王欣欣
- 作品数：5 被引量：10H指数：2
- 供职机构：中国科学院大连化学物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学电气工程化学工程更多>>
- β-葡萄糖醛酸苷酶荧光底物试卤灵葡萄糖醛酸苷的高效制备被引量：2
- 2015年
- 以猴肝微粒体(Cy LM)为酶源,采用生物制备法实现了荧光底物试卤灵(Resorufin)向试卤灵葡萄糖醛酸苷(Resorufinβ-D-glucuronide)的高效转化,同时借助新型色谱分离材料C18WAX及固相萃取技术实现了Resorufinβ-D-glucuronide的高效富集及选择性洗脱,最终获得纯度大于98%的目标产物.所得产物结构经LC-MS,1H NMR和13C NMR等手段进行了表征.在此基础上,以该葡萄糖醛酸产物为探针底物建立了β-葡萄糖醛酸苷酶活性检测及抑制剂高通量筛选的方法.
- 王欣欣吕侠葛广波冯磊辛红李耀光曹云峰韩冠英郭斌
- 关键词：固相萃取Β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂筛选
- 金松双黄酮对尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶的抑制作用被引量：7
- 2016年
- 借助体外代谢孵育体系考察了金松双黄酮(sciadopitysin,SP)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测体内药物-药物相互作用(DDI)的风险。以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选用4-甲基伞形酮(4-MU)、三氟拉嗪(TFP)、N-3-羧丙基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)分别为UGTs酶的广谱探针底物、UGT1A4和UGT1A1的特异性探针底物,评估金松双黄酮对12种人UGT酶的抑制作用。通过非线性拟合求得半数最大抑制浓度IC50和抑制动力学常数Ki及抑制类型;并基于体外参数预测了金松双黄酮通过抑制UGT1A1引发的潜在DDI风险。体外抑制实验表明,金松双黄酮对UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10有较强的抑制作用,当终浓度为10μmol·L^(-1)时,UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10的残余活性均小于30%。金松双黄酮对UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10的半数最大抑制浓度IC50为0.20~1.34μmol·L^(-1),抑制动力学常数Ki为0.07~2.12μmol·L^(-1)。口服金松双黄酮240 mg·d^(-1)可导致UGT1A1底物的AUC增加19%~147%。金松双黄酮可竞争性的抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应及UGT1A1催化的NCHN-O-葡糖醛酸化反应。金松双黄酮对UGT1A1的强抑制作用有可能减缓UGT1A1底物的代谢,进而引发DDI风险。上述研究提示金松双黄酮与临床药物联合应用时,应该特别注意其通过抑制UGT酶而引发的DDI。
- 王欣欣侯洁宁静潘永强洪沫郭斌
- 关键词：药物相互作用
- 恩他卡朋和托卡朋抑制UGTs引发药物-药物相互作用的研究
- 目的 托卡朋和恩他卡朋是新型帕金森病治疗药物。本研究旨在探讨二者对UGTs活性抑制作用,预测UGT1A1抑制引发的潜在药物-药物相互作用(DDI)。方法 以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达UGTs作为酶源,选用4-甲基...
- 王欣欣吕霞葛广波吴敬敬宁静曹云峰郭斌杨凌
- 甲苯对PEMFC单电池性能的影响被引量：1
- 2021年
- 环境空气质量对质子交换膜燃料电池(PEMFC)性能影响尤为明显,而挥发性有机物(VOCs)是不可忽视的大气污染物。甲苯是含量较高的VOCs之一(浓度通常为112.5~150.0μg/m^(3)),通过不同浓度的甲苯对燃料电池性能影响的分析测试,初步分析了电池性能下降是因为甲苯在电池内的吸附导致了电荷传质电阻的增加,为进一步提高燃料电池环境适应性奠定了基础。
- 王欣欣王欣欣宋微
- 关键词：质子交换膜燃料电池甲苯
- 一种试卤灵葡萄糖醛酸苷的制备方法
- 本发明涉及一种试卤灵葡萄糖醛酸苷的制备方法，该方法以试卤灵为原料，通过葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)介导的酶促反应实现试卤灵葡萄糖醛酸苷的高效转化，其转化率达85％以上。其次，将含有试卤灵及其葡萄糖醛酸苷产物的反应液经蛋白...
- 杨凌毛玉玺王欣欣葛广波吕侠王平
- 文献传递
