- 一类SET蛋白小分子抑制剂及其用途
- 本发明公开了一类SET蛋白小分子抑制剂及其在治疗SET蛋白表达异常相关疾病中的应用。SET蛋白又名模板活化因子-1(emplate activating factor,TAF-1)、蛋白磷酸酶2A抑制剂-2(inhibi...
- 陈依军谢伟全彭志刚王淑珍
- 文献传递
- 4-杂环取代嘧啶类化合物及其用途
- 本发明公开了一种4-杂环取代嘧啶类化合物及其药学上可成的盐，具有如下化学结构通式，<Image file="DDA0000800621870000011.GIF" he="39" imgContent="undefine...
- 姚和权孙鹏彭志刚王淑珍陈依军
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- 基于柠檬酸转运蛋白的高通量药物筛选细胞模型
- 2016年
- 柠檬酸转运蛋白(Na CT)为新发现的钠离子偶联的羧酸转运蛋白家族的一员,主要功能是负责转运三羧酸循环的中间体,近年来研究发现Na CT可能是治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶点。该研究构建了Na CT基因的真核表达质粒,通过稳定转染HEK293细胞,筛选得到了稳定表达Na CT的细胞系。利用Rapid Fire平台建立了基于Na CT的高通量药物筛选细胞模型,结果显示该模型能高效地转运柠檬酸,具有良好底物特异性和选择性,其转运能力可被Li+激活,被4,4-二异硫氰基芪-2,2'-二磺酸抑制。Z因子计算结果为0.69,提示其适用于高通量筛选。对两种不同类型化合物库的筛选获得了一系列Na CT抑制剂,包括14个小分子化合物和15个中药组分。基于Na CT细胞模型的成功构建为高通量筛选具有抗糖尿病及肥胖症作用的先导化合物提供了一个新平台。
- 彭志刚王淑珍陈依军
- 关键词：药物筛选肥胖细胞模型
- 4-杂环取代嘧啶类化合物及其用途
- 本发明公开了一种4‑杂环取代嘧啶类化合物及其药学上可成的盐，具有如下化学结构通式，<Image file="DDA0000800621870000011.GIF" he="261" imgContent="drawing...
- 姚和权孙鹏彭志刚王淑珍陈依军
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