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盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂的制备及初步刺激性考察被引量：3: 2016年; 目的制备新型盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂并研究其初步刺激性。方法以蒙脱石为离子交换载体材料,用2种处方以O_1/O_2溶剂挥发法制备盐酸倍他洛尔缓释微球;对比微球的载药量和包封率等物化性能以得到最优处方,并将最优处方制备的微球制成滴眼剂以研究其初步刺激性。结果最优处方为丙烯酸树脂300mg(RS∶RL=1∶3),柠檬酸三乙酯60mg,甘油30mg,乳化剂400mg(吐温-80∶司盘-80=1∶2),盐酸倍他洛尔30mg,蒙脱石50mg,内外相体积比为1∶6。最优处方制得的微球载药量和包封率分别为14.31%和94.35%,初步刺激性实验显示微球滴眼剂对眼部组织无明显刺激性。结论微球制备方法简便易行,重复性好;制备的微球滴眼剂无明显刺激性,具有广阔的应用前景。; 黄燚侯冬枝潘育方刘莉桂茹艺胡晟田双艳平其能陈燕忠; 关键词：蒙脱石微球刺激性

镶嵌蒙脱石微球处方前研究及其制备被引量：1: 2016年; 目的对盐酸倍他洛尔(betaxolol hydrochloride,BH)进行处方前研究,并以丙烯酸树脂为膜材制备载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球。方法采用UV和HPLC法考察药物BH的稳定性、表观溶解度、pKa值、亲水亲油平衡值以及pH值对BH离体角膜透过性的影响;以丙烯酸树脂RS和RL为骨架材料,O_1/O_2乳化-溶剂挥发法制备蒙脱石载药缓释微球,扫描电镜观察其形态表征,为处方优化提供依据。结果 BH稳定性良好,在各种溶液中的溶解度为16.30~42.27mg·mL^(-1)。BH为弱碱性药物,pKa值为7.75,角膜透过性受pH值影响,碱性条件下有利于BH的角膜透过。O_1/O_2乳化-溶剂挥发法制备的微球外形圆整,无粘连情况,表面略有粗糙感。结论处方前研究建立的UV-VIS分析方法准确可靠。O_1/O_2乳化-溶剂挥发法可用于制备镶嵌蒙脱石离子交换给药系统。; 张初梅刘莉侯冬枝胡晟桂茹艺黄燚平其能; 关键词：角膜透过性蒙脱石微球

一种壳聚糖包裹载药蒙脱石的新型给药系统的制备方法: 本发明公开了一种壳聚糖包裹载药蒙脱石的新型给药系统的制备方法。载药蒙脱石是通过壳聚糖与交联剂形成纳米粒的瞬间被包裹于壳聚糖纳米粒中。该方法采用温和的离子凝胶技术，制备时首先将酸化的蒙脱石加入到稀酸溶液中，在水浴锅中水浴载...; 侯冬枝桂茹艺胡晟黄燚潘育方宋凤兰; 文献传递

一种壳聚糖包裹载药蒙脱石的新型给药系统的制备方法: 本发明公开了一种壳聚糖包裹载药蒙脱石的新型给药系统的制备方法。载药蒙脱石是通过壳聚糖与交联剂形成纳米粒的瞬间被包裹于壳聚糖纳米粒中。该方法采用温和的离子凝胶技术，制备时首先将酸化的蒙脱石加入到稀酸溶液中，在水浴锅中水浴载...; 侯冬枝桂茹艺胡晟黄燚潘育方宋凤兰; 文献传递

一种镶嵌蒙脱石的固体脂质纳米粒制剂及其制备方法: 本发明公开了一种镶嵌蒙脱石的固体脂质纳米粒制剂及其制备方法。本发明选择蒙脱石作为药物载体，并将其镶嵌入固体脂质纳米粒，制得新型药物缓释制剂。首先，固体脂质纳米粒有良好的生物相容性，相对普通固体脂质纳米粒来说会延长药物滞留...; 侯冬枝张兰春胡晟桂茹艺潘育方黄燚宋凤兰; 文献传递

