目的:比较试验和参比制剂2.5%复方利多卡因乳膏透皮作用的一致性。方法:以大鼠和巴马香猪的皮肤作为透皮渗透的材料,选用立式改良Franz扩散池测定复方利多卡因乳膏的渗透吸收规律,以高效液相色谱法分别测定接收液中药物的吸收总量和猪皮中药物的滞留量随时间的变化关系。结果:复方利多卡因乳膏试验与参比制剂在鼠皮及巴马香猪皮这两种不同透皮材料中5 h利多卡因的单位面积累积渗透量分别为(0.380±0.019)和(0.351±0.017)mg·cm^(-2),(0.228±0.012)和(0.217±0.023)mg·cm^(-2);丙胺卡因的单位面积累积渗透量分别为(0.422±0.022)和(0.382±0.029)mg·cm^(-2),(0.263±0.015)和(0.238±0.008)mg·cm^(-2);试验制剂与参比制剂在巴马香猪皮中5h的利多卡因,丙胺卡因的皮内滞留量分别为(2.021±0.094)和(1.999±0.118)mg·cm^(-2),(2.240±0.115)和(2.208±0.053)mg·cm^(-2);试验和参比制剂的体外释放比较的结果均符合FDA(U.S.Food and Drug Administration)和欧盟的指导原则。结论:2.5%复方利多卡因乳膏试验与参比制剂的透皮渗透程度和速率均符合外用制剂的一致性要求,且在猪皮内药物滞留特征相似。
随着儿童人口及儿科门诊人数的不断增加,儿童用药安全性与特殊性引起广泛关注。儿童用药需依据儿童生理特点及用药特征有针对性地设计给药系统,研发重点是新剂型、新品种的设计。直肠给药系统(rectal drug delivery systems,RDDS)凭借其顺应性强、安全性高、适用药物范围广等特点,成为儿童给药的一种理想途径。近年来,儿童用直肠制剂发展迅速,临床需求大,成为广大药学研究者设计研发儿童药物制剂的热点。本文就儿童用药特点及我国儿童用直肠制剂现状进行阐述,对儿童直肠药物的剂型设计、药物吸收、药械一体化及辅料安全性等问题进行讨论,分析我国儿童直肠制剂发展中存在的问题,并提出相应的解决策略,以期对我国儿童直肠药物的研发提供参考。
