姚君
- 作品数：5 被引量：1H指数：1
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 一种双核铂(II)-双膦酸类配合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种双核铂（II）-双膦酸类配合物及其制备方法和应用，属于抗癌药物领域。其具有如下结构式，<Image file="DDA00001881628700011.GIF" he="136" imgContent=...
- 邱玲林建国陈丽萍罗世能程文姚君
- 文献传递
- 新型非甾体类孕酮受体调节剂的合成与表征
- 2013年
- 以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,进而甲基化得到5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-吡咯-2-氰基。采用核磁氢谱、红外、质谱测试技术,对各中间体及目标物的结构分别进行表征。分析了新合成的化合物吡咯环上N-甲基化反应的机理,结果表明,N,N-二甲基甲酰胺和固体无机碱碳酸钾的组合可以选择性地对吡咯环上的N进行甲基化。
- 姚君蒲雯雯陈丽萍林建国罗世能邱玲夏咏梅
- 关键词：孕酮受体非甾体化学合成
- ^(99m)Tc标记4-甲基咪唑双膦酸配合物的动物体内分布及骨显像性能被引量：1
- 2013年
- 对唑来膦酸衍生物1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-双膦酸(M4IDP)进行99mTc标记,得到99mTc-M4IDP,研究了其小鼠体内分布和兔骨显像性能。结果表明,在小鼠注射99mTc-M4IDP60 min后,骨(7.85±0.73)%/g和关节(14.29±0.53)%/g摄取都达到最大值,肌肉(0.45±0.03)%/g和血(1.88±0.22)%/g的摄取很低。兔经注射99mTc-M4IDP 1 h后即可获得清晰的骨显像,本底吸收很低。表明99mTc-M4IDP是一种软组织代谢速率快、骨吸收高的性能优异的新型骨显像剂。
- 陈丽萍姚君罗世能邱玲林建国程文夏咏梅
- 关键词：^99MTC标记动物分布骨显像剂
- ^18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备
- 2013年
- 孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导。5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]口恶嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19 FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估。本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18 FPr-Tanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97%的产物。室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95%。对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35min和32.7mmol/L,此条件下总的合成时间为45min,放化产率可达到10.9%(已校正)。
- 蒲雯雯姚君林建国邱玲刘学文罗世能马海霞
- 关键词：标记率显像剂
- 一种双核铂(II)-双膦酸类配合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种双核铂（II）-双膦酸类配合物及其制备方法和应用，属于抗癌药物领域。其具有如下结构式，<Image file="DDA00001881628700011.GIF" he="136" imgContent=...
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