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袁泽利: 作品数：155 被引量：258H指数：9; 供职机构：遵义医学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金贵州省国际科技合作计划更多>>; 相关领域：理学医药卫生化学工程文化科学更多>>

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抗痛风药非布索坦的合成被引量：3: 2014年; 以4-羟基苯甲腈为原料,经烷基化、溴代、硫代甲酰化、环合、氰基化反应、水解制得抗痛风药非布索坦(Ⅰ)。改进后的工艺采用氯化锂促进的硫代甲酰化反应,条件温和、反应时间较短,并且避免强酸的使用。氰基化反应采用痕量的醋酸钯为催化剂,无需无水无氧操作,且利用无毒的亚铁氰化钾作为氰基来源,避免了剧毒氰化物的使用。路线总收率达到64.3%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1HNMR、13CNMR和ESI-MS确认。; 刘小卒刘培均袁泽利胡庆红; 关键词：非布索坦医药与日化原料

含氮芥双-(亚苄基)环烷酮的合成、晶体结构及其体外光动力抗肿瘤活性被引量：2: 2018年; 为构建光动力治疗与化疗协同抗肿瘤先导化合物,基于药效团拼合原理,设计合成了含氮芥双-(亚苄基)环烷酮化合物3a^3c及对比的双-(亚苄基)环烷酮化合物3d^3f,并经核磁共振波谱仪(NMR)、高分辨质谱HRMS(ESI-MS)、X射线衍射仪(XRD)及傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)等技术手段对其进行了结构和性质表征。采用噻唑蓝(MTT)法考察了他们对A549(人肺腺癌细胞)和Hep G2(人源肝癌细胞)的光毒性。结果表明,大部分化合物对两株受试细胞株表现出了一定的光毒性,尤以化合物3a对Hep G2光毒性的半抑制率(IC50)达到2. 0 nmol/m L,值得进一步研究。运用Gaussian09软件,在B3LYP和6-311G+基组水平上对化合物3a和3d进行了量子化学计算并得到其优化构型和分子轨道能量,从前沿轨道能量分析了化合物的结构特征和抗肿瘤活性的构效关系。; 屈小芳曹亚萍吴庆胡庆红袁泽利; 关键词：晶体结构光毒性

一种检测羟基自由基的溶酶体靶向近红外荧光探针及其制备方法与应用: 一种检测羟基自由基的溶酶体靶向近红外荧光探针及其制备方法与应用。所述荧光探针的结构如式I所示。本发明提供的荧光探针具有良好的溶酶体靶向能力，可在655nm的近红外光谱波长区域对羟基自由基进行高灵敏度、高选择性的检测；且该...; 李洪玉袁泽利罗雪

可同时比色检测硫离子和高半胱氨酸/半胱氨酸的化学探针的合成及应用被引量：2: 2018年; 合成了一个能同时检测硫离子(S2-)和高半胱氨酸/半胱氨酸(Hcy/Cys)的化学探针1,采用核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(HRMS)、元素分析和傅里叶换红外光谱(FTIR)等表征了其分子结构,并通过高效液相色谱、质谱以及核磁滴定氢谱实验研究了探针1检测S2-和Hcy/Cys的机理.实验结果表明,探针1能同时对S2-和Hcy/Cys进行快速、高敏感性和选择性识别,并且是通过硫醇亲核反应识别的.在Tris-HCl缓冲溶液[10 mmol/L,p H=7.40,50%(体积分数)乙醇]中,探针1对S2-于552 nm处表现了显著的吸收强度增强并伴随溶液颜色由无色变为紫红色;对Hcy/Cys于552 nm处表现了特异的荧光增强,而对Cys的检测还可见溶液颜色由无色变为酒红色,据此制备了负载探针1的滤纸传感器用于比色检测S2-和Cys.此外,将探针1用于人血清的加标回收率测定,获得了较好的结果.; 夏玉婷江波吴庆胡庆红袁泽利; 关键词：探针硫离子

具有双功能可逆识别Cu~(2+)、S~(2-)的罗丹明衍射物: 设计合成了一个萘功能基的罗丹明B衍生物L,并且通过NMR,HR-MS,FT-IR及XRD等现代分析手段对其结构进行了表征。用1H NMR及紫外-可见光谱滴定法进行了阳离子识别性能研究。结果表明,L能高选择性地特异识别Cu...; 文旭余光勤宋文婷胡庆红江波袁泽利; 关键词：罗丹明衍生物 CU2+; 文献传递

含氨鲁米特的DTPA双酰胺配体的合成与表征: 2017年; 以二乙三胺五乙酸(DTPA)、醋酸酐和氨鲁米特为原料,合成了一个含氨鲁米特的DTPA双酰胺配体二乙三胺-N,N″-(二乙酰氨鲁米特)-N,N′,N″-三乙酸(L),并用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱对配体的组成和结构进行了表征。; 帅光平余光勤袁付明曹亚萍袁泽利; 关键词：氨鲁米特

阿帕鲁胺合成路线图解被引量：1: 2019年; 抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为C21H15F4N5O2S,CAS登记号为956104-40-8。阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于2018年2月经美国FDA批准上市。; 杨德志汪蓓蕾袁泽利; 关键词：雄激素吡啶拮抗剂硫代氧代

一种以酚为原料制备芳基硼酸频哪醇酯类化合物的方法: 本方案公开了有机合成化学技术领域，具体涉及一种以酚为原料制备芳基硼酸频哪醇酯类化合物的方法，将酚采用有机碱溶解于醇类溶剂中，然后再通入硫酰氟，室温下充分搅拌后加入钯催化剂及联硼酸频哪醇酯，惰性条件下于70～100℃再持续...; 李新民陈正军任常玥袁泽利

微波辅助高效合成新型不对称三足配体: 不对称三足配体由于其分子内的N,O配位原子易于与过渡金属离子形成稳定的配合物而使其在生物化学、催化及超分子化学等领域受到亲睐。但现有三足配体的合成方法存在反应时间过长,后处理复杂、产率不高等问题。为了改善三足配体的合成方...; 袁泽利黄剑东; 关键词：微波辅助合成; 文献传递