潘竞 作品数:15 被引量:5 H指数:1 供职机构: 上海医药工业研究院 更多>> 发文基金: 国家科技重大专项 上海市青年科技启明星计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 自动化与计算机技术 化学工程 更多>>
一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物 本发明公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性,具有降血脂作用的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其包含下列... 蔡正艳 郝群 潘竞 周伟澄文献传递 一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤:在溶剂中,在碱的作用下,将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应,其中,R为甲基或乙基;X为Cl、Br、I、... 潘竞 段传奇 刘毓彬 周伟澄 蔡正艳 林快乐 毕思举 刘潍源恩他卡朋生产工艺中残留溶剂的引入及其控制研究 被引量:3 2019年 目的建立毛细管气相色谱法控制恩他卡朋中的残留溶剂。方法色谱柱为DB-624毛细管柱(30m×0.53 mm×3μm),载气为氮气,检测器为氢火焰离子化检测器,以程序升温方式使恩他卡朋中异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、正庚烷、乙酸和吡啶达到完全分离。结果 7种有机溶剂在相应的检测范围内与峰面积线性关系良好,回收试验符合要求。结论该方法灵敏、准确,适用于恩他卡朋原料药质量控制中的残留溶剂检查。 韩茹 潘竞 贾幼智 马壹文关键词:恩他卡朋 残留溶剂 一类四氢噻吩核苷类似物及其制备方法和应用 本发明公开了一类如A、A’、B及B’式所示的四氢噻吩核苷类似物,或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物;<Image file="D2009100505664A00011.GIF" he="1... 丛立庆 金东哲 潘竞 周伟澄文献传递 一类四氢噻吩核苷类似物及其制备方法和应用 本发明公开了一类如A、A’、B及B’式所示的四氢噻吩核苷类似物,或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物;<Image file="200910050566.4_AB_0.GIF" he="79... 丛立庆 金东哲 潘竞 周伟澄一种取代喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和应用 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法和含其的药物组合物,以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用,或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂,或预防或治疗通... 郝群 蔡正艳 周伟澄 潘竞 张顺利文献传递 瑞舒伐他汀钙有关物质的合成 被引量:1 2020年 目的为保证瑞舒伐他汀钙质量,建立了一个标准质量控制体系,合成了3个有关物质。方法以6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1a)为起始原料,经脱缩酮得1b、水解叔丁酯得1c、分子内脱水合成(2S,4R)-N-[4-(4-氟苯基)-5-[2-(4-羟基-6-氧代四氢吡喃-2-基)乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(杂质1),1b经DDQ氧化5位羟基再用四甲基三乙酰氧基硼氢化铵还原、接着水解叔丁酯、最后制备钙盐得(3R,5R,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸(杂质2),1c经DDQ氧化5位羟基得(3R,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-5-嘧啶基]-3-羟基-5-氧代-6-庚烯酸(杂质3)。结果3个杂质的结构经过核磁共振氢谱和质谱确证。结论本实验所得3个目标化合物可以作为瑞舒伐他汀钙质量研究的有关物质对照品。 李侠骏 蔡正艳 潘竞 郝群 周伟澄关键词:瑞舒伐他汀钙 (3R,5S,6E)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸钙有关物质的合成 被引量:1 2010年 为加强对降血脂候选药物(3R,5S,6E)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸钙(2)的质量控制,合成了可能存在于药品中的5个有关物质:(3R,6E)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3-羟基-5-氧代庚烯酸(3)、(3R,5S,6E)-7-(4-对氟苯亚磺酰基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸(4)、(3R,5S,6Z)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸(5)、(3R,5R,6E)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸(6),以及(3R*,5S*,6E)-7-(4-对氟苯硫基-6,7,8-三氟喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚烯酸(7)。 郝群 蔡正艳 潘竞 李泳佳 周伟澄关键词:降血脂药物 HMG COA还原酶抑制剂 一种取代喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和应用 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法和含其的药物组合物,以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用,或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂,或预防或治疗通... 郝群 蔡正艳 周伟澄 潘竞 张顺利文献传递 Synthesis of 4-phenoxy quinoline mevalonolactones and evaluation of their HMG CoA reductase inhibition activities 2010年 A series of 4-phenoxy quinoline-based mevalonolactone derivatives have been synthesized and evaluated as 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA reductase (HMG CoA reductase) inhibitors.One member of this series,(4R,6S)-6-{(E)-2-[6-fluoro-7-chloro-4-(4-fluorophenoxy-quinoline)-3-yl-]-ethenyl}-3,4,5,6-tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one (3d),showed more potent activity than rosuvastatin or pitavastatin to inhibit the rat HMG CoA reductase in vitro.This compound was selected for the extensive preclinical development as a potential hypocholesterolemic candidate. 蔡正艳 潘竞 郝群 周伟澄 张陆勇