一种镶嵌蒙脱石的脂质体制剂及其制备方法: 本发明公开了一种镶嵌蒙脱石的脂质体制剂及其制备方法。本发明选择蒙脱石作为药物载体，并将其镶嵌入脂质体，制得新型药物缓释制剂。本发明选择蒙脱石作为药物载体，并将其镶嵌入脂质体，制得新型药物缓释制剂镶嵌蒙脱石脂质体。所得脂质...; 潘育方侯冬枝陈燕忠胡晟黄燚田双艳; 文献传递

一种镶嵌蒙脱石的固体脂质纳米粒制剂及其制备方法: 本发明公开了一种镶嵌蒙脱石的固体脂质纳米粒制剂及其制备方法。本发明选择蒙脱石作为药物载体，并将其镶嵌入固体脂质纳米粒，制得新型药物缓释制剂。首先，固体脂质纳米粒有良好的生物相容性，相对普通固体脂质纳米粒来说会延长药物滞留...; 侯冬枝张兰春胡晟桂茹艺潘育方黄燚宋凤兰; 文献传递

盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察被引量：1: 2017年; 目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L^(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。; 李娟侯冬枝胡晟黄燚田双艳陈燕忠吕竹芬段豪云周庆军; 关键词：蒙脱石脂质体载药量体外释放

盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的制备及质量评价被引量：5: 2015年; 目的:将盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球制备成眼用混悬剂,为新型微球混悬剂的眼部给药提供参考。方法:筛选盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的辅料并进行制剂学评价,通过刺激性与离体角膜透过性试验考查混悬剂的生物学性质。结果:以0.15%卡波姆934P为助悬剂,0.01%聚山梨酯-80为润湿剂,制备的制剂稳定性良好,p H(7.0),渗透压(302 m Osm·kg-1),黏度(4.1 m Pa·s)和刺激性均符合眼用制剂要求。刺激性试验显示微球混悬剂对眼部组织无明显刺激性,贝特舒组结膜出现部分淋巴细胞浸润。角膜透过性试验中微球混悬剂表观渗透参数1.78×10-5cm·s-1,约为盐酸倍他洛尔溶液(3.57×10-5cm·s-1)的1/2倍和市售贝特舒(0.85×10-5cm·s-1)2倍。结论:离子交换微球可在一定程度上减缓药物的角膜透过性,虽然缓释性不及贝特舒,但刺激性显著低于贝特舒,具备一定的缓释性与低毒副作用。; 胡晟侯冬枝潘育方刘莉桂茹艺黄燚张兰春平其能; 关键词：蒙脱石刺激性角膜透过性

载药蒙脱石壳聚糖纳米粒的制备及其生物学性能评价被引量：4: 2017年; 目的:选择盐酸倍他洛尔为模型药物,制备新型镶嵌蒙脱石载体的离子交换给药系统载药蒙脱石壳聚糖纳米粒(Mt-BH/CS NPs),为新型的眼部混悬剂开发提供参考。方法:采用离子凝胶法制备Mt-BH/CS NPs,利用正交试验优化处方,选取壳聚糖质量浓度,多聚磷酸钠(TPP)浓度、壳聚糖与TPP质量比及盐酸倍他洛尔质量浓度为考察因素,考察Mt-BH/CS NPs的包封率、载药量及体外释放,通过黏附性试验和人永生化角膜上皮细胞的细胞毒性试验考察Mt-BH/CS NPs的生物学性质。结果:最佳处方工艺为壳聚糖质量浓度1.5 g·L^(-1),TPP质量浓度1.2 g·L^(-1),壳聚糖-TPP(10∶1),盐酸倍他洛尔质量浓度2.0 g·L^(-1);Mt-BH/CS NPs平均包封率36.13%,平均载药量14.50%,10 h累积释放率达82.23%。Mt-BH/CS NPs相对于盐酸倍他洛尔水溶液的人永生化角膜上皮细胞毒性较小;Mt-BH/CS NPs与黏膜混合后Zeta电位下降,表明其对黏膜有一定的黏附性。结论:Mt-BH/CS NPs载药量较高、体外释放缓慢、细胞毒性小、生物黏附性大,可望用于眼部疾病的治疗,以期改善新型给药系统的释放性能并增强与眼部的相互作用,从而提高药物的眼部生物利用度并减少不良反应。; 田双艳侯冬枝桂茹艺黄燚胡晟李娟陈燕忠吕竹芬; 关键词：蒙脱石纳米粒多聚磷酸钠

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黄燚

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