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改善基于叶酸类化合物的受体型靶向制剂靶向效果的方法: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种增加基于叶酸类化合物的主动靶向制剂中靶向基团即叶酸类化合物基团在外水相的分布，进而改善制剂主动靶向效果的方法。其特征是：本发明与普通制备方法的关键区别为不使用常用的水、渗透压调节剂溶液...; 平其能石勇平宗莉肖衍宇

壳聚糖包覆米托蒽醌脂质体在荷瘤小鼠体内的组织分布及药效学被引量：2: 2010年; 考察了壳聚糖包覆米托蒽醌脂质体(CL-MTO)的体外释放以及在荷黑色素瘤小鼠体内的组织分布及药效。采用透析法测定CL-MTO的体外释放度,通过荷瘤小鼠尾静脉注射米托蒽醌溶液剂(I-MTO)、米托蒽醌脂质体(L-MTO)和CL-MTO,考察3种制剂的体内分布特征和靶向性,通过抑瘤率评价药效。结果表明,CL-MTO和L-MTO在pH6.0～7.4的释放介质中24h累积释放百分率分别为30.81%～16.15%和41.84%～32.51%。壳聚糖包覆延缓了脂质体的体外释放。与I-MTO相比,两种脂质体的血浆AUC显著增加,心、肾分布减少;CL-MTO的血液AUC与网状内皮系统AUC之比是L-MTO的1.70倍,肿瘤相对摄取率为L-MTO的1.74倍,且药效增强。壳聚糖包覆增加了脂质体的体内外稳定性以及肿瘤靶向性,提高了疗效。; 庄婕石勇平平其能苏志桂崔征宋赟梅; 关键词：壳聚糖释放度药效学

一种改良的硫酸铵梯度法制备脂质体的方法: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种改良的硫酸铵梯度法制备脂质体的方法，在制备空白脂质体溶液后主动载药的方法为：在空白脂质体溶液中加入pH调节剂的水溶液、渗透压调节剂的水溶液或水，再加入药物或药物水溶液，进行主动载药。本...; 平其能吕文莉石勇平庄婕; 文献传递

一种改良的硫酸铵梯度法制备脂质体的方法: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种改良的硫酸铵梯度法制备脂质体的方法，在制备空白脂质体溶液后主动载药的方法为：在空白脂质体溶液中加入pH调节剂的水溶液、渗透压调节剂的水溶液或水，再加入药物或药物水溶液，进行主动载药。本...; 平其能吕文莉石勇平庄婕

酪蛋白和鱼精蛋白对胰岛素酶降解和口服降血糖作用的影响被引量：7: 2004年; 目的研究酪蛋白和鱼精蛋白对酶降解胰岛素(INS)的保护作用及对大鼠灌胃给予INS溶液和微球后降血糖作用的影响。方法采用HPLC法测定α-糜蛋白酶和胰蛋白酶溶液中INS的残余量,考察酪蛋白和鱼精蛋白对体外酶降解INS的保护作用;制备INS溶液及肠溶微球,在促吸剂M-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠(SNAC)存在下,大鼠灌胃给药研究酪蛋白和鱼精蛋白单独及合并使用对INS溶液和微球降血糖作用的影响。结果酪蛋白对α-糜蛋门酶体外降解INS有较好的抑制作用,鱼精蛋白不能抑制α-糜蛋白酶对INS的降解,但对胰蛋白酶降解INS的抑制作用优于酪蛋白。鱼精蛋白和酪蛋白均可增加INS溶液和肠溶微球的降血糖作用,两者合用效果更佳。在SNAC、鱼精蛋白和酪蛋白存在下,INS肠溶微球比INS溶液有更强而持久的降血糖作用。结论酪蛋白和鱼精蛋白可通过竞争性与酶结合机制增加INS在肠道消化酶中的稳定性,对INS口服吸收有利。; 祁荣平其能徐瑞阳石勇平; 关键词：酪蛋白鱼精蛋白胰岛素 Α-糜蛋白酶肠溶微球

壳聚糖—半胱氨酸轭合物对胰岛素酶降解和降血糖作用的影响(英文)被引量：1: 2004年; 目的　研究壳聚糖—半胱氨酸轭合物对胰岛素消化酶降解的抑制作用 ,及其对胰岛素口服降血糖的促进作用。方法　合成壳聚糖—半胱氨酸轭合物 ,体外实验考察其对α -糜蛋白酶和胰蛋白酶降解胰岛素的抑制作用。O1 O2 乳化溶剂挥发法制备胰岛素肠溶微球 ,考察壳聚糖—半胱氨酸轭合物对胰岛素溶液和肠溶微球大鼠灌胃后降血糖作用的影响。结果　所合成的壳聚糖—半胱氨酸轭合物巯基含量为 2 0 0 μmol·g- 1 polymer,体外实验对酶降解胰岛素有明显的保护作用 :不加壳聚糖—半胱氨酸轭合物的对照组胰岛素溶液可分别在 1h和 5h内被α -糜蛋白酶和胰蛋白酶完全降解 ;含 4mg·mL- 1 轭合物的同浓度的胰岛素溶液在相同浓度的酶溶液中经过相同时间 ,胰岛素剩余量均大于 75 %。所制备的胰岛素肠溶微球载药量7% ,大鼠灌胃给予壳聚糖—半胱氨酸轭合物 85mg·kg- 1 ,可增强胰岛素溶液或肠溶微球的口服降血糖作用。; 祁荣平其能徐瑞阳石勇平; 关键词：胰岛素酶酶降解降血糖作用肠溶微球

针对骨肿瘤的二级靶向盐酸米托蒽醌纳米粒的制备及体内外性质评价被引量：2: 2013年; 薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78±2.17)mV,包封率为(99.7±0.1)%。体外研究中ALN-FOL-MTO-NLCs显示出良好的骨盐吸附能力和K562细胞主动靶向能力,1 h内72.4%的纳米粒能吸附于羟基磷灰石,其K562细胞摄取量是普通纳米粒(MTO-NLCs)的3.19倍。高效液相色谱法研究了ALN-FOL-MTO-NLCs大鼠体内药代动力学及小鼠体内组织分布行为,其大鼠血浆AUC分别为MTO-NLCs和药物水溶液(MTO-INJ)的5.0和63.1倍,小鼠股骨AUC是叶酸单靶向制剂(FOL-MTO-NLCs)和药物水溶液(MTO-INJ)的3.7和5.0倍,且与FOL-MTO-NLCs相比,有效降低了药物在肝、脾、心、肾的分布,进一步降低了药物毒性。因此,与MTO-INJ和MTO-NLCs相比,ALN-FOL-MTO-NLCs具备良好的长循环效果,靶向骨组织的能力增加,且具备良好的肿瘤细胞靶向能力。; 石勇平苏志桂肖衍宇孙敏捷平其能宗莉; 关键词：骨肿瘤盐酸米托蒽醌纳米粒药代动力学

改善基于叶酸类化合物的受体型靶向制剂靶向效果的方法: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种增加基于叶酸类化合物的主动靶向制剂中靶向基团即叶酸类化合物基团在外水相的分布，进而改善制剂主动靶向效果的方法。其特征是：本发明与普通制备方法的关键区别为不使用常用的水、渗透压调节剂溶液...; 平其能石勇平宗莉肖衍宇; 文献传递

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石勇平