- 恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。
- 尚慧杰闫强吴书敏倪礼礼黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮恩诺沙星噁二唑抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a^6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a^7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a^8g)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价3类化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60的体外抗增值活性。结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7>8>6,对肿瘤细胞的选择性为Capan-1>Hep-3B>HL60。同时,含吸电子基(F、NO2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对Capan-1的IC50值与对照药多柔比星相当。为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为C-3羧基等排体值得关注和进一步发展。
- 倪礼礼闫强吴书敏谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="48" imgContent...
- 胡国强胡海廷杨彤闫强吴书敏倪礼礼
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- 一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性3,3′‑亚甲基‑双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="139" imgCont...
- 闫强胡海廷吴书敏倪礼礼李涛冯焱飞高留州谢玉锁胡国强
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- 一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：<Image file="DDA0000741811870000011.GIF" he="522" imgContent="d...
- 胡国强闫强吴书敏倪礼礼杨彤
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- 一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="48" imgContent...
- 闫强吴书敏王蕊倪礼礼杨彤胡国强
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- 一种氨甲基三唑取代的多氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的多氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="55" imgContent="und...
- 胡国强胡海廷杨彤闫强吴书敏倪礼礼
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- 一种依诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种依诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：<Image file="DDA0000747113020000011.GIF" he="506" imgContent="d...
- 胡国强闫强吴书敏倪礼礼杨彤
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- 一种N-甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种N‑甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DDA0000737776060000011.GIF" he="361" imgCon...
- 张东娣胡国强王蕊闫强吴书敏倪礼礼
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- 一种N-甲基环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种N-甲基环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DDA0000741744800000011.GIF" he="515" imgConten...
- 王建军胡国强闫强吴书敏倪礼礼杨彤
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