杨诚
- 作品数:93 被引量:32H指数:3
- 供职机构:南开大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金天津市科技型中小企业技术创新基金天津市科技计划更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学理学化学工程更多>>
- 以MERS-COV主蛋白酶为靶点的药物筛选体系的建立及应用被引量:1
- 2013年
- 目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选。方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以及确定酶、底物的浓度,建立药物筛选体系,对700种化合物进行了检测。结果:应用建立的药物筛选体系,筛选到抑制率较高的化合物共6种,并测得IC_(50)值,其中MDCCCL002330的IC_(50)值最低,为(0.43±0.03)μmol/L。结论:建立的药物筛选体系较为理想,适用于NSP5抑制剂的筛选,促进先导化合物的研发。
- 张宁潘丽牛国君王文明周红刚杨诚
- 关键词:抑制剂高通量筛选
- 癌症靶标Aurora A激酶结构、功能与抑制剂研究进展
- 2013年
- 目的综述抗癌靶标Aurora A及其抑制剂的研究进展。方法对国内外Aurora A相关文献进行分析,总结Aurora A作为抗癌靶标的优势及其抑制剂的研究进展。结果与结论属于丝/苏氨酸家族的Aurora A,参与中心粒成熟,分离等多种细胞活动,在细胞周期运转中起着不可替代的作用。针对Aurora A的抑制剂,能够干扰癌细胞正常分裂,对多种癌均有良好的抑制作用。
- 朱贺敏孙晓晓刘伟周红刚杨诚
- 关键词:AURORA激酶抑制剂靶向药物癌症
- 一种从银线草提取物中分离得到的乌药烷型倍半萜化合物及其在制备治疗肝癌药物中的应用
- 本发明公开了一种从银线草提取物中分离的乌药烷型倍半萜化合物,其结构式为:<Image file="DDA0003587326710000011.GIF" he="432" imgContent="drawing" img...
- 杨诚谢春锋肖婷孙荣浩暴嘉丽高丹迪蔺蓉裴素玉程叶新
- 一种以降金刚烷为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明属于化药领域,公开了一种以降金刚烷为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供一种肝微粒体代谢稳定的基于具有疏水标签功能的降金刚烷为疏水基团,恩杂鲁胺母核母核为靶蛋白配体的可降解AR的蛋白降解剂...
- 张坤杨诚马岚杨光魏明明
- 瑞德西韦在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用
- 本发明提供了瑞德西韦或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明瑞德西韦具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果,在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景,为治疗、缓解、改善皮肤纤维...
- 杨诚谷小婷李霄鹤张建伟陈莉郭晓薇高劭妍肖婷周红刚
- 一种倍半萜衍生物的晶型及其制备方法与用途
- 本发明提供了一种倍半萜衍生物的晶型及其制备方法与用途,晶型A的X‑ray粉末衍射图谱中,2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±...
- 杨诚杨光周红刚孙涛刘双伟刘新华刘通通
- 文献传递
- 天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
- 本发明提供了一种天然产物Symplostatin 4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用,该衍生物的结构通式为:<Image file="DDA0001710715870000011.GIF" he="274" i...
- 杨诚杨光周红刚孙涛刘双伟刘通通赵芮
- 文献传递
- 一种吡啶咪唑酮衍生物的盐及其组合物的应用
- 本发明涉及一种作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物、其盐及其其组合物,以及该盐尤其是其甲磺酸盐以及乙酸盐在制备治疗手足口病药物中的应用。
- 饶子和杨诚蔡岩马海秋汪颖毛永红郭宇王祥喜李爽赵佩佩贺万丽赵杨杨张玉普李玉彩孟凡飞
- 文献传递
- 大环内酯类衍生物及其用途
- 本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物,并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用,能增强肠蠕动能力,增加排便量,可加快肠内容物通过;在此基础上,本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小,可...
- 杨诚孙涛周红刚杨光
- 文献传递
- 阿霉素及卡铂双载药脂质体治疗卵巢癌腹水的研究
- 2024年
- 目的研究阿霉素及卡铂双载药脂质体对卵巢癌腹水的治疗。方法采用薄膜分散法结合硫酸铵梯度法制备阿霉素-卡铂脂质体(doxorubicin-carboplatin liposome,DOX/CBP-Lip),考察其粒径、电位、包封率、载药量和体外药物释放性能,对其体外抗肿瘤活性进行初步研究,评价其体内药效,包括腹围、体质量变化和生存率情况。结果DOX/CBP-Lip的粒径为177.90 nm,电位为-32.63 mV,其中CBP的包封率在49.04%左右,DOX的包封率在93.17%左右,且有一定的缓释作用。DOX/CBP-Lip对OVCAR3细胞具有协同抗肿瘤的作用,在相同给药剂量下,DOX/CBP-Lip可以发挥协同作用,增强药物的抗肿瘤活性,降低药物毒性。结论将DOX和CBP制成双载药脂质体可以提高卵巢癌引发腹水的治疗效果,降低DOX和CBP的毒性,为联合使用抗肿瘤药物治疗肿瘤引起的腹水提供参考。
- 孙瑶刘红婷刘曚晗罗之林艾笑羽杨诚
- 关键词:阿霉素卡铂脂质体联合给药卵巢癌腹水