徐浩
- 作品数：11 被引量：45H指数：5
- 供职机构：南京工业大学化学与分子工程学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- N-叔丁基哌嗪的合成被引量：1
- 2007年
- N-叔丁基哌嗪是一个重要的医药中间体。本文以叔丁胺和环氧乙烷为原料,经环合、氯化、加氢等反应,合成了N-叔丁基哌嗪,其结构经核磁和质谱确证,并用气谱测定了其含量。实验结果表明本合成路线原料易得、整个反应进程平稳、操作简单,收率较高,适合于工业化生产。
- 徐浩韩国志沙飞徐建姚成
- 关键词：叔丁胺
- 埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：8
- 2008年
- 目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物抗肿瘤活性。结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a～8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当。
- 徐浩栗思存黄文龙郭青龙高源
- 关键词：埃罗替尼衍生物抗肿瘤活性
- 4-氟邻苯二酚的合成被引量：1
- 2006年
- 以对氟苯酚为原料,在浓硫酸催化下,经乙酸酐酯化反应生成乙酸对氟苯酯;乙酸对氟苯酯在三氯化铝作用下,发生Fries重排反应,生成5氟2羟基苯乙酮;再经Dak in氧化合成了4氟邻苯二酚。此路线总收率为45.4%,且产品及其中间体经IR1、H NMR和MS等谱图确证。整个路线,原料易得,条件温和,产率较高,适合于以后的进一步工业化生产研究。
- 徐浩袁连山李圣栋凌勇
- 异构化合成顺-5-降冰片烯-外-2,3-二酸酐的研究
- 2015年
- 以解聚的环戊二烯单体与马来酸酐为原料通过Diels-Alder反应、异构化以及重结晶制备高纯度的顺-5-降冰片烯-外(exo)-2,3-二酸酐.主要对顺-5-降冰片烯-内(endo)-2,3-二酸酐的异构化进行详细研究,对酸促进异构化、碱促进异构化及加热异构化进行比较.通过对加热异构化的溶剂、反应时间、底物浓度进行优化,得出了一种较好的异构化方法:以邻苯二甲醚为溶剂加热异构化可得到高纯度的顺-5-降冰片烯-外-2,3-二酸酐,总产率为66.5%.
- 陈海霞刘艳胡北赵梦梦任凯谢小敏徐浩张兆国
- 关键词：DIELS-ALDER反应异构化反应
- 穿心莲内酯硝甲基衍生物的合成被引量：9
- 2005年
- 目的合成穿心莲内酯硝甲基衍生物.方法利用Michael加成反应机理,将硝甲基基团引入到穿心莲内酯的分子结构中,再对其进行一系列的酯化反应.结果合成了16个新的穿心莲内酯硝甲基衍生物,这些新化合物的分子结构经核磁共振谱、质谱等数据确证.结论化合物Ⅰ1～Ⅰ16显示出不同的抗肿瘤活性.
- 徐浩黄文龙张惠斌郭青龙刘娓
- 关键词：药物化学化合物制备MICHAEL加成反应
- 穿心莲内酯NO供体衍生物的合成被引量：5
- 2005年
- 利用协同前药原理,在穿心莲内酯衍生物的结构上引入硝酸酯,合成了硝酸酯NO供体新化合物9个,以期找到生物利用度更高、抗癌作用更好的新药;目标化合物结构经1HNMR,13CNMR和MS确证.
- 徐浩黄文龙张惠斌周金培
- 关键词：穿心莲内酯NO供体衍生物供体化合物结构新化合物抗癌作用
- N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：13
- 2005年
- 目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性。结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a^4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯。
- 徐浩王新扬黄文龙张惠斌郭青龙刘娓
- 关键词：穿心莲内酯衍生物抗肿瘤活性MICHAEL加成
- 异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：19
- 2005年
- 目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。
- 王新杨徐浩吴晓明黄文龙周金培
- 关键词：抗肿瘤活性
- 新型(3R,3aR,6aS)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃烟碱类化合物的合成及活性研究被引量：1
- 2017年
- 以(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇(8)为原料通过酯化反应、SN_2亲核取代反应、Pd/C催化还原以及缩合反应制备一系列新型的(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃烟碱类化合物。对路线中酯化试剂的选择、亲核反应的溶剂、温度和反应时间进行了优化;并且对化合物以蚕豆蚜为靶标进行了活性测试,其中化合物4的活性较好,浓度为1.0×10^(-5)mg/L时死亡率为65.96%。
- 罗元伍吕英慧刘鹏飞徐浩
- 关键词：酯化反应亲核取代反应活性测试
- 泊那替尼的合成被引量：1
- 2013年
- 文中以2-甲基-5-硝基三氟甲苯,3-碘-4-甲基苯甲酸,咪唑并[1,2-b]哒嗪为主要原料通过自由基反应,还原反应,酰化反应及sonogashira偶联反应等合成泊那替尼。最终产物及中间体的结构经1H NMR。
- 田坤岳洪亮周长岭戴娟陈海霞刘艳徐浩
- 关键词：SONOGASHIRA偶联反应
