α)及消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.08±0.04)h和(4.97±0.75)h,清除率(Clearance,CL)为(0.015±0.011)ml/h,一室向二室转运常数(K12)为(6.651±3.642)/h,二室向一室转运常数(K21)为(4.072±1.737)/h。结论125I-TAP-SSL5在健康大耳兔体内的药代动力学过程符合权重系数为1的二室模型,自体清除率缓慢,可保证与组织有更多的结合几率。
目的探讨^(99)Tc^m-环形精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸九肽(RGD-4CK)在健康小鼠体内的生物分布及在健康家兔体内的动态显像表现。方法采用预锡化法以^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK,3 MM色谱纸层析测定^(99)Tc^m-RGD-4CK 标记率,并计算其比活度。研究^(99)Tc^m-RGD-4CK 于1、5、20、60、90、120、180和240 min 在健康小鼠体内的生物分布特性;通过 SPECT 显像,结合感兴趣区(ROI)时间-放射性曲线分析,观察240 min 内^(99)Tc^m-RGD-4CK 在健康家兔体内的动态分布变化。结果 ^(99)Tc^m-RGD-4CK的标记率为(97.80±0.28)%,比活度为(11.91±0.04)TBq/mmol。小鼠血液放射性清除迅速,通过肾脏排泄较快,其余组织器官放射性均随时间逐渐降低,而脑放射性水平始终最低。家兔各组织器官放射性均随时间逐渐下降,与同一时间肾、心、肝相比,肺、胃、肌肉放射性呈低水平;1 min 双肾即显影,5 min 心、肝影开始减淡,肺放射性分布均匀,强度低于肝脏,膀胱显影;5 min 后膀胱影持续增浓,20 min 后软组织影逐渐减淡;胆囊始终未显影,腹部放射性呈持续低水平,胃区放射性始终缺损,颈部未见明显放射性浓聚。结论 ^(99)Tc^m-RGD-4CK 制备方法简便,标记率高,体内稳定性好,具有比较理想并符合实际的动物体内动力学表现。
