张国华
- 作品数：8 被引量：30H指数：3
- 供职机构：江西中医药大学更多>>
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- HPLC-TOF/MS研究雷公藤甲素及雷公藤内酯酮体内代谢产物被引量：1
- 2016年
- 目的鉴定甘草干预后雷公藤甲素及雷公藤内酯酮在大鼠体内的代谢物,为其结构改造与新药研发提供参考。方法采用高效液相色谱-飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)法研究甘草干预后雷公藤甲素及雷公藤内酯酮在大鼠尿液中的代谢物。结果发现雷公藤甲素代谢物4个,分子量为376Da代谢物2个,390Da代谢物2个;雷公藤内酯酮代谢物5个,分子量为372Da代谢物1个,374Da代谢物1个,390Da代谢物3个。根据高分辨质谱精确分子量以及药物体内代谢规律鉴定为一羟基化雷公藤甲素(M1,M2,376Da),一羟基一羰基化雷公藤甲素(M3,M4,390Da);一羰基化雷公藤内酯酮(M5,372Da),一羟基化雷公藤内酯酮(M6,374Da),二羟基化雷公藤内酯酮(M7,M8,M9,390Da)。结论一羰基化雷公藤内酯酮(M5)及3个二羟基化雷公藤内酯酮(M7,M8,M9)代谢物为首次报道。
- 刘建群余昭芬周立芬刘健张国华
- 关键词：雷公藤甲素雷公藤内酯酮代谢物
- 甘草干预雷公藤内酯酮的代谢组学分析被引量：15
- 2016年
- 目的:研究甘草对雷公藤内酯酮代谢组学的影响,发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物及受甘草回调的表征雷公藤内酯酮毒性的减毒生物标记物,探讨雷公藤内酯酮毒性及甘草对雷公藤内酯酮的减毒作用机制。方法:将30只SD大鼠随机等分为空白组、雷公藤内酯酮单独给药组、雷公藤内酯酮与甘草联用组,雷公藤内酯酮给药剂量0.7 mg·kg^(-1),联用组在腹腔注射给予雷公藤内酯酮注射液前2 h按剂量3 m L·kg^(-1)灌胃给予甘草溶液,连续给药7 d。收集各组尿液进行UPLC-Q-TOFMS测定,采用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对样品数据进行对比分析。结果:发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物7个,4个生物标记物鉴定为泛酸、犬尿喹啉酸、色氨酸和粪卟啉,另3个生物标记物结构待定。其中受甘草回调的减毒生物标记物4个,已确认结构的为色氨酸,其余3个结构待定。结论:雷公藤内酯酮的毒性机制可能与其干扰了机体的能量代谢、色氨酸代谢、卟啉代谢等途径有关,甘草的减毒作用与其对这些代谢途径的回调有关。
- 刘建群王卓徐金娣张国华辛贵忠李松林刘丽芳
- 关键词：甘草雷公藤内酯酮代谢组学泛酸
- 雷公藤甲素体内代谢产物研究被引量：1
- 2015年
- 目的:研究配伍甘草后雷公藤甲素在大鼠体内的代谢产物,为阐明甘草对雷公藤的减毒增效机制以及指导雷公藤甲素代谢产物的分离鉴定奠定基础。方法:采用高效液相色谱二极管阵列结合电喷雾离子肼多级质谱(HPLC-DAD-ESI/Trap/MSn)法研究配伍甘草后雷公藤甲素在大鼠尿液中的代谢产物。结果:在大鼠尿液中发现雷公藤甲素代谢产物4个,分子量分别为376(M1),376(M2),374(M3)和390(M4)。根据DAD紫外光谱图、电喷雾离子肼多级质谱以及药物体内代谢特点初步鉴定为:2(或5)-羟基雷公藤甲素(M1,M2),2-羰基雷公藤甲素(M3),2-羰基-5-羟基雷公藤甲素(M4)。结论:氧化代谢产物为雷公藤甲素的主要代谢产物,氧化代谢可能为雷公藤甲素的解毒途径。
- 刘建群王雪梅张国华舒积成张锐
- 关键词：雷公藤甲素甘草代谢产物
- 甘草对大鼠体内雷公藤甲素和雷公藤内酯酮代谢物水平的影响被引量：3
- 2016年
- 目的:研究甘草对大鼠体内雷公藤甲素(TPL)和雷公藤内酯酮(TPN)内源代谢物水平的影响。方法:取160只大鼠ig甘草[30 g(生药)/kg]2 h后ip TPN(2.8 mg/kg),连续30 d,收集24 h尿液,合并30 d尿液,采用柱色谱技术和波谱技术分离鉴定其内源代谢物;并采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF/MS)确定TPL给药后是否具有共同代谢物。将60只大鼠随机分为TPL空白组、TPL组、甘草+TPL组、TPN空白组、TPN组、甘草+TPN组,各给药组大鼠给药方式及剂量同上,TPL空白组和TPN空白组大鼠分别ip相应溶剂,每天1次,连续7 d;采用UPLC-Q-TOF/MS法研究甘草对大鼠体内TPL、TPN内源代谢物水平的影响。结果:从TPN给药大鼠尿液中共分离出5个内源代谢物,分别鉴定为1-甲基海因、4-氨基烟酸甲酯、3,4-二氢-6-羟基-2-喹啉酮、2,6-二羟基喹啉、2-喹啉酮;TPL给药后大鼠尿液中同样存在这5种代谢物。TPL组大鼠尿液中1-甲基海因水平较TPL空白组显著升高(P<0.05),TPN组大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平较TPN空白组显著升高(P<0.05);TPL或TPN联合甘草用药后血清中1-甲基海因、2,6-二羟基喹啉水平均降低,较其空白组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:本实验首次从TPL和TPN给药大鼠尿液中分离鉴定出了5个内源代谢物;甘草能回调TPL给药大鼠尿液中1-甲基海因水平以及TPN给药后大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平。
- 刘建群张国华余昭芬王雪梅
- 关键词：甘草雷公藤甲素雷公藤内酯酮
- 一种雷公藤的炮制方法
- 本发明属于中药炮制领域，公开了一种雷公藤的炮制方法。该法包括以下炮制步骤：将雷公藤带皮根药材，用黄泥均匀包裹，包层厚度约0.2~0.5厘米，黄泥用黄土与10%食盐水按毎4克黄土中加入1毫升食盐水的比例和匀制得，自然晾干后...
- 刘建群张国华高俊博
- 文献传递
- 雷公藤甲素与1-甲基海因的药物组合物及制备和用途
- 本发明属于复方药物领域，公开了雷公藤甲素与1-甲基海因配伍的药物组合物及其制备和用途。该药物组合物由下述重量份原料药混合均匀制成：雷公藤甲素1份、1-甲基海因0.1—1000份。该药物组合物在制备抗炎与治疗类风湿性关节炎...
- 刘建群张国华
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- 一种雷公藤的炮制方法
- 本发明属于中药炮制领域，公开了一种雷公藤的炮制方法。该法包括以下炮制步骤：将雷公藤带皮根药材，用黄泥均匀包裹，包层厚度约0.2~0.5厘米，黄泥用黄土与10% 食盐水按毎4克黄土中加入1毫升食盐水的比例和匀制得，自然晾干...
- 刘建群张国华高俊博
